Розулип – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hungary)

Действующие вещества
Класс заболеваний
  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
  • Статины

Таблетки пероральные Розулип (Rozulip)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Форма выпуска

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 7, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 7, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 7, пачка картонна 8;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 7, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 7, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 7, пачка картонна 8;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг; блістер 7, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг; блістер 7, пачка картонна 4;

Фармакокинетика

Після вживання Cmax розувастатину у плазмі досягається приблизно через 5 годин. Біодоступність - приблизно 20%.

Розувастатин накопичується в печінці. Vd - приблизно 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%.

Біотрансформується в невеликому ступені (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для ізоферментів системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, які беруть участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 і CYP2D6 залучені в метаболізм у меншій мірі.

Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил і лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно не активні.

Приблизно 90% дози розувастатину виводиться в незміненому вигляді з калом. Частина, що залишилася виводиться з сечею. Плазмовий T1 / 2 - приблизно 19 ч. T1 / 2 не змінюється при збільшенні дози. Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л / год (коефіцієнт варіації 21.7%).

Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редукази, у процес печінкового захоплення розувастатину залучений мембранний переносник Хс, що виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.

Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі.

У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (КК <30 мл / хв) концентрація розувастатину у плазмі в 3 рази вище, а концентрація N-дисметилу в 9 разів вище, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину у плазмі у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вище, ніж у здорових добровольців.

У пацієнтів з печінковою недостатністю, ступінь якої становила 8 і 9 за шкалою Чайльд-Пью відзначено збільшення T1 / 2 принаймні в 2 рази.

Использование во время беременности

Протипоказаний при вагітності та в період лактації.

Не застосовувати у жінок репродуктивного віку, які не користуються надійними методами контрацепції.

Противопоказания к применению

Захворювання печінки в активній фазі (включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ або будь-яке підвищення активності трансаміназ більш ніж у 3 рази порівняно з ВМН), виражені порушення функції нирок (КК <30 мл / хв), міопатія, одночасний прийом циклоспорину, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не користуються адекватними методами контрацепції, дитячий та підлітковий вік до 18 років (тому ефективність і безпека не встановлені), підвищена чутливість до розувастатину.

Побочные действия

З боку ЦНС: часто - головний біль, запаморочення, астенічний синдром; можливо - тривожність, депресія, безсоння, невралгія, парестезії.

З боку травневої системи :: часто - запор, нудота, абдомінальний біль; можливі - оборотне минуще дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ, диспепсія (в т.ч. діарея, метеоризм, блювання), гастрит, гастроентерит.

З боку дихальної системи: часто - фарингіт; можливо - риніт, синусит, бронхіальна астма, бронхіт, кашель, диспное, пневмонія.

З боку серцево-судинної системи: можливо - стенокардія, підвищення артеріального тиску, серцебиття, вазодилатація.

З боку кістково-м'язової системи: часто - міалгія; можливі - артралгія, артрит, м'язовий гіпертонус, біль у спині, патологічний перлом кінцівки (без пошкоджень); рідко - міопатія, рабдоміоліз (одночасно з порушенням функції нирок, на тлі прийому препарату в дозі 40 мг).

З боку сечовидільної системи: канальцева протеїнурія (у менш 1% випадків - для доз 10 і 20 мг, 3% випадків - для дози 40 мг); можливо - периферичні набряки (рук, ніг, кісточок, гомілок), біль внизу живота, інфекції сечовивідної системи.

Алергічні реакції: можливі - шкірний висип, свербіж шкіри; рідко - ангіоневротичний набряк.

З боку лабораторних показників: минуще дозозалежне підвищення активності КФК (при підвищенні активності КФК більш ніж у 5 разів порівняно з ВМН терапія повинна бути тимчасово припинена).

Інші: часто - астенічний синдром; можливо - випадкова травма, анемія, біль у грудній клітці, цукровий діабет, екхімози, грипоподібний синдром, періодонтальний абсцес.

Способ применения и дозы

Приймають всередину. Рекомендована початкова доза становить 10 мг 1 раз / сут. При необхідності доза може бути підвищена до 20 мг через 4 тижні. Підвищення дози до 40 мг можливе тільки у пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією і високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією) при недостатній ефективності в дозі 20 мг і за умови контролю лікаря.

Передозировка

Лікування: симптоматичне, необхідний контроль функції печінки і активності КФК; специфічного антидоту не існує, гемодіаліз неефективний.

Взаимодействия с другими препаратами

При одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вище значення, яке відзначалося у здорових добровольців, плазмова концентрація циклоспорину при цьому не змінювалася.

Початок терапії розувастатином або підвищення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення протромбінового часу і МНО, а скасування розувастатину або зниження дози може призводити до зменшення МНО (в таких випадках рекомендується моніторинг МНО).

Спільне застосування розувастатину та гемфиброзила призводить до збільшення в 2 рази Cmax в плазмі крові та AUC розувастатину.

Одночасне застосування розувастатину та антацидів, що містять алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабкіше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину (клінічне значення невідомо).

Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% і Cmax розувастатину на 30% (ймовірно, в результаті посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину).

Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% і 34% відповідно. Не можна виключити таку взаємодію при одночасному застосуванні розувастатину та проведенні гормонозамісної терапії.

Гемфиброзил, інші фібрати та гіполіпідемічні дози нікотинової кислоти (≥1 г /) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію і при застосуванні як монотерапії.

Спільне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітора CYP3A4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначимо).

Особые указания при приеме

З обережністю застосовувати при наявності факторів ризику розвитку рабдоміолізу (включаючи ниркову недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань і попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази або фібратів), при хронічному алкоголізмі, у пацієнтів у віці старше 65 років, при захворюваннях печінки в анамнезі, сепсисі, артеріальної гіпотензії, при проведенні великих хірургічних втручань, травмах, тяжких метаболічних ендокринних або електролітних порушеннях, при неконтрольованій епілепсії, в осіб азіатського походження (китайці, японці).

Терапію слід припинити, якщо рівень КФК значно збільшений (більш ніж у 5 разів порівняно з ВМН) або якщо м'язові симптоми різко виражені і викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо рівень КФК у 5 разів менше в порівнянні з ВМН).

При застосуванні розувастатину у дозі 40 мг рекомендується контролювати показники функції нирок.

У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого або прогресування існуючого захворювання нирок.

Повідомлялося про збільшення числа випадків міозиту і міопатії у пацієнтів, що приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази в поєднанні з похідними фібринової кислоти (включаючи гемфіброзил), циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові препарати, інгібітори протеаз і макролідні антибіотики. Гемфиброзил підвищує ризик виникнення міопатії при одночасному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне призначення розувастатину та гемфиброзила. Слід ретельно зважити співвідношення ризику і можливої ​​користі при спільному застосуванні розувастатину та фібратів або ніацину.

Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії і через 3 місяці після початку терапії. Застосування розувастатину слід припинити або зменшити дозу, якщо рівень активності трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує ВМН.

У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапію основних захворювань слід проводити до початку лікування розувастатином.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

При занятті потенційно небезпечними видами діяльності пацієнти повинні враховувати, що під час терапії може виникати запаморочення.

Условия хранения

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Розулип Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Розулип? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Розулип приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.