Антаксон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Zambon Laboratorios Farmaceuticos Ltda

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
  • Опиоидные ненаркотические анальгетики
  • Детоксицирующие средства, включая антидоты

Раствор ректальный Антаксон (Antaxone)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — наркотических анальгетиков и их суррогатов.

Показания к применению

Опиоидная наркомания (зависимость) — с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия (в составе комплексной терапии). Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома.

Применение Антаксона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7–10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Алкоголизм (в составе комплексной терапии), в т.ч при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии.

Форма выпуска

раствор для приема внутрь 50 мг/10 мл; флакон (флакончик) 10 мл, пачка картонная 10.
раствор для приема внутрь 100 мг/20 мл; флакон (флакончик) 10 мл, пачка картонная 10.

Фармакодинамика

Не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. В дозе 50 мг Антаксон в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина. При удваивании дозы препарата действие удлиняется до 48 ч, при утраивании — до 72 ч. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие Антаксона.

Антаксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Cmax налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови достигается через 1 ч. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, объем распределения составляет 1350 л. T1/2 для налтрексона — 4 ч, для его метаболита 6-бета-налтрексона — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Антаксон и его метаболиты подвергаются энтерогепатической рециркуляции. Выводится через почки в неизмененном (около 1%) и в метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе; применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов; отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. «Способ применения и дозы»); острый гепатит или печеночная недостаточность; возраст моложе 18 лет (безопасность применения не установлена); беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Антаксон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.

Следует иметь ввиду, что с частотой более 10% отмечаются нарушение сна, тревога, нервозность, боль в животе, тошнота, рвота, слабость, головная боль, боль в мышцах и суставах; менее 10% — снижение аппетита, запор или диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, ощущение озноба, снижение потенции, замедление эякуляции. Отмеченные симптомы с одинаковой частотой встречались как до начала лечения, так и на фоне применения Антаксона.

В единичных случаях — повышенная утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации и ночные кошмары, светобоязнь, кашель.

При лабораторной диагностике возможно повышение уровня трансаминаз в крови, лимфоцитоз.

Описан 1 случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который возможно был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения (выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии).

Способ применения и дозы

Лечение героиновой наркомании

Фаза введения в курс терапии Антаксоном

Лечение может быть начато не ранее чем через 7–10 дней после последнего приема опиоидного анальгетика и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.

Первая доза Антаксона обычно составляет 20 мг в виде раствора. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают остаток (30 мг) дневной дозы препарата. Врачу следует контролировать акт проглатывания раствора препарата.

Поддерживающая терапия Антаксоном

Антаксон назначают по 50 мг каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия в/в введенного героина в дозе 25 мг).

Можно использовать и другие схемы лечения:

1. 50 мг ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100 мг в субботу.
2. 100 мг каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.
3. 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Эта схема удобная для больных с установкой на длительное лишение опиоидов.

Минимальный курс — 3 мес, рекомендуемый — 6 мес.

Лечение алкоголизма

Ежедневно — 50 мг, минимальный курс — 3 мес.

Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Передозировка

При подозрении на отравление следует назначить симптоматическую терапию и обратиться в специализированное медицинское учреждение.

Взаимодействия с другими препаратами

Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противодиарейные средства, наркотические анальгетики), могут понижать эффект Антаксона. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксические препараты увеличивают риск поражения печени. Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.

Меры предосторожности при приеме

Препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков. Больному необходимо иметь при себе карточку назначений Антаксона для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокады опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.

Особые указания при приеме

В рекомендуемых дозах не влияет на работу, требующую быстрой реакции, и на управление транспортными средствами.

Условия хранения

Список Б.: В обычных условиях.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Антаксон Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Антаксон? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Антаксон приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.