Описание фармакологического действия
НПВС. Обладает анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Показания к применению
Хронический полиартрит, острый суставной ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит, коллагенозы.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг;
Фармакодинамика
НПВС. Обладает анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании ЦОГ - фермента, регулирующего синтез простагландинов Е2, I2 и тромбоксана А2. Одним из основных механизмов головной боли при мигренозном приступе является асептическое нейрогенное воспаление сосудов и твердой мозговой оболочки. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя синтез простагландинов, которые являются медиаторами воспаления, уменьшает раздражение болевых рецепторов тройничного нерва. С другой стороны, ацетилсалициловая кислота подавляет в эндотелии сосудов синтез оксида азота, который участвует в механизме инициации и поддержания приступа головной боли при мигрени.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. АСК достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10-20 минут, а салициловая кислота - через 0.3-2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты составляет около 80%. Распределение в тканях быстрое.
Метаболизм
Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот. Выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер.
Выведение
Элиминация салициловой кислоты носит дозозависимый характер. T1/2 варьирует от 2-3 ч при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 ч при приеме в высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным образом, почками.
Использование во время беременности
При беременности противопоказано, при кормлении грудью проконсультироваться с врачом.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженное снижение функции почек, заболевания, сопровождающиеся кровотечениями, возраст (до 10 лет).
Побочные действия
Раздражение желудка с ощущением жжения, язва, кровотечения из желудка или кишечника, нарушение функции печени, кровотечения из носа и десен, увеличение потерь крови во время менструации, снижение функции почек при имеющемся в анамнезе нарушении почечного кровотока, нефропатия, олигурия, шум в ушах, нарушение слуха, аллергические реакции (насморк, отеки лица и шеи, сыпь, астматические приступы, бронхоспазм).
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, в промежутках между приемами пищи, запивая небольшим количеством воды. Дневная доза 6 табл. по 500 мг в 3–4 приема. Доза подбирается индивидуально.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, шум в ушах, спутанность сознания, потливость, жажда, нарушения дыхания и состава крови, тошнота, рвота, диарея, неврологические нарушения (стимуляция центральной нервной системы сменяется прогрессирующей депрессией, с возможностью перехода в кому).
Лечение стационарное: включает промывание желудка и прием активированного угля.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает эффекты антикоагулянтов (увеличение риска кровотечений, особенно из желудка и кишечника), сахаросодержащих препаратов, метотрексата; ослабляет — мочегонных и антигипертензивных средств. Алкоголь повышает вероятность развития гастроинтестинальных побочных явлений.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью применять больным страдающим астмой, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечениями, заболеваниями желудка, снижением функции почек и печени, а также пожилым.
Условия хранения
При комнатной температуре.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: