Нанипрус – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Периферический вазодилататор. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие.

Нанипрус снижает тонус артерий и вен за счет прямого миотропного действия. Расширяя периферические артериальные сосуды, нитропруссид натрия уменьшает постнагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка, снижает АД. Расширяя периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, что приводит к улучшению системной и внутрисердечной гемодинамики, снижению давления в малом круге кровообращения. В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию.

Механизм действия связан как с активированием гуанилатциклазы и с повышением внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата, так и с подавлением тока ионов кальция (прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы) и нарушением фосфорилирования миозина.

Антигипертензивный эффект развивается на первой минуте после в/в введения. Действие препарата непродолжительно из-за быстрого метаболизма в крови.

- гипертонический криз;

- острая левожелудочковая недостаточность с отеком легких;

- управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств с целью снижения потери крови во время операции;

- острая сердечная недостаточность (при необходимости быстрого уменьшения постнагрузки левого желудочка), для снижения давления наполнения левого желудочка.

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 30 мг; ампула темного стекла 10 мл с растворителем в ампулах и ножом ампульным пакет (пакетик) полиэтиленовый светонепроницаемый 1 пачка картонная 1;

Периферический вазодилататор. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие.

Нанипрус снижает тонус артерий и вен за счет прямого миотропного действия. Расширяя периферические артериальные сосуды, нитропруссид натрия уменьшает постнагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка, снижает АД. Расширяя периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, что приводит к улучшению системной и внутрисердечной гемодинамики, снижению давления в малом круге кровообращения. В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию.

Механизм действия связан как с активированием гуанилатциклазы и с повышением внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата, так и с подавлением тока ионов кальция (прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы) и нарушением фосфорилирования миозина.

Антигипертензивный эффект развивается на первой минуте после в/в введения. Действие препарата непродолжительно из-за быстрого метаболизма в крови.

Распределение

При в/в введении нитропруссид натрия быстро распределяется и достигает Vd соответствующего внеклеточному пространству (объему).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется полностью в течение нескольких минут ферментами эритроцитов, с образованием ионов железа, цианидов и метгемоглобина. Метгемоглобин и цианиды высвобождаются медленно в плазму крови из эритроцитов и достигая печени, трансформируются в тиоцианат при участии тиосульфата и фермента роданазы. Тиоцианат выводится почками (до 80%).

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 из плазмы крови составляет около 3 дней. Почечный клиренс тиоцианата составляет около 2.2 мл/мин. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T1/2 из плазмы крови может увеличиваться в 2-3 раза.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

- повышенная чувствительность к активному и вспомогательному веществам;
- симптоматическая (компенсаторная) артериальная гипертензия (при артериовенозном шунтировании или коарктации аорты);
- острое нарушение мозгового кровообращения;
- повышенное внутричерепное давление;
- артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность, ассоциированная с пониженной периферической сосудистой резистентностью;
- аортальный стеноз;
- гиповолемия;
- гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание йода);
- гиповитаминоз витамина B12;
- дефицит сульфонилтрансферазы (роданазы) у пациентов с глазной атрофией Лебера;
- атрофия зрительного нерва;
- глаукома;
- выраженная печеночная и почечная недостаточность;
- беременность;
- период лактации.

В экстренных случаях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.

С осторожностью применять пациентам со следующими заболеваниями и состояниями:
- гипотермия;
- гипонатриемия;
- ИБС;
- в пожилом возрасте.

Побочные действия препарата Нанипрус

Побочные реакции обусловлены способностью препарата быстро и значительно снижать АД или токсичностью его основных метаболитов — цианида и тиоцианата.

Возможны: тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головная боль, беспокойство, головокружение, мышечные спазмы, гиперрефлексия, быстрое снижение АД, тахикардия, брадикардия, дискомфорт за грудиной, боль в области живота, при применении в чрезмерно высоких дозах — развитие интоксикации цианидами (рвота, потеря сознания, тканевая гипоксия), при быстром прекращении инфузии — синдром рикошета. Эти симптомы исчезают при замедлении скорости инфузии или при временном прекращении инфузии.

Редко — снижение содержания тромбоцитов.

Очень редко — кожные высыпания, зуд, эритема (требуют прекращения инфузии); гипотиреоз.

Реакции в месте введения — покраснение, отек, острый флебит.

В/в, в виде инфузий.

Лечение Нанипрусом проводится в стационарных условиях с возможностью мониторирования АД, проведения реанимационных мероприятий и при наличии средств для борьбы с интоксикацией цианидами.

В/в болюсное введение препарата противопоказано.

Нанипрус в виде лиофилизированного порошка следует использовать только для приготовления разведенного инфузионного раствора.

Приготовление раствора

Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением (не допускается применение раствора позже чем через 4 ч после приготовления.)

Содержимое 1 амп. разводят в растворителе (приложен в комплекте). Приготовленный раствор дополнительно разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствора натрия хлорида, предохраняя раствор от воздействия света. Инфузию проводят посредством инфузионного насоса при непрерывном контроле АД.

Инфузионный раствор нельзя смешивать с другими ЛС.

Доза устанавливается индивидуально при постоянном контроле АД.

Взрослым. Для пациентов, не получавших антигипертензивные средства, доза обычно составляет 3 мкг/кг/мин. Начальная доза — 0,3–1,5 мкг/кг/мин. Дозу увеличивают постепенно (на 0,5 мкг/кг/мин каждые 5 мин) до достижения антигипертензивного эффекта. Дозу адаптируют так, чтобы снижение АД в течение первого часа проведения инфузии не превышало 25% от исходного уровня, из-за риска возникновения ишемии миокарда, головного мозга и почек. Максимальная доза для взрослых составляет 8–10 мкг/кг/мин.

Если введение в течение 10 мин со скоростью 10 мкг/кг/мин не вызывает адекватного понижения АД, рекомендуется немедленно прекратить инфузию.

Не превышать дозу, составляющую 500 мкг/мин.

Для контроля артериальной гипотензии во время хирургической операции или на фоне приема антигипертензивных средств за 3 ч до инфузии, достаточно ввести суммарную дозу 1 мг/кг.

Во избежание компенсаторной реакции (резкое повышение катехоламинов и ренина, тахикардия), особенно у молодых пациентов, дозу надо повышать постепенно до достижения желаемого терапевтического эффекта. Скорость введения также снижают постепенно, в пределах 10–30 мин, во избежание резкого повышения АД.

Детям. Опыт применения препарата у детей ограничен. Обычная дозировка — та же, как и у взрослых пациентов.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Лечение начинают с низких доз, т.к. пожилые пациенты более чувствительны к препарату (более быстрое развитие антигипертензивного эффекта).

Продолжительность лечения. При достижении антигипертензивного эффекта введение должно продолжаться только несколько часов, чтобы избежать риска интоксикации цианидами.

Лечение Нанипрусом не должно продолжаться более 72 ч. После окончания необходимо начать альтернативное лечение пероральными антигипертензивными средствами.

Сердечная недостаточность. Начальная доза должна быть 10–15 мкг/мин, с постепенным увеличением каждые 10–15 мин на 10–15 мкг/мин. При необходимости доза может быть увеличена в пределах 10–200 мкг/мин.

Если во время введения препарата будут наблюдаться симптомы артериальной гипотензии, гипоперфузии или некоторые другие побочные реакции, скорость инфузии необходимо уменьшить или прекратить введение.

Инфузионное введение можно продолжать до момента безопасного перехода на терапию пероральными препаратами. Обычно инфузионное введение не должно превышать 3 дней.

Симптомы: первые признаки передозировки связаны с выраженным снижением АД. Иногда развитие лактатного ацидоза может быть ранним симптомом передозировки. При тяжелой передозировке в плазме крови повышается уровень цианидов.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно прекращается проведение инфузии Нанипрусом. В качестве антидота возможно применение 1% раствора нитрита натрия в сочетании с 20–50 мл раствора тиосульфата натрия (12,5 г в 50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Дыхательная реанимация, оксигенотерапия и симптоматические средства — аналептики, сердечно-сосудистые средства, водно-солевые растворы, средства, корригирующие кислотно-щелочное состояние, оксикобаламин 2,5 г (2,5 г в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида) в течение 7,5 мин.

Ганглиоблокаторы, общие анестетики, бета-адреноблокаторы, диуретики, БКК (дилтиазем), блокаторы АПФ (каптоприл) могут усилить антигипертензивный эффект нитропруссида натрия.

В связи с тем, что нитропруссид натрия является донатором оксида азота, нельзя применять одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил).

При совместном применении с эстрогенами или симпатомиметиками снижается антигипертензивный эффект Нанипруса.

Не допускается смешивание инфузионного раствора Нанипруса с другими ЛС.

Развитие гипертонического криза с сопутствующими сосудисто-мозговыми явлениями не является показанием для применения Нанипруса. Решение о проведении терапии принимается при наличии висцеральных осложнений с непосредственной угрозой жизни.

У больных с гипонатриемией и нарушением функции почек продолжительное лечение Нанипрусом может привести к более высоким плазменным концентрациям основного метаболита — тиоцианата. В связи с тем, что последний подавляет усвоение йода щитовидной железой, могут появиться симптомы гипотиреоза.

Для предотвращения выраженной компенсаторной реакции, связанной с резким повышением уровня катехоламинов и ренина, у молодых пациентов снижение дозы проводят постепенно.

Всю инфузионную систему необходимо изолировать от прямого солнечного света с помощью черного полиэтиленового пакета.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат применяется только в стационарных условиях.

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать!

60 мес.

C Сердечно-сосудистая система

C02 Антигипертензивные препараты

C02D Препараты, действующие непосредственно на гладкую мускулатуру артериол

C02DD Нитроферрицианидные производные

C02DD01 Nitroprusside