Описание фармакологического действия
Резистентность к Фурамагу® развивается медленно и не достигает высокой степени.
Эффективен в отношении грамположительных кокков (стрепто-, стафилококков), грамотрицательных палочек (эшерихий коли, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, энтеробактерий), простейших (лямблий). По отношению к Staphylococcus spp., E.coli, Aerobacter aerogenes, Bact. citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг®, по сравнению с другими нитрофуранами, более активен. Фурамаг® проявляет более высокую активность к Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. no сравнению с другими группами антимикробных препаратов.
Против бóльшей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100 000 до 1:200 000; бактерицидная — примерно в 2 раза больше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов в микроорганизмах, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния больного возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот, активизируют ее (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы). Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз.
Показания к применению
- урогенитальные инфекции (острый цистит, уретрит, пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- тяжелые инфицированные ожоги;
- гинекологические инфекции;
- профилактика инфекций при проведении урологических операций, цистоскопии, катетеризации и др.
Форма выпуска
капсулы 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
капсулы 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
капсулы 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4;
капсулы 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
капсулы 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
капсулы 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
капсулы 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4;
капсулы 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
Состав
Капсулы 1 капс.
фуразидина калиевая соль 25 мг
вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат; калия карбонат; тальк
состав капсулы №4: титана диоксид (Е171); краситель железа оксид желтый (Е172); желатин
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2, 3, 4, 5 упаковок.
Капсулы 1 капс.
фуразидина калиевая соль 50 мг
вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат; калия карбонат; тальк
состав капсулы №3: титана диоксид (Е171); краситель хинолиновый желтый (Е104); желатин
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2, 3, 4, 5 упаковок.
Фармакодинамика
Резистентность к Фурамагу® развивается медленно и не достигает высокой степени.
Эффективен в отношении грамположительных кокков (стрепто-, стафилококков), грамотрицательных палочек (эшерихий коли, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, энтеробактерий), простейших (лямблий). По отношению к Staphylococcus spp., E.coli, Aerobacter aerogenes, Bact. citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг®, по сравнению с другими нитрофуранами, более активен. Фурамаг® проявляет более высокую активность к Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. no сравнению с другими группами антимикробных препаратов.
Против бóльшей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100 000 до 1:200 000; бактерицидная — примерно в 2 раза больше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов в микроорганизмах, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния больного возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот, активизируют ее (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы). Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз.
Фармакокинетика
Абсорбция — в тонком кишечнике, путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегмента в 2 и 4 раза соответственно (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в т.ч. хронические энтериты). Плохо всасываются в толстой кишке.
Фурамаг®, являясь смесью калиевой соли фуразидина и магния карбоната основного в соотношении 1:1, при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем фуразидин (после приема капсулы Фурамага® в желудке не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин). В организме препарат распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание препарата в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке, а в ликворе — в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови. Cmax в крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3–4 ч.
В отличие от нитрофурантоина (фурадонина), после приема Фурамага® рН мочи не меняется. Через 4 ч после приема препарата концентрация фуразидина в моче значительно превышает ту концентрацию, которая образуется после приема той же дозы фурагина. Выделение через почки происходит в ходе клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях препарата в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких — уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой, в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. В щелочной моче выведение фуразидина усиливается.
Незначительно биотрансформируется (меньше 10%). При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность, в т.ч. к препаратам группы нитрофуранов;
- беременность;
- кормление грудью;
- тяжелая хроническая почечная недостаточность;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
- почечная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные действия
Фурамаг® малотоксичен. Редко наблюдались характерные для других нитрофуранов побочные действия: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, потеря аппетита, полиневрит, нарушения функции печени, аллергические реакции (кожная сыпь, папулезные высыпания).
Если в период лечения Фурамагом® обнаружились побочные действия, не указанные в настоящем описании, то необходимо информировать лечащего врача.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости.
Взрослым — по 50–100 мг (2–4 капс. по 25 мг или 1–2 капс. по 50 мг) 3 раза в день. Курс лечения — 7–10 дней; при необходимости курс повторяют через 10–15 дней.
Детям — по 25–50 мг (1–2 капс. по 25 мг) 3 раза в день, но не более 5 мг/кг/сут.
Для профилактики инфекции при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и др. — взрослым по 50 мг (2 капс. по 25 мг или 1 капс. по 50 мг); детям — по 25 мг однократно за 30 мин до процедуры.
Если не принята очередная доза, следует принять следующую в обычное время. Нельзя принимать двойную дозу для замещения пропущенной.
Передозировка
Симптомы: развитие симптомов нейротоксического характера — атаксия, тремор.
Лечение: прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия — введение антигистаминных препаратов (для купирования острых симптомов) и тиамина бромида (профилактика невритов).
Взаимодействия с другими препаратами
Не следует применять Фурамаг® одновременно с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами (повышается риск угнетения кроветворения).
В период лечения желательно воздержаться от употребления алкогольных напитков, т.к. могут усилиться побочные действия.
Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами назначать препараты, способные «подкислять» мочу (в т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция хлорид).
Особые указания при приеме
Для уменьшения вероятности развития побочных действий Фурамаг® запивают большим количеством жидкости. При появлении побочных эффектов применение препарата прекращают (токсические явления чаще проявляются у больных со сниженной выделительной функцией почек).
Влияние на способность управления транспортными средствами: не отмечено.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: