Рифапекс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Люпин Лимитед

Действующие вещества
Класс заболеваний
  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
  • Ансамицины

Таблетки пероральные Рифапекс (Rifapex)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Противотуберкулезный антибиотик группы рифамицина, представляет собой циклопентильный рифамицин. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных штаммов Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В терапевтических дозах рифапентин проявляет бактерицидную активность в отношении внутриклеточных и внеклеточных форм Mycobacterium tuberculosis. Рифапентин и его активный метаболит (25-дезацетилрифапентин) накапливаются в человеческих моноцитарных макрофагах с соотношением внутри-/внеклеточного содержания приблизительно 24:1 и 7:1 соответственно.

Существует перекрестная резистентность штаммов Mycobacterium tuberculosis между рифапентином и рифамицином. Перекрестной резистентности между рифапентином и другими противотуберкулезными средствами не наблюдалось.

Показания к применению

Лечение туберкулеза легких, вызванного Mycobacterium tuberculosis в комбинации с одним или более противотуберкулезных средств.

Форма выпуска

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 150 мг; стрип 8, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 150 мг; стрип 8, пачка картонна 8;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 150 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 100, контейнер поліетиленовий 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 150 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 500, контейнер поліетиленовий 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 150 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 100, контейнер пластиковий 1;

Фармакокинетика

Після прийому внутрішньо в дозі 600 міліграм Cmax рифапентин в плазмі крові досягається через 4-6 ч. При прийомі рифапентин жирною їжею AUC і Cmax зростали на 43% і 44% відповідно.

Зв'язування рифапентин з білками плазми (переважно з альбумінами) становить 97.7%.

Під впливом естераз метаболізується з утворення активного метаболіту 25-дезацетілріфапентіна.

T1 / 2 складає 13.19 ± 1.38 год. Виводиться з калом (70%) і з сечею (17%). Протягом 7 днів з організму виводиться 80% активної речовини.

Использование во время беременности

Адекватних і суворо контрольованих досліджень безпеки застосування рифапентин при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) не проводилося.

Невідомо, чи виділяється рифапентин з грудним молоком у людини. Слід мати на увазі, що на фоні застосування препарату грудне молоко може набувати червонувато-оранжеве забарвлення. При необхідності застосування рифапентин в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

В експериментальних дослідженнях показано, що рифапентин надає ембріофетотоксичну дію у тварин.

Противопоказания к применению

Підвищена чутливість до рифапентин і інших антибіотиків групи рифамицина.

Побочные действия

Перераховані реакції спостерігалися при застосуванні рифапентин у складі комбінованої терапії.

З боку сечовидільної системи: піурія, протеїнурія, гематурія, інфекції сечовивідних шляхів, епізоди нетримання сечі, цистит, захворювання уретри, пієлонефрит.

З боку обміну речовин: гіперурикемія, гіперкаліємія, гіпоглікемія, підвищення вмісту небілкового азоту, гіперглікемія, підвищення вмісту ЛДГ, гіперфосфатемія, зменшення маси тіла, підвищення вмісту залишкового азоту сечовини, цукровий діабет, підвищення активності ЛФ, гіпофосфатемія, гіперкальціємія, гіповолемія, збільшення маси тіла , порфірія.

З боку системи кровотворення: анемія, лімфопенія, нейтропенія, лейкоцитоз, нейтрофілія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, поліцитемія, лімфаденопатія, лімфоцитоз, гематома, гематома, пурпура, тромбоз.

З боку організму в цілому: болі в спині, біль у всьому тілі, біль у грудях, травматизм, болі в животі, лихоманка, слабкість, схильність до набряклості, астенія, абсцеси.

Дерматологічні реакції: висип, підвищення потовиділення, свербіж, акне, шкірні захворювання, макулопапульозний висип, екзема, виразкові ураження шкіри, кропив'янка, сухість шкіри, фурункульоз, порушення пігментації шкіри, грибковий дерматит, захворювання нігтів, еритематозний висип, алопеція.

З боку дихальної системи: кровохаркання, кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, фарингіт, задишка, плеврит, гучне дихання, пневмоторакс, пневмонія, риніт, диспное, плевральнийвипіт, пневмоніт, синусит, збільшення кількості мокротиння, легеневий фіброз, застій верхніх дихальних шляхів, астма, бронхоспазм, набряк гортані.

З боку травної системи: анорексія, диспепсія, блювання, нудота, запор, діарея, геморой, підвищення активності АЛТ і АСТ, гастроентерит, гастрит, езофагіт, хейліт, погіршення стану зубів, панкреатит, проктит, збільшення обсягу слинних залоз, тенезми, неспецифічні шлунково кишкові порушення, білірубінемія, гепатомегалія, жовтяниця, гепатотоксичність, гіпербілірубінемія, порфірія, діарея, обумовлена Clostridium difficile.

Інфекції: грип, туберкульозні інфекція, інші інфекції, оперізуючий лишай, інфікування паразитами і найпростішими.

З боку ЦНС: безсоння, сонливість, неспецифічні судоми, дисфонія, гіпестезія, кривошия, гіпорефлексія, менінгіт, ступор, мігрень, тривога, порушення свідомості, ступор.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, артроз, подагра, міалгія, міозит, перелом кісток, м'язова слабкість, м'язовий спазм.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, синкопе, тахікардія, пальпітація, ортостатична гіпотензія, перикардит, тромбофлебіт глибоких вен, судинні порушення, вазодилатація.

З боку репродуктивної системи: захворювання статевого члена, вагініт, вагінальна кровотеча, лейкоррея, мастит грудної залози у чоловіків, захворювання передміхурової залози.

З боку органів чуття: кон'юнктивіт, неспецифічні порушення слуху, середній отит, біль у вухах, зовнішній отит, перфорація барабанної перетинки, болі в очах, очні порушення, втрата смакових відчуттів.

Злоякісні новоутворення: легенева карцинома, неспецифічна неоплазма, карцинома, ліпома.

Інші: зміна кольору рідких середовищ організму.

Способ применения и дозы

Застосовують тільки при чутливості збудника до даного антибіотика.

Рифапентин призначений для прийому всередину в дозі 600 мг 1-2 рази тиждень з інтервалом не менше 3 послідовних днів (72 год) в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами (етамбуол, піразинамід, ізоніазид, стрептоміцин).

Лікування проводять за спеціальною схемою, що складається з початкової фази терапії, тривалістю 2 місяці і наступної фази, тривалістю 4 місяці. Вибір протитуберкульозного кошти для комбінації проводиться на підставі визначення чутливості збудника. Показано ефективність рифапентин в комбінації з етамбутолом, піразинамідом, ізоніазидом або стрептоміцином.

Лікування проводять під суворим клінічним контролем.

Передозировка

Не описана.

Взаимодействия с другими препаратами

Рифапентин - індуктор ізоферментів цитохрому P450, тому при одночасному застосуванні з препаратами, які метаболізуються цією ферментною системою, такими як інгібітори протеази, інгібітори зворотної транскриптази, може викликати значне зменшення концентрації цих препаратів у плазмі крові і втрату їх терапевтичного ефекту.

Рифапентин здатний зменшувати ефективність гормональних контрацептивів (в період лікування пацієнти повинні застосовувати надійні засоби негормональної контрацепції).

Рифапентин є індуктором ізоферментів CYP3A4 і CYP2C8 / 9, тому при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які метаболізуються даними ізоферментами, можливе посилення їх метаболізму. Індукція ізоферментів, викликана рифапентин, спостерігається протягом 4 діб після прийому першої дози і повертається до вихідного рівня через 14 днів після відміни рифапентин. Крім того, ступінь індукції ферментів рифапентин залежить від його дози та частоти застосування: менш виражена активність спостерігається при пероральної дозі 600 мг з інтервалом 72 год, в порівнянні з щоденним прийомом.

При одночасному застосуванні з рифапентином може знадобитися корекція дози наступних лікарських засобів, які метаболізуються за участю ізоферментів CYP3A4 і CYP2C8 / 9: варфарин, фенітоїн, хінідин, флуконазол, ітраконазол, кетоконазол, галоперидол, фенобарбітал, діазепам, пропранолол, дилтіазем, ніфедипін, верапаміл, дигоксин , преднізон, клофібрат, гіпоглікемічнізасоби похідні сульфонілсечовини, етинілестрадіол, левоноргестрел, циклоспорин, такролімус, теофілін, метадон, силденафіл, левотироксин, амітриптилін, нортриптилін.

Особые указания при приеме

Не слід застосовувати в якості щотижневої тривалої терапії (протягом 4 місяців) в комбінації з ізоніазидом у ВІЛ-серопозитивних пацієнтів з туберкульозом легенів через більш високого ступеня неефективності лікування та / або розвитку рецидиву туберкульозу в присутності ріфампін-резистентних штамів.

Рифапентин не вивчений як частина початкової терапії (протягом 2 місяців) у ВІЛ-серопозитивних пацієнтів з туберкульозом легень.

Не слід застосовувати рифапентин в якості монотерапії.

З обережністю слід застосовувати рифапентин у пацієнтів з кавернозним туберкульозом легень та / або наявністю збудника в мокроті після початкової фази терапії або за наявності двостороннього ураження легенів, у зв'язку з більш високим ризиком рецидиву.

У ВІЛ-серопозитивних пацієнтів, які отримують терапію рифапентин у тривалій фазі лікування (протягом 4 місяців), спостерігається більш висока частота рецидиву туберкульозу. Фактором ризику рецидиву є наявність, поряд з ураженням легень, позалегеневого туберкульозу, низький рівень CD4-клітин, застосування протигрибкових засобів похідних азолу і більш молодий вік пацієнта.

Не можна виключити появу гіпербілірубінемії внаслідок конкуренції за шляхи виведення між рифапентином і білірубіном, тому між рифампіном і білірубіном дана конкуренція спостерігається. В період лікування слід контролювати рівень білірубіну в крові.

У пацієнтів із захворюваннями або станами, що призводять до розвитку невропатії (в т.ч. дефіцит харчування, ВІЛ-інфекція, ниркова недостатність, алкоголізм, а також вагітність і період грудного вигодовування, щоб уникнути розвитку периферичної невропатії слід одночасно застосовувати піридоксин (вітамін B6).

На тлі застосування рифапентин можливо переважно червоно-оранжеве забарвлення тканин і / або рідин організму (наприклад, шкіри, зубів, язика, сечі, калу, слини, мокротиння, сліз, поту, спинномозкової рідини).

Не слід застосовувати рифапентин у пацієнтів з порфірією, враховуючи, що ріфампін викликає загострення даного захворювання.

У випадку розвитку на тлі лікуванні діарей, викликаної Clostridium difficile слід негайно почати відповідну терапію.

З обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку, враховуючи можливе погіршення функції печінки, нирок, серцево-судинної системи, наявність супутніх захворювань і одночасне застосування інших лікарських засобів.

Безпека та ефективність рифапентину у пацієнтів молодше 12 років не вивчена.

Условия хранения

У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Рифапекс Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Рифапекс? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Рифапекс приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.