Описание фармакологического действия
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia; возбудителей анаэробных инфекций (Bacteroides spp., в т.ч. B.fragilis, В. Melaninogenicus, Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
Являясь высоко липофильным веществом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.
Показания к применению
- трихомониаз;
- лямблиоз;
- амебиаз и его печеночная форма;
- инфекции, вызванные анаэробными бактериями, или смешанные аэробно-анаэробные инфекции, обычно в комбинации с антибиотиками;
- инфекции Helicobacter pylori, сопутствующие язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, в составе комбинированной терапии;
- профилактика послеоперационных анаэробных инфекций.
Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; контейнер полімерний 4, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; контейнер полімерний 10, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; контейнер полімерний 16, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; контейнер полімерний 20, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; контейнер полімерний 30, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; контейнер полімерний 50, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 3;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 4;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 5;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 4;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 4, пачка картонна 1;
Склад
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить тинідазолу 500 мг; у контурній чарунковій упаковці 4 шт., в картонній пачці 1 упаковка.
Фармакодинамика
Протипротозойний засіб з антибактеріальною дією. Механізм дії обумовлений пригніченням синтезу і пошкодженням структури ДНК збудників.
Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis. Надає бактерицидну дію відносно наступних анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.
Фармакокинетика
Тинідазол володіє високим ступенем абсорбції, біодоступність становить близько 100%. Зв'язування з білками плазми - 12%. Cmax після прийому всередину 2 г досягається через 2 год і дорівнює 40-51 мкг / мл, через 24 год вона становить 11-19 мкг / мл, через 72 год - 1 мкг / мл. Vd - 50 л. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр.
Виділяється з грудним молоком протягом 72 годин після прийому. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних гідроксильованих похідних, які пригнічують ріст анаеробних мікроорганізмів і можуть посилювати дію тинідазолу. T1 / 2 - 12-14 годин. 50% виводиться з жовчю, нирками виводиться 25% (в незміненому вигляді) і 12% (у вигляді метаболітів) за рахунок зворотного всмоктування в ниркових канальцях.
Использование во время беременности
Протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності. Застосування в II і III триместрах можливо тільки в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Тинідазол визначається в грудному молоці протягом 72 годин після прийому.
Противопоказания к применению
Органічні захворювання ЦНС, порушення кровотворення, I триместр вагітності, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до тинідазолу або інших похідних 5-нітроімідазолу.
Побочные действия
З боку травної системи: анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, металевий присмак у роті, нудота, блювання, діарея.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, порушення координації рухів (в т.ч. локомоторная атаксія), дизартрія, периферична невропатія; рідко - судоми, слабкість.
Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, шкірний висип, ангіоневротичний набряк.
Інші: транзиторна лейкопенія.
Способ применения и дозы
Внутрішньо, під час або після їди.
Трихомоніаз, лямбліоз: дорослим - 2 г / добу одноразово; дітям - з розрахунку 50-75 мг / кг / добу, при необхідності прийом препарату можна повторити в тій же дозі.
Кишковий амебіаз: дорослим - 2 г / добу протягом 2-3 днів; дітям з розрахунку 50-60 мг / кг / добу протягом 3 днів.
Печінковий амебіаз: дорослим - у початковій дозі 1,5-2 г / сут, курс лікування - 3 дні, при необхідності його можна збільшити до 6 днів. Курсова доза залежно від тяжкості інфекції - 4,5-12 г. Дітям - з розрахунку 50-60 мг / кг / добу протягом 5 днів.
Анаеробні інфекції: дорослим, у перший день лікування - 2 г / сут одноразово, потім 1 г / добу протягом 5-6 днів.
Профілактика післяопераційних ускладнень: дорослим - 2 г одноразово за 12 год до операції.
Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: