Описание фармакологического действия
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную АДФ и коллагеном.
Показания к применению
Артрит (ревматоидный, полиартрит, приступы подагры); анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие ревматические заболевания позвоночника, дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (артрозы, спондилоартрозы), ревматическое поражение мягких тканей, болезненные отеки и воспаления после травм или операций. Острый болевой синдром в перечисленных выше случаях (инъекции).
Форма выпуска
розчин для ін'єкцій 75 мг / 3 мл; ампула 3 мл, коробка (коробочка) 5;
Склад
1 ампула з 3 мл розчину для ін'єкцій містить диклофенаку натрію 75 мг; в коробці 5 шт.
Фармакодинамика
Протизапальну дію обумовлено втручанням в різні ланки патогенезу запалення:
крім основного антіпростагландіновим ефекту, нормалізується підвищена проникність, процеси мікроциркуляції, зменшується вплив гістаміну, брадикініну та ін. Медіаторів запалення; гальмується утворення АТФ, знижується енергетика запального процесу і т.д.
Анальгізуючі властивості зумовлені здатністю послаблювати альгогенного брадикініну, жарознижуючі - заспокійливим впливом на змінену під впливом патологічного процесу збудливість теплорегуляційних центрів проміжного мозку.
Фармакокинетика
Після прийому всередину повністю всмоктується. Cmax в плазмі досягається через 1-16 год (при в / м введенні - через 10-20 хв, при ректальному - приблизно через 30 хв). При пероральному застосуванні 35-70% надходить у кров у незміненому вигляді (після проходження печінки).
Зв'язування з білками плазми - близько 99%. T1 / 2 - 2 ч. Приблизно 30% виводиться з організму у вигляді метаболітів кишечником. Близько 70% метаболізується в печінці і виводиться через нирки у вигляді неактивних похідних.
Использование во время беременности
Протипоказанння до застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Использование при нарушением функции почек
З особливою обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях нирок. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції нирок.
Другие особые случаи при приеме
З особливою обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях печінки. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, порушення кровотворення нез'ясованої етіології, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, індуковані порфірії, бронхіальна астма, дитячий і юнацький вік (до 18 років).
Побочные действия
НВПС-гастропатія, виразка шлунка і кишечника, кривава блювота, випорожнення з кров'ю або пронос, головні болі, запаморочення, збудження, дратівливість, слабкість, оглушення, порушення чутливості і смаку, розлад зору, шум у вухах, порушення слуху, пам'яті, дезорієнтація, страх , кошмари, тремтіння, депресія, симптоматика асептичного менінгіту, алопеція, екзема, еритема, бульбашкові висипання, фотосенсибілізація, мелкопятністие шкірні геморагії, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, порушення функції нирок, ниркова недостатність, протеїнурія, гематурія, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, поодинокі випадки зміни рівня глікемії, анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панкреатит, набряки, серцебиття, кардіалгія, гіпертонія , алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, кропив'янка); місцеві реакції (для свічок): подразнення, кров'янисті відділення слизу, хвороблива дефекація.
Способ применения и дозы
В / м, одноразово. Максимальна добова доза - 150 мг.
Передозировка
Симптоми: порушеннями з боку ЦНС (головний біль, запаморочення, підвищена збудливість, явища гіпервентиляції з підвищеною судомної готовністю) і ШКТ (болі в животі, нудота, блювота). Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча, порушення функції печінки і нирок, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, ціаноз.
Лікування: проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.
Взаимодействия с другими препаратами
Підвищує рівень дигоксину і літію в плазмі крові, токсичність циклоспорину для нирок, послаблює ефект діуретиків та гіпотензивних засобів. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в сироватці. При одночасному прийомі з калійзберігаючими діуретиками збільшується ймовірність розвитку гіперкаліємії. Глюкокортикоїди та ін. Протизапальні засоби підвищують ризик кровотеч у ШКТ.
Меры предосторожности при приеме
Розчин для ін'єкцій протипоказаний хворим на бронхіальну астму з підвищеною чутливістю до сульфітів. З обережністю призначають пацієнтам з больовими відчуттями в області шлунка або кишечника, особам з виразкою шлунка та кишечнику, в т.ч. в анамнезі, хворим із захворюваннями печінки або нирок, з підвищеним АТ та / або серцевою недостатністю, які перенесли великі хірургічні втручання, в літньому віці. При спільному призначенні з антикоагулянтами необхідний ретельний моніторинг стану гемокоагуляції. З обережністю комбінують з калійзберігаючими діуретиками, глюкокортикоїдами та ін. НПЗЗ.
Особые указания при приеме
З особливою обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях печінки, нирок, ерозивно-виразкових ураженнях ШКТ (в т.ч. в анамнезі), диспепсії, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевої недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку .
При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують тільки у невідкладних випадках. При виникненні тяжких реакцій підвищеної чутливості загального характеру, які можуть зустрічатися вже при першому застосуванні, необхідно припинити введення Діклоберл® N75 і надати термінову спеціалізовану лікарську допомогу.
У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки і нирок, картини периферичної крові.
У період лікування препаратом Діклоберл® N75 не рекомендується вживання алкоголю.
Діклоберл® N75 слід призначати тільки після того, як ретельно зважено співвідношення користь / ризик при вродженому порушенні обміну порфірину (наприклад, гостра переміжна порфірія), при системному червоному вовчаку, а також при змішаних колагенозах.
Особливо ретельний лікарський нагляд вимагається при застосуванні препарату у хворих з скаргами з боку травного тракту або з наявністю в анамнезі хронічних захворювань кишечника запального характеру, у хворих з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю, при обмеженні функції нирок, при порушеннях функції печінки, у пацієнтів з алергічними захворюваннями дихальних шляхів або хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, так як у них є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій, які можуть проявлятися у вигляді нападів бронхоспазму, набряку Квінке або кропив'янки, у пацієнтів з алергією на інші речовини, тому при застосуванні у них ДИКЛОБЕРЛ N75 також збільшується ризик настання реакцій підвищеної чутливості. Диклофенак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. З цієї причини слід ретельно спостерігати за хворими з порушенням згортання крові.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Оскільки при застосуванні препарату Діклоберл® N75 можуть мати місце побічні ефекти з боку ЦНС, наприклад, втома і запаморочення, то в поодиноких випадках може змінитися реакція і знизитися здатність до активної участі у вуличному русі та обслуговування потенційно небезпечних механізмів.
Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: