Рилейс-Сановель – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Гипотензивное комбинированное средство. Обладает гипотензивным и диуретическим действием.

Лизиноприл

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Гипотензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения артериального давления.

Помимо снижения артериального давления лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное артериальное давление. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Гипотензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный гипотензивный эффект.

— артериальная гипертензия (у больных, которым показана комбинированная терапия).

таблетки 5 мг; упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2;

таблетки 10 мг; упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2;

таблетки 20 мг; упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 2;

Після прийому внутрішньо всмоктується близько 25% (6-60%). Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Погано зв'язується з білками плазми (6-10%). Не біотрансформується і екскретується нирками у незміненому вигляді, T1 / 2 складає 12 годин.

Клінічно значущі зміни фармакокінетичних параметрів, що вимагають корекції режиму дозування, спостерігаються при зменшенні клубочкової фільтрації менше 30 мл / хв (збільшується Сmax в плазмі, подовжується Т1 / 2 і час дії.)

У літніх пацієнтів концентрація в плазмі і AUC збільшуються в 2 рази. Видаляється при гемодіалізі.

При введенні щурам незначно проходить через гематоенцефалічний бар'єр, не кумулює в тканинах при багаторазовому використанні, виявляється в грудному молоці і плаценті (але не в тканинах плода).

Протипоказано при вагітності.

Категорія дії на плід по FDA - C (I триместр).

Категорія дії на плід по FDA - D (II і III триместри).

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказаний при вираженій нирковій недостатності (КК менше 30 мл / хв), при гемодіалізі з використанням високопроточних мембран.

З обережністю: стан після трансплантації нирок, ниркова недостатність (кліренс креатиніну більше 30 мл / хв).

Анурія;

- Виражена ниркова недостатність (КК менше 30 мл / хв), ангіоневротичний набряк (у тому числі і в анамнезі від застосування інгібіторів АПФ), гемодіаліз з використанням високопроточних мембран;

- Гіперкальціємія;

- Гіпонатріємія, порфірія;

- Прекома;

- Печінкова кома,

- Важкі форми цукрового діабету;

- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- Підвищена чутливість до препарату, інших інгібіторів АПФ і похідним сульфаніламідів.

З обережністю: аортальнийстеноз / гіпертрофічна кардіоміопатія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирок, ниркова недостатність (кліренс креатиніну більше 30 мл / хв), первинний гіперальдостеронізм, артеріальна гіпотензія, гіпонатріємія (підвищений ризик розвитку гіпотензії у пацієнтів, що знаходяться на малосолевой або солі дієті), гіповолемічні стану (у тому числі діарея, блювота), захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія), цукровий діабет, подагра, пригнічення кістковомозкового кровотворення, гіперурикемія, гіперглікемія, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання (у тому числі недостатність мозкового кровообігу), важка хронічна серцева недостатність, печінкова недостатність, похилий вік.

Найчастіше зустрічаються побічні ефекти: запаморочення, головний біль.

Інші побічні явища:

З боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, біль у грудях, рідко - ортостатична гіпотензія, тахікардія, брадикардія, поява симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, інфаркт міокарда.

З боку травного тракту: нудота, блювота, біль у животі, сухість у роті, діарея, диспепсія, анорексня, зміна смаку, панкреатит, гепатит (гепатоцелюлярний і холестатичний), жовтяниця.

З боку шкірних покривів: кропив'янка, підвищення потовиділення, фотосенсибілізація, шкірний свербіж, випадання волосся.

З боку нервової системи: лабільність настрою, порушення концентрації уваги, парестезії, підвищена стомлюваність, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ, рідко - астенічний синдром, сплутаність свідомості. З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм, апное.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія (зниження вмісту гемоглобіну, гематокриту, еритроцитопенія).

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язичка, надгортанника і / або гортані, шкірні висипання, свербіж, гарячка, васкуліт, позитивні реакції на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія.

З боку сечостатевої системи: уремія, олігурія / анурія, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, зниження потенції.

Лабораторні показники: гіперкаліємія і / чи гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпоглікемія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, підвищення рівня сечовини і креатиніну в плазмі крові, гіпербілірубінемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження толерантності до глюкози, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, особливо при наявності в анамнезі захворювань нирок, цукрового діабету та реноваскулярной гіпертензії.
Інші: сухий кашель, артралгія, артрит, міалгія, пропасниця, порушення розвитку плоду, загострення подагри.

Всередину, 1 раз на добу. Доза визначається індивідуально, залежно від показань, стану функції нирок і супутньої терапії. Зазвичай початкова доза становить 2,5-5 мг, середня підтримуюча доза - 5-20 мг, максимальна добова - 80 мг.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запори, неспокій, підвищена дратівливість.

Лікування: симптоматична терапія, внутрішньовенне введення рідини, контролювання артеріального тиску, терапія, спрямована на корекцію дегідратації та порушень водно-сольового балансу. Контроль сечовини, креатиніну та електролітів у сироватці крові, а також діурезу.

При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій - підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у хворих з порушеною функцією нирок. Тому їх можна спільно призначати тільки на основі індивідуального рішення лікуючого лікаря при регулярному контролі рівня калію в сироватці та функції нирок.

При одночасному застосуванні з вазодилататорами, барбітуратами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, етанолом - посилення гіпотензивної дії. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (індометацин та ін.), Естрогенами - зниження гіпотензивної дії лізиноприлу. При одночасному застосуванні з препаратами літію - уповільнення виведення літію з організму (посилення кардіотоксичної та нейротоксичної дії літію). При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном - зниження всмоктування в ШКТ.

Препарат підсилює нефротоксичність саліцилатів, послаблює дію пероральних гіпоглікемічних препаратів, норадреналіну, адреналіну і протиподагричних препаратів, посилює ефекти (включаючи побічні) серцевих глікозидів, дію периферичних міорелаксантів, зменшує виведення хінідину.
Зменшує ефект пероральних контрацептивів. Етанол посилює гіпотензивний ефект препарату. При одночасному прийомі метилдопи підвищується ризик розвитку гемолізу.

Лікування проводиться під регулярним лікарським контролем. До початку лікування слід скорегувати водно-електролітний баланс. Під час лікування необхідний моніторинг артеріального тиску, рівня білка і калію в плазмі, азоту сечовини, креатиніну, функції нирок, картини крові, маси тіла та дотримання дієти.

Необхідна обережність під час оперативних втручань (включаючи стоматологічні), особливо при використанні загальних анестетиків, що надають гіпотензивну дію.

Слід уникати проведення гемодіалізу через високопродуктивні мембрани з поліакрілонітрілметааллілсульфата (наприклад АN69), гемофільтрації або ЛНП-аферезу (можливий розвиток анафілаксії або анафілактоїдних реакцій).

Симптоматична гіпертензія

Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні об'єму рідини, викликаному терапією діуретиками, зменшенням кількості солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У хворих з хронічною серцевою недостатністю з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливо виражене зниження артеріального тиску. Вона частіше виявляється у хворих з важким ступенем серцевої недостатності, як наслідок застосування великих доз діуретиків, гіпонатріємії або порушеної функції нирок.

У таких хворих лікування треба починати під суворим контролем лікаря. Подібних правил треба дотримуватися при призначенні хворим на ішемічну хворобу серця, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Транзиторна гіпотензивна реакція не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату.

До початку лікування по можливості слід нормалізувати концентрацію натрію і / або заповнити втрачений об'єм рідини, ретельно контролювати дію першої дози препарату на хворого.

Порушення функції нирок

У хворих з хронічною серцевою недостатністю, виражене зниження артеріального тиску після початку лікування інгібіторами АПФ може призвести до подальшого погіршення ниркової функції. Відзначено випадки гострої ниркової недостатності.

У хворих з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, які отримували АПФ інгібітори, відзначалося підвищення сечовини і креатиніну в сироватці крові, звичайно оборотне після припинення лікування. Частіше зустрічалося у хворих з нирковою недостатністю.

Підвищена чутливість / Ангіоневротичний набряк

Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника і / або гортані відзначався рідко у хворих, що лікувалися АПФ інгібітором, включаючи лізиноприл, який може виникнути в будь-який період лікування. У такому разі лікування лізиноприлом необхідно якомога швидше припинити і за хворим встановити спостереження до повної регресії симптомів. У випадках, коли набряк виник тільки на обличчі і губах, стан найчастіше проходить без лікування, однак, можливе призначення антигістамінних препаратів.

Ангіоневротичний набряк з набряком гортані може бути фатальним. Коли охоплені язик, надгортанник або гортань може відбутися обструкція дихальних шляхів, тому треба негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл розчину епінефрину (адреналіну) 1: 1000 підшкірно) та / або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів.

У хворих, у яких в анамнезі вже був ангіоневротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ, може бути підвищений ризик його розвитку під час лікування інгібітором АПФ.

Кашель

При застосуванні інгібітора АПФ відзначався кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення лікування інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю, треба враховувати і кашель, викликаний застосуванням інгібітора АПФ.
Хворі, що перебувають на гемодіалізі


Анафілактична реакція відзначена і у хворих, підданих гемодіалізу з використанням діалізних мембран з високою проникністю, які одночасно приймають інгібітори АПФ. У таких випадках треба розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу або іншого гіпотензивного препарату.

Хірургія / Загальна анестезія

При застосуванні препаратів, що знижують артеріальний тиск, у хворих при обширному хірургічному втручанні або під час загальної анестезії лізиноприл може блокувати утворення ангіотензину II.

Виражене зниження артеріального тиску, яке вважають наслідком цього механізму, можна усунути збільшенням об'єму циркулюючої крові.

Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга / анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.

Калій у сироватці

У деяких випадках відзначалася гіперкаліємія.

Фактори ризику для розвитку гіперкаліємії включають ниркову недостатність, цукровий діабет, прийом препаратів калію або препаратів, що викликають збільшення концентрації калію в крові (наприклад, гепарин), особливо у хворих з порушеною функцією нирок.

У хворих, у яких існує ризик симптоматичної гіпотензії (знаходяться на малосолевой або солі дієті) з або без гіпонатріємії, а також у пацієнтів, які отримували високі дози діуретиків, вищеназвані стану перед початком лікування необхідно компенсувати (втрату рідини і солей).

Метаболічні та ендокринні ефекти

Тіазидні діуретики можуть впливати на толерантність до глюкози, тому необхідно коригувати дози гіпоглікемічних лікарських засобів.

Тіазидні діуретики можуть знижувати виділення кальцію з сечею і викликати гіперкальціємію.

Виражена гіперкальціємія може бути симптомом прихованого гіперпаратиреозу. Рекомендується припинити лікування тіазиднимидіуретиками до проведення тесту по оцінці функції паращитовидних залоз.

У період лікування препаратом необхідний регулярний контроль в плазмі крові калію, глюкози, сечовини, ліпідів і креатиніну.

У період лікування не рекомендується вживати алкогольні напої, оскільки алкоголь посилює гіпотензивну дію препарату.

Слід дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ, спекотної погоди (ризик розвитку дегідратації і надмірного зниження.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

В період лікування слід утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливо запаморочення, особливо на початку курсу лікування.

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

36 мес.

C Сердечно-сосудистая система

C09 Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

C09B Ингибиторы АПФ в комбинации с другими препаратами

C09BA Ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками

C09BA03 Лизиноприл в комбинации с диуретиками