Описание фармакологического действия
Блокирует синтез пептидогликана оболочки чувствительных микроорганизмов и вызывает их гибель.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Не влияет на микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, Pseudomonas, Klebsiella, индолположительные Proteus, Enterobacter.
Показания к применению
Инфекции нижних (острый, хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, коклюш) и верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, мочеполовых органов (острый, хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, эпидидимит, цистит, уретрит, бессимптомная бактериурия во время беременности, гонорея), ЖКТ (брюшной тиф, паратиф, холангит, холецистит, шигеллез), кожи и мягких тканей, гинекологические (эндометрит и др.); лептоспироз, листериоз, инфекционный эндокардит, менингит, септицемия, профилактика хирургической инфекции.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 100;
таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 100;
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 12 коробка (коробочка) 1;
таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг; блистер 12 коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Блокирует синтез пептидогликана оболочки чувствительных микроорганизмов и вызывает их гибель.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Не влияет на микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, Pseudomonas, Klebsiella, индолположительные Proteus, Enterobacter.
Фармакокинетика
Практически полностью всасывается в тонком кишечнике (прием пищи не влияет на всасывание), Cmax достигается через 1–2 ч. Распределяется в тканях и жидкостях организма, включая мокроту и гнойный бронхиальный секрет, проникает в грудное молоко. При нормальной функции печени наблюдается высокая концентрация в желчи. T1/2 — 1–2 ч, выводится преимущественно почками (50% в активной форме).
Использование во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим антибиотикам пенициллинового ряда), тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, мононуклеоз, лимфолейкоз.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: глоссит, стоматит, тошнота, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, слабость, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейко-, тромбоцитопения, эозинофилия.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, крапивница, отек Квинке.
Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: суперинфекции, интерстициальный нефрит, боль в суставах, транзиторное повышение активности аминотрансфераз.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи, таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, или развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл). Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 0.75-1 г 3 раза в сутки. Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет - 0.25 г; 2-5 лет - 0.125 г; младше 2 лет - 20 мг/кг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 60 мг/кг 3 раза в сутки. У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения - 5-12 дней. При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы. При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки. При лептоспирозе взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед. Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза. У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.
Взаимодействия с другими препаратами
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать). Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина. Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначать больным с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой. При длительной терапии необходим контроль функции печени и почек, клеточного состава крови. Пациентам с предполагаемым сопутствующим сифилисом следует проводить серологические исследования в динамике в течение 4 мес.
Особые указания при приеме
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные ЛС. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
48 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: