Описание фармакологического действия
Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным и болеутоляющим действием. Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и тормозит синтез простагландинов.
Фенилбутазон ингибирует синтез АТФ-зависимых мукополисахаридов.
Бутадион используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Показания к применению
-посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов, например, в результате растяжений, перенапряжений и ушибов;
- ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
- болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов;
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- радикулит;
- люмбаго;
- ишиас.
Форма выпуска
Бутадион
таблетки 150 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 1
Бутадион
таблетки 150 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
Бутадион
таблетки 150 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
Бутадион
таблетки 150 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4
Бутадион
таблетки 150 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
Бутадион
таблетки 150 мг; упаковка контурная безъячейковая 20, пачка картонная 1
Бутадион
таблетки 150 мг; упаковка контурная безъячейковая 20, пачка картонная 2
Бутадион
таблетки 150 мг; упаковка контурная безъячейковая 20, пачка картонная 3
Бутадион
таблетки 150 мг; упаковка контурная безъячейковая 20, пачка картонная 4
Бутадион
таблетки 150 мг; упаковка контурная безъячейковая 20, пачка картонная 5
Фармакодинамика
НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Проявляет урикозурическое действие.
Фармакокинетика
При аппликации системная абсорбция составляет не более 5%.
Фенилбутазон подвергается метаболизму в печени, выделяется в форме метаболитов в основном почками и около 1/4 через кишечник. Время элиминации из плазмы крови длительное (в среднем 70 ч, у лиц пожилого возраста до 105 ч).
Использование во время беременности
Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности из-за возможности нарушений развития плода. Во II триместре беременности применение Бутадиона возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, (в т.ч. к препаратам "аспиринового" ряда в анамнезе), "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), депрессия костного мозга, декомпенсированная ХСН или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
C осторожностью. Гипербилирубинемия, бронхиальная астма, ХСН, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, ХПН, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, СКВ, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, воспалительные и ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит, беременность, период лактации.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея или запоры; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.
Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический отек.
Прочие: усиление потоотделения, маточное кровотечения.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 0.2-0.4 г во время или после еды 3-4 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес - по 0.01-0.1 г (в зависимости от возраста) 3-4 раза в день. Длительность терапии - 2-5 нед и более.
Передозировка
Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи тела, головокружение, головная боль, повышение или снижение АД, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, геморрагии, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты ГКС и МКС, эстрогенов, морфина, ПАСК, пенициллина, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания при приеме
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Условия хранения
Хранить при температуре от 8 до 15 °С в недоступном для детей месте.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: