Рифабутин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
Производители: Zhejiang Excel Pharmaceutical Co
Действующие вещества
Класс заболеваний
Клинико-фармакологическая группа
Класс заболеваний
- Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
- Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
- Туберкулез нервной системы
- Туберкулез других органов
- Милиарный туберкулез
- Инфекции, вызванные другими микробактериями
Клинико-фармакологическая группа
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
Фармакологическая группа
- Ансамицины
Субстанция-порошок Рифабутин (Rifabutin)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Содержание
- Описание фармакологического действия
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика препарата
- Фармакокинетика препарата
- Использование во время беременности
- Использование при нарушением функции почек
- Противопоказания к применению
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Меры предосторожности при приеме
- Особые указания при приеме
- Условия хранения
- Срок годности
Описание фармакологического действия
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных бактерий. Оказывает бактерицидное действие.
Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex и другие атипичные микобактерии). От 1/3 до 1/2 штаммов M.tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов. При монотерапии быстро развивается устойчивость.
Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex и другие атипичные микобактерии). От 1/3 до 1/2 штаммов M.tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов. При монотерапии быстро развивается устойчивость.
Показания к применению
— туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами М.tuberculosis(в составе комбинированной терапии);
— инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex, M.xenopi и другими атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством СD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) - лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).
— инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex, M.xenopi и другими атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством СD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) - лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).
Форма выпуска
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 5 кг, банку (баночка) алюмінієва 1, коробка (коробочка) картонна 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 10 кг, банку (баночка) алюмінієва 1, коробка (коробочка) картонна 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) 1 кг, барабан 5;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) 1 кг, барабан 10;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) 1 кг, коробка (коробочка) картонна 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 5 кг, барабан 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 10 кг, банку (баночка) алюмінієва 1, коробка (коробочка) картонна 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) 1 кг, барабан 5;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) 1 кг, барабан 10;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) 1 кг, коробка (коробочка) картонна 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 5 кг, барабан 1;
Фармакодинамика
Селективно інгібує ДНК-залежну РНК-полімеразу у чутливих штамів Escherichia coli і Bacillus subtilis. У стійких штамів E. coli рифабутин цей фермент не пригнічує. Високоефективний відносно поза- і внутрішньоклітинно розташованих Mycobacterium spp., В т.ч. Mycobacterium tuberculosis, комплексу Mycobacterium avium-intracellulare, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium xenopi. Більш активний, ніж рифампіцин, щодо внутрішньоклітинних мікобактерій туберкульозу (при концентраціях, в 2,5 рази менших). До 30-50% штамів, резистентних до рифампіцину, чутливі до рифабутину (неповна перехресна резистентність).
Для лікування активного туберкульозу слід застосовувати в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Монотерапія рифабутином для профілактики МАС-інфекції у хворих на туберкульоз може призводити до виникнення резистентності Mycobacterium tuberculosis до рифабутину і рифампіцину. Надає імуностимулюючу дію.
Для лікування активного туберкульозу слід застосовувати в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Монотерапія рифабутином для профілактики МАС-інфекції у хворих на туберкульоз може призводити до виникнення резистентності Mycobacterium tuberculosis до рифабутину і рифампіцину. Надає імуностимулюючу дію.
Фармакокинетика
Абсорбція з ЖКТ - швидка (жирна їжа зменшує швидкість, але не ступінь абсорбції). Біодоступність - 20%.
Час досягнення Cmax- 2-4 ч. Зв'язок з білками плазми - 85%. Вміст у плазмі підтримується вище мінімальної переважної концентрації для М.tuberculosis до 30 годин з моменту прийому.
При одноразовому прийомі 300, 450 і 600 мг фармакокінетика носить лінійний характер, при цьому величина Cmax визначається в діапазоні 0.4-0.7 мкг / мл.
Добре проникає всередину клітин різних органів і тканин. Ставлення внутрішньоклітинної концентрації до позаклітинної - 9 для нейтрофілів і 15 для моноцитів.
Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (концентрація в спинномозковій рідині становить близько 50% концентрації в плазмі).
Найбільша концентрація - в легенях (через 24 години після прийому в 5-10 разів перевищувала плазмову). Vd - 9 л / кг. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (53%) і з жовчю (30%). T1 / 2 - 35-40 ч.
Час досягнення Cmax- 2-4 ч. Зв'язок з білками плазми - 85%. Вміст у плазмі підтримується вище мінімальної переважної концентрації для М.tuberculosis до 30 годин з моменту прийому.
При одноразовому прийомі 300, 450 і 600 мг фармакокінетика носить лінійний характер, при цьому величина Cmax визначається в діапазоні 0.4-0.7 мкг / мл.
Добре проникає всередину клітин різних органів і тканин. Ставлення внутрішньоклітинної концентрації до позаклітинної - 9 для нейтрофілів і 15 для моноцитів.
Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (концентрація в спинномозковій рідині становить близько 50% концентрації в плазмі).
Найбільша концентрація - в легенях (через 24 години після прийому в 5-10 разів перевищувала плазмову). Vd - 9 л / кг. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (53%) і з жовчю (30%). T1 / 2 - 35-40 ч.
Использование во время беременности
При вагітності можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень у людини не проведена).
У дослідженнях на щурах і кроликах, які отримували рифабутин в дозах до 200 мг / кг / добу (в 40 разів перевищує рекомендовану добову дозу для людини) тератогенних властивостей рифабутину не виявлено. У щурів, які отримували дозу 40 мг / кг / добу, відзначалося збільшення частоти виникнення вад розвитку скелета у плодів, при дозі 200 мг / кг / добу - зниження їх життєздатності. У кроликів при дозі 80 мг / кг / добу спостерігалося токсичну дію на організм самки і збільшення частоти вад розвитку скелета у плодів.
Категорія дії на плід по FDA - B.
На час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування (невідомо, чи проникає рифабутин в грудне молоко).
У дослідженнях на щурах і кроликах, які отримували рифабутин в дозах до 200 мг / кг / добу (в 40 разів перевищує рекомендовану добову дозу для людини) тератогенних властивостей рифабутину не виявлено. У щурів, які отримували дозу 40 мг / кг / добу, відзначалося збільшення частоти виникнення вад розвитку скелета у плодів, при дозі 200 мг / кг / добу - зниження їх життєздатності. У кроликів при дозі 80 мг / кг / добу спостерігалося токсичну дію на організм самки і збільшення частоти вад розвитку скелета у плодів.
Категорія дії на плід по FDA - B.
На час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування (невідомо, чи проникає рифабутин в грудне молоко).
Использование при нарушением функции почек
При кліренсі креатиніну нижче 30 мл / хв дозу знижують на 50%.
При помірних порушеннях функції нирок не потрібна корекція дози.
З обережністю: важка ниркова недостатність.
При помірних порушеннях функції нирок не потрібна корекція дози.
З обережністю: важка ниркова недостатність.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, в т.ч. до інших ансаміцинам (наприклад рифампіцину).
Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: безсоння, головний біль, астенія, увеїт, помутніння рогівки (при тривалому прийомі).
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, пригнічення гемопоезу, гемоліз (рідко).
З боку органів ШКТ: диспептичні явища, зміна смаку (дисгевзія), нудота, блювання, діарея, гепатотоксичність (підвищення печінкових трансаміназ, жовтяниця), гепатит, біль у животі.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, дерматит, бронхоспазм, анафілактичний шок, лікарська лихоманка.
Інші: міалгія, артралгія, біль у грудях, грипоподібний синдром.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, пригнічення гемопоезу, гемоліз (рідко).
З боку органів ШКТ: диспептичні явища, зміна смаку (дисгевзія), нудота, блювання, діарея, гепатотоксичність (підвищення печінкових трансаміназ, жовтяниця), гепатит, біль у животі.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, дерматит, бронхоспазм, анафілактичний шок, лікарська лихоманка.
Інші: міалгія, артралгія, біль у грудях, грипоподібний синдром.
Способ применения и дозы
Всередину, 1 раз / сут., Незалежно від прийому їжі.
Профілактика інфекції у пацієнтів з імунодепресією - 300 мг / сут.
У комбінації з іншими препаратами: при нетуберкульозній мікобактеріальній інфекції - 450-600 мг / добу., До 6 міс з моменту отримання негативного посіву.
При хронічному Полірезистентний туберкульозі легенів - 300-450 мг / добу., До 6 міс з моменту отримання негативного посіву.
При знову діагностованому легеневому туберкульозі -150-300 мг / сут., Протягом 6 міс.
При кліренсі креатиніну нижче 30 мл / хв дозу знижують на 50%.
При помірних порушеннях функції печінки та / або нирок не потрібна корекція дози.
Профілактика інфекції у пацієнтів з імунодепресією - 300 мг / сут.
У комбінації з іншими препаратами: при нетуберкульозній мікобактеріальній інфекції - 450-600 мг / добу., До 6 міс з моменту отримання негативного посіву.
При хронічному Полірезистентний туберкульозі легенів - 300-450 мг / добу., До 6 міс з моменту отримання негативного посіву.
При знову діагностованому легеневому туберкульозі -150-300 мг / сут., Протягом 6 міс.
При кліренсі креатиніну нижче 30 мл / хв дозу знижують на 50%.
При помірних порушеннях функції печінки та / або нирок не потрібна корекція дози.
Передозировка
Симптоми: посилення побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка, діуретики, симптоматична терапія.
Лікування: промивання шлунка, діуретики, симптоматична терапія.
Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює ефекти протитуберкульозних засобів. Послаблює дію пероральних контрацептивів, зидовудину, циклоспорину, пероральних протидіабетичних засобів, антикоагулянтів, кортикостероїдів, серцевих глікозидів, барбітуратів, бета-адреноблокаторів, хлорамфеніколу, діазепаму, дапсона, дизопіраміду, кетоконазолу, фенітоїну, мексилетину, аминофиллина, теофіліну, верапамілу, хінідину та інших ліків , метаболізуються за участі цитохрому P450 (потрібне коригування дози цих ЛЗ).
Флуконазол, ітраконазол, кларитроміцин і макроліди пригнічують метаболізм рифабутину, підвищуючи його концентрацію в крові (при одночасному прийомі з кларитроміцином дозу рифабутину зменшують до 300 мг / добу).
Противірусні засоби також підвищують його плазмові концентрації: при одночасному застосуванні слід зменшити дозу рифабутину і збільшити дозу індинавіру сульфату, при прийомі нелфінавіру дозу рифабутину зменшують удвічі. Слід уникати поєднання з ритонавіром (ризик увеїту).
Флуконазол, ітраконазол, кларитроміцин і макроліди пригнічують метаболізм рифабутину, підвищуючи його концентрацію в крові (при одночасному прийомі з кларитроміцином дозу рифабутину зменшують до 300 мг / добу).
Противірусні засоби також підвищують його плазмові концентрації: при одночасному застосуванні слід зменшити дозу рифабутину і збільшити дозу індинавіру сульфату, при прийомі нелфінавіру дозу рифабутину зменшують удвічі. Слід уникати поєднання з ритонавіром (ризик увеїту).
Меры предосторожности при приеме
В ході лікування слід ретельно контролювати функцію печінки і картину периферичної крові. З обережністю застосовувати у літніх пацієнтів, враховуючи можливі вікові зміни функції печінки і пов'язаний з цим ризик кумуляції і гепатотоксичності.
Ризик розвитку увеїту підвищується при використанні високих доз або одночасному прийомі з кларитроміцином. При виникненні увеїту слід тимчасово припинити прийом рифабутину і проконсультуватися в офтальмолога.
Ризик розвитку увеїту підвищується при використанні високих доз або одночасному прийомі з кларитроміцином. При виникненні увеїту слід тимчасово припинити прийом рифабутину і проконсультуватися в офтальмолога.
Особые указания при приеме
Під час лікування можливе фарбування в червонувато-оранжевий колір сечі, калу, шкіри, слізній та потовій рідині, слини, мокротиння. Може забарвлювати контактні лінзи. Пацієнтам, нездатним проковтнути капсулу цілком, вміст можна змішувати з яблучним пюре.
Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. (в герметичній упаковці)
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
Похожие по действию препараты:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Рифабутин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Рифабутин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Рифабутин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.
|
|