Описание фармакологического действия
Непосредственно влияет на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизируя их метаболизм и функции. Цитопротекция обусловлена обеспечением достаточного энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 нед лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.
Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией лор-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки.
Показания к применению
— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в составе комплексной терапии);
— хориоретинальные сосудистые нарушения;
— головокружения сосудистого происхождения;
— кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).
Форма выпуска
капсули 100 мг; банку (баночка) полімерна 6, пачка картонна 1;
капсули 100 мг; банку (баночка) полімерна 14, пачка картонна 1;
капсули 100 мг; упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 2;
капсули 100 мг; упаковка контурна чарункова 6, пачка картонна 1;
Лікарська форма
Капсули 1 капс.
активна речовина:
ітраконазол 100 мг
допоміжні речовини: крохмаль пшеничний; полоксамер (Лутрол); гіпромелоза; сахароза
у вигляді ітраконазолу пелет - 464 мг
капсули тверді желатинові: желатин, титану діоксид
Фармакодинамика
Препарат, поліпшуючий метаболізм міокарда та нейросенсорних органів в умовах ішемії. Має антиангінальну, антигіпоксичну дію. Безпосередньо впливаючи на кардіоміоцити і нейрони головного мозку, оптимізує їх метаболізм і функцію. Цитопротекторний ефект обумовлений підвищенням енергетичного потенціалу, активацією окислювального декарбоксилювання і раціоналізацією споживання кисню (посиленням аеробного гліколізу і блокадою окислення жирних кислот). Підтримує скоротність міокарда, запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ і фосфокреатина.
В умовах ацидозу нормалізує функціонування мембранних іонних каналів, перешкоджає накопиченню кальцію і натрію в кардіоміоцитах, нормалізує внутрішньоклітинний вміст іонів калію. Зменшує внутрішньоклітинний ацидоз і зміст фосфатів, обумовлені ішемією міокарда і реперфузією. Перешкоджає шкідлива дія вільних радикалів, зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активації нейтрофілів в зоні ішемії, збільшує тривалість електричного потенціалу, зменшує вихід КФК з клітин і вираженість ішемічних пошкоджень міокарда.
При стенокардії скорочує частоту нападів. При цьому знижується споживання нітратів, через 2 тижні лікування підвищується толерантність до фізичного навантаження, знижуються перепади артеріального тиску. На тлі застосування препарату у пацієнтів поліпшується слух і результати вестибулярних проб, зменшується запаморочення і шум у вухах.
При судинній патології очей на фоні застосування препарату відновлюється функціональна активність сітківки.
Фармакокинетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо триметазидин швидко і практично повністю абсорбується з ЖКТ. Біодоступність - 90%. Час досягнення Cmax в плазмі крові - 2 ч. Після одноразового прийому триметазидину в дозі 20 мг Cmax в плазмі крові становить близько 55 нг / мл.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми - 16%. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри.
Виведення
Т1 / 2 складає 4.5-5 ч. Виводиться з організму нирками (близько 60% - у незміненому вигляді).
Использование во время беременности
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Использование при нарушением функции почек
Препарат протипоказаний до застосування при нирковій недостатності (КК <15 мл / хв).
Противопоказания к применению
- Ниркова недостатність (КК <15 мл / хв);
- Виражені порушення функції печінки;
- Вагітність;
- Період лактації (грудного вигодовування);
- Дитячий і підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Побочные действия
З боку травної системи: рідко - гастралгія, нудота, блювання.
Алергічні реакції: свербіж шкіри.
Інші: рідко - головний біль, відчуття сильного серцебиття.
Способ применения и дозы
Препарат приймають внутрішньо, під час їжі.
Рекомендована доза становить 40-60 мг / сут. (2-3 таблетки) у 2-3 прийоми. Тривалість курсу терапії визначається індивідуально.
Передозировка
В даний час про випадки передозування препарату Рімекор не повідомлялося.
Взаимодействия с другими препаратами
Лікарська взаємодія препарату Рімекор не описано.
Особые указания при приеме
Препарат не призначений для купірування нападів стенокардії.
На тлі лікування препаратом у хворих з ІХС відбувається істотне зменшення добової потреби в нітратах.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Застосування препарату не впливає на здатність до занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагає підвищеної уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.
Условия хранения
Список Б. Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: