Рифарен – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Remedica (Кипр)


Капсула Рифарен (Rifaren)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей.

Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов.

Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Показания к применению

Все формы туберкулеза.

Форма выпуска

капсули 150 мг; упаковка 20;

капсули 300 мг; упаковка 20;

капсули 150 мг; упаковка 100;

капсули 300 мг; упаковка 100;

Фармакокинетика

Швидко і повно всмоктується з ШКТ; прийом їжі, особливо багатої жирами, зменшує абсорбцію (на 30%). Після всмоктування швидко виділяється з жовчю, піддається кишечно- печінковій рециркуляції.

Біодоступність зменшується при тривалому лікуванні. Зв'язування з білками плазми - 84-91%. Cmax в крові після прийому всередину 600 мг рифампіцину досягається через 2-2,5 год і становить у дорослих - 7-9 мкг / мл, у дітей після прийому в дозі 10 мг / кг - 11 мкг / мл. При в / у введенні Cmax досягається до кінця інфузії і становить 9-17,5 мкг / мл; терапевтична концентрація зберігається протягом 8 -12 ч. Уявний об'єм розподілу у дорослих - 1,6 л / кг, у дітей - 1,2 л / кг. Велика частина незв'язаної з білками плазми фракції в неіонізованому вигляді добре проникає в тканини (в т.ч. в кісткову) і рідини організму.

Виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральному і перитонеальному ексудаті, вмісті каверн, мокротинні, слині, назальному секреті; найбільша концентрація створюється в печінці та нирках. Добре проникає всередину клітин. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр тільки в разі запалення мозкових оболонок, при туберкульозному менінгіті виявляється в спинно-мозковій рідині в концентраціях, що становлять 10-40% від такої в плазмі крові.

Метаболізується в печінці до фармакологічно активного 25-О-деацетілріфампіціна і неактивних метаболітів (ріфампінхінон, деацетілріфампінхінон і 3-формілріфампін). Сильний індуктор мікросомальних ферментів системи цитохрому Р450 і ферментів стінки кишечника.

Має властивості самоіндукції, прискорює свою біотрансформацію, в результаті чого системний кліренс, після прийому першої дози рівний 6 л / год, зростає до 9 л / год після повторного прийому. Т1 / 2 після прийому всередину 300 мг становить 2,5 год; 600 мг - 3-4 год, 900 мг - 5 год; коротшає при тривалому прийомі (600 мг - 1-2 год). У пацієнтів з порушенням видільної функції нирок Т1 / 2 подовжується, якщо доза перевищує 600 мг; при порушенні функції печінки відзначається збільшення концентрації в плазмі і подовження Т1 / 2.

Виводиться з організму з жовчю у вигляді метаболітів (60-65%) і з сечею, в незміненому вигляді (6-15%), у вигляді 25-О- деацетілріфампіціна (15%) і у вигляді 3-формілріфампіна (7%). Зі збільшенням дози частка ниркової екскреції зростає. Невелика кількість рифампіцину виводиться зі сльозами, потім, слиною, мокротою і іншими рідинами, фарбуючи їх в оранжево-червоний колір.

Использование во время беременности

Протипоказано в I триместрі вагітності. У II і III триместрах можливо тільки за суворими
показаннями, після зіставлення передбачуваної користі для матері і потенційного ризику для плода.

Рифампіцин проходить через гематоплацентарний бар'єр (концентрація в сироватці крові плоду при народженні становить 33% від концентрації в сироватці крові матері). У дослідженнях на тваринах встановлена ​​тератогенність. У кроликів, які отримували дози, до 20 разів перевищують звичайну добову дозу для людини, відзначені порушення остеогенезу і токсичну дію на ембріон. У дослідах на гризунах показано, що рифампіцин в дозах 150-250 мг / кг / добу викликав вроджені вади розвитку, в основному розколину верхньої губи та піднебіння, ущелину хребта. При застосуванні в останні тижні вагітності може викликати післяпологове кровотечу у матері і кровотеча у новонародженого.

Категорія дії на плід по FDA - C.

Виділяється з грудним молоком, при цьому дитина отримує менше 1% прийнятої матір'ю дози. Хоча несприятливих реакцій у людини не зареєстровано, на час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування.

Жінкам дітородного віку на час лікування необхідна надійна контрацепція (в т.ч. негормональна).

Противопоказания к применению

Гіперчутливість, жовтяниця, вагітність (можливий тератогенний ефект).

Побочные действия

Шлунково-кишкові розлади, гепатонекроз (рідко), гарячка, порушення функції нирок, кровотечі (в останні тижні вагітності, постнатальні), забарвлення сечі, слини, слізної рідини в червоний колір, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, шкірні реакції (висип).

Способ применения и дозы

Всередину, до їжі, 1 раз на добу. Дозу встановлюють залежно від маси хворого. Дорослим - по 450-600 мг / добу: з масою тіла 50 кг і більше - по 600 мг, менше 50 кг - по 450 мг. Дітям: недоношеним і новонародженим - по 10 мг / кг маси; ін. віку - в максимальній разовій дозі по 600 мг / добу (до 20 мг / кг маси).

Передозировка

Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, збільшення печінки, жовтяниця, періорбітальний набряк або набряклість обличчя, набряк легенів, сплутаність свідомості, судоми, психічні порушення, летаргія, «синдром червоного людини» (червоно-оранжеве забарвлення шкіри, слизових оболонок і склер ).

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія.

Взаимодействия с другими препаратами

Прискорює метаболізм (знижує ефект) кортикостероїдів, дапсона, фенітоїну, серцевих глікозидів, хінідину, метадону.

Меры предосторожности при приеме

З обережністю слід призначати при порушенні функції печінки. Під час лікування жінкам дітородного віку рекомендується використання негормональних протизаплідних засобів.

Особые указания при приеме

Постійний прийом рифампіцину переноситься краще, ніж інтермітуючий (2-3 рази на тиждень). Для приготування розчину для в / в інфузії кожні 0,15 г розчиняють в 2,5 мл води для ін'єкцій, енергійно струшують до повного розчинення і потім змішують зі 125 мл 5% розчину глюкози.

При застосуванні у пацієнтів, нездатних проковтнути капсулу повністю, і у дітей допустимо вміст капсули змішувати з яблучним пюре або желе.

Забарвлює сечу, кал, мокротиння, слізну рідину, піт, назальний секрет і шкіру в оранжево-червоний колір. Може стійко забарвлювати м'які контактні лінзи. У період лікування не слід застосовувати мікробіологічні методи визначення концентрації фолієвої кислоти і вітаміну В12 у сироватці крові.

Условия хранения

Список Б .: У сухому, прохолодному, захищеному від світла та вологи місці.

Срок годности

60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Рифарен Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Рифарен? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Рифарен приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.