Описание фармакологического действия
Обладает свойствами агониста-антагониста опиатных рецепторов. Угнетает ЦНС, оказывает анальгезирующее, снотворное, противокашлевое действие. Возбуждает мю-рецепторы и блокирует каппа-рецепторы.
Показания к применению
Болевой синдром средней и выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, при подготовке к операции (профилактика) и в послеоперационном периоде; в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии.
Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при любых путях парентерального введения: начинает действовать через 2–3 мин после в/в и спустя 15 мин при п/к или в/м инъекции. Cmax после введения в мышцу наблюдается через 0,5–1 ч. T1/2 составляет 3–6 ч. В печени подвергается биотрансформации, метаболиты выделяются с желчью в кишечник, а затем с фекалиями удаляются из организма. С мочой экскретируется в незначительных количествах.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, угнетение центра дыхания (малые дозы урежают и повышают глубину дыхательных движений), головная боль, эйфория или депрессия, дисфория, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, отек легких.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, спастические боли.
Аллергические реакции: анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, крапивница, отек гортани, зуд, чиханье.
Прочие: усиленное потоотделение, боль в месте в/м инъекции.
Способ применения и дозы
Препарат назначают п/к, в/в и в/м.
Дозирование должно соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Дозу препарата и частоту введения нужно тщательно рассчитывать во избежание развития наркотической зависимости.
Для обезболивания обычная рекомендованная доза составляет 10 мг на 70 кг массы тела, при необходимости введение можно повторять каждые 3–6 ч.
У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены (абстинентный синдром) при применении налбуфина. В таком случае необходимо назначить морфин в/в медленно с постепенным повышением дозы до исчезновения болевого синдрома.
Если перед назначением налбуфина пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидный анальгетик с подобной продолжительностью активности, необходимо сначала назначить налбуфин в дозе 25% от необходимой для пациента и наблюдать за возможным возникновением синдрома отмены (спастическая боль в животе, тошнота, рвота, слезотечение, ринорея, тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоэрекция). Если симптомы отмены не возникают, дозу налбуфина нужно постепенно повышать через рекомендованные промежутки времени до наступления необходимого уровня обезболивания.
Максимальная разовая доза для взрослых — 20 мг, максимальная суточная доза — 160 мг. Продолжительность применения налбуфина зависит от состояния пациента и должна быть по возможности наиболее короткой во избежание психической или физической зависимости.
При применении налбуфина как вспомогательного средства для анестезии необходимы более высокие дозы, чем для обезболивания. Начальная доза — 0,3–3 мг/ кг в/в на протяжении 10–15 мин с применением дальнейшей, в случае необходимости, поддерживающей дозы 0,25–0,5 мг/кг в/в медленно.
С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, в таком случае нужно начинать применение с минимально эффективных доз в связи с более частым возникновением побочных реакций.
Передозировка
Возникают угнетение дыхания, сонливость, дисфория.
Специфическим антидотом является налоксона гидрохлорид. В случае интоксикации проводится симптоматическая терапия.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает угнетающее действие на ЦНС и дыхание ЛС для общей анестезии, снотворных и антигистаминных ЛС с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессивных ЛС, миорелаксантов. Этанол усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС.
Особые указания при приеме
Применять Налбуфин как вспомогательное средство для проведения общей анестезии должен только специально подготовленный специалист. Следует обеспечить возможность проведения необходимых мер в связи с вероятностью возникновения угнетения дыхания, а именно: налоксон, оборудование для интубации и искусственной вентиляции легких.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: