Ирнокам – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

Действующие вещества
Класс заболеваний
  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
  • Противоопухолевые средства растительного происхождения

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Ирнокам (Irnocam)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Противоопухолевый препарат, алкалоид, полусинтетическое производное камптотецина. Является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. Действие препарата связано с присутствием как иринотекана, так и его активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

Показания к применению

Местно-распространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:
— в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;
— в качестве монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

Форма выпуска

концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 20 мг / мл; флакон (флакончик) темного скла 2 мл, пачка картонна 1;

концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 20 мг / мл; флакон (флакончик) темного скла 5 мл, пачка картонна 1;

Склад

Концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 1 мл
іринотекану гідрохлориду тригідрат 20 мг
допоміжні речовини: сорбітол; кислота молочна; кислота оцтова льодяна; натрію гідроксид (для доведення рН); вода для ін'єкцій
у флаконах темного скла по 2 або 5 мл; в пачці картонній 1 флакон.

Фармакодинамика

Протипухлинний препарат, алкалоїд, напівсинтетичне похідне камптотецину. Є специфічним інгібітором клітинного ферменту топоізомерази I. Дія препарату пов'язана з присутністю як іринотекану, так і його активного метаболіту SN-38, який перевершує за своєю активністю іринотекан. Іринотекан і метаболіт SN-38 стабілізують комплекс топоізомерази I з ДНК, що перешкоджає її реплікації.

Фармакокинетика

Фармакокінетичний профіль іринотекану не залежить від дози.

Розподіл, метаболізм

C Max іринотекану і SN -38 в плазмі крові досягалися до кінця в / в інфузії в рекомендованій дозі 350 мг / м2.

Зв'язування з білками плазми крові іринотекану становить приблизно 65%, метаболіту SN-38 - 95%.
Розподіл препарату в плазмі двух- або трифазне.

Метаболізується, в основному, в печінці під впливом ферменту карбоксіестерази з утворенням
активного метаболіту SN-38.

Виведення

Середній T1 / 2 препарату в першій фазі становить 12 хв, в другій фазі - 2.5 годин, в кінцевій фазі - 14.2 годин.

Із сечею протягом 24 годин виводиться в середньому 20% незміненої речовини і 0.25% - у вигляді метаболіту SN-38. З жовчю виводиться близько 30% препарату, як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболіту SN-38 глюкуроніду.

Использование во время беременности

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації

Під час лікування Ірнокамом і, принаймні, протягом 3 місяців після припинення терапії, повинні застосовуватися надійні засоби контрацепції.

Противопоказания к применению

- Хронічні запальні захворювання кишечника та / або порушення кишкової прохідності;
- Виражене пригнічення кістковомозкового кровотворення;
- Рівень білірубіну в сироватці крові, перевищує більш ніж у 1.5 рази ВМН;
- Загальний стан пацієнтів, що оцінюється за шкалою ВООЗ> 2;
- Вагітність;
- Період лактації;
- Дитячий вік (дані з безпеки та ефективності у дітей відсутні);
- Підвищена чутливість до іринотекану або інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при променевій терапії (в анамнезі) на область черевної порожнини або таза, при лейкоцитозі; пацієнтам жіночої статі (підвищується ризик розвитку діареї).

Побочные действия

З боку органів кровотворення: нейтропенія спостерігається в середньому у 80% хворих, в т.ч. у половини з них відзначається зниження нейтрофілів менше 1000 клітин / мкл. Відновлення числа нейтрофілів звичайно спостерігається через 7-20 днів від початку лікування. Анемія різного ступеня тяжкості зустрічається в середньому у 60% хворих, тромбоцитопенія - у 7% пацієнтів. Описаний один випадок тромбоцитопенії з утворенням антитромбоцитарних антитіл.

З боку травної системи: пізня діарея, що виникає більше ніж через 24 годин (у середньому через 5 днів) після введення препарату, є обмежуючим дозу токсичним проявом і спостерігається приблизно у 87% пацієнтів, при цьому тяжкого ступеня - у 38%. Нудота і блювання виникають звичайно в перший день введення або через 24 годин у 85% пацієнтів. Повідомлялося про розвиток зневоднення на фоні блювання та діареї, дуже рідко з розвитком ниркової недостатності, гіпотензії та серцевої недостатності. Можливі болі в животі, анорексія, мукозити, запор.

Гострий холінергічний синдром: спостерігається у 9% хворих протягом перших 24 годин після введення препарату і проявляється діареєю, болями в животі, посиленим потовиділенням, миозом, розладом зору, сльозотечею, слинотечею, зниженням артеріального тиску, запамороченням, ознобом і загальним нездужанням.

З боку ЦНС: мимовільні м'язові посмикування або судоми, парестезії, астенія.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип; дуже рідко - розвиток анафілактичного шоку.

Інші: задишка, алопеція, підвищення температури тіла, місцеві реакції.

Способ применения и дозы

В / в. Препарат призначений тільки для дорослих.

Ірнокам® вводиться у вигляді в / в інфузії тривалістю не менше 30 хв і не більше 90 хв.

При виборі дози і режиму введення в кожному індивідуальному випадку слід звертатися до спеціальної літератури.

У режимі монотерапії: у дозі 350 мг / м2 кожні 3 тижні.

У складі комбінованої хіміотерапії доза Ірнокама® становить:

- З 5-фторурацилом і кальцію фолінатом при щотижневому введенні - 80 мг / м2;
- при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 нед — 180 мг/м2;

- В комбінації зі струменевим введенням 5-фторурацилу і кальцію фолінату - 125 мг / м2 щотижня.

Дози та режим введення 5-фторурацилу і фолінату кальцію докладно описані в спеціальній літературі.

Введення Ірнокама® не слід проводити доти, поки кількість нейтрофілів у периферичній крові не перевищить 1 500 клітин / мкл, і поки не будуть повністю куповані такі ускладнення, як нудота, блювання і особливо діарея. Введення препарату до вирішення всіх побічних явищ можна відкласти на 1-2 тижні.

При розвитку на тлі лікування вираженого пригнічення кістковомозкового кровотворення (кількість нейтрофілів - <500 / мкл, та / або кількість лейкоцитів - <1000 / мкл, та / або кількість тромбоцитів - <100000 / мкл), фебрильної нейтропенії (кількість нейтрофілів - 1000 / мкл крові і менш у поєднанні з підвищенням температури тіла> 38 ° C), інфекційних ускладнень, тяжкої діареї або інший негематологічної токсичності 3-4 ступеня наступні дози Ірнокама® і, при необхідності, 5-фторурацилу слід знизити на 15-20%.

Хворі з порушенням функції печінки. При рівні білірубіну в сироватці крові, що перевищує верхню межу норми не більше ніж в 1,5 рази, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку вираженої нейтропенії слід ретельно контролювати показники крові у хворого. При підвищенні рівня білірубіну більш ніж в 1,5 рази - лікування Ірнокамом® слід припинити.

Хворі з порушенням функції нирок. Лікування Ірнокамом® проводити не рекомендується, тому дані по застосуванню іринотекану у цієї категорії пацієнтів відсутні.

Хворі літнього віку. Які-небудь спеціальні інструкції по застосуванню іринотекану у літніх людей відсутні. Дозу препарату в кожному конкретному випадку слід підбирати з обережністю.

Хворі з порушенням функції печінки. При рівні білірубіну в сироватці крові, що перевищує верхню межу норми не більше ніж в 1,5 рази, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку вираженої нейтропенії слід ретельно контролювати показники крові у хворого. При підвищенні рівня білірубіну більш ніж в 1,5 рази - лікування Ірнокамом® слід припинити.

Хворі з порушенням функції нирок. Лікування Ірнокамом® проводити не рекомендується, тому дані по застосуванню іринотекану у цієї категорії пацієнтів відсутні.

Хворі літнього віку. Які-небудь спеціальні інструкції по застосуванню іринотекану у літніх людей відсутні. Дозу препарату в кожному конкретному випадку слід підбирати з обережністю.

Передозировка

Симптоми: можливі нейтропенія і діарея.

Лікування: проведення симптоматичної терапії. У разі передозування хворого слід госпіталізувати і ретельно контролювати функції життєво важливих органів. Специфічний антидот до іринотекану не відомий.

Взаимодействия с другими препаратами

Т.к. іринотекан має антихолінестеразну активність, можливе збільшення тривалості нервово-м'язової блокади при спільному застосуванні з суксаметонієм і антагоністична взаємодія щодо нервово-м'язової блокади при поєднанні з недеполяризуючими міорелаксантами.

Ірнокам® не слід змішувати з іншими препаратами в одному флаконі.

5-фторурацил і кальцію фолінат не впливають на фармакокінетику іринотекану.

Особые указания при приеме

Лікування Ірнокамом слід проводити в спеціалізованих хіміотерапевтичних відділеннях під наглядом лікаря, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами.

У хворих, які отримують Ірнокам®, необхідно щотижня робити розгорнутий клінічний аналіз крові і стежити за функцією печінки.

Діарея, що виникає як наслідок цитотоксичної дії препарату, звичайно відзначається не раніше 24 год після введення Ірнокама (у більшості хворих в середньому через 5 днів). З появою першого епізоду рідкого випорожнення необхідне призначення частого пиття, що містить електроліти, і негайне проведення протидіарейної терапії, що включає прийом лопераміду у високих дозах (4 мг в перший прийом і потім по 2 мг кожні 2 год). Цю терапію продовжують ще протягом не менше 12 год після останнього епізоду рідких випорожнень, але не більше 48 год через можливість розвитку парезу тонкого кишечника.

Якщо діарея розцінюється як тяжка (більше 6 епізодів рідких випорожнень протягом доби або виражені тенезми), а також, якщо вона супроводжується блюванням або гарячкою, хворий повинен бути терміново госпіталізований у відділення інтенсивної терапії для проведення комплексного лікування, що включає введення антибіотиків широкого спектру дії. При помірній або слабковираженої діареї (менше 6 епізодів рідких випорожнень протягом доби і помірні тенезми), яка не купірується протягом перших 48 год необхідно почати прийом антибіотиків широкого спектра дії внутрішньо.

При одночасному виникненні діареї і вираженої нейтропенії (кількість лейкоцитів менше 500 клітин / мкл) на додаток до протидіарейної терапії з профілактичною метою всередину призначають антибіотики широкого спектру дії.

Лоперамід не слід призначати профілактично, в т.ч. хворим, у яких діарея відзначалася під час попередніх введень Ірнокама.

Пацієнта необхідно заздалегідь попередити про можливість розвитку у нього відстроченої діареї.
При неадекватному лікуванні діареї може розвитися стан, що загрожує життю хворого, особливо, якщо діарея розвинулася на фоні нейтропенії.

Пацієнтам з фебрильною нейтропенією (температура тіла ≥38 ° С і кількість нейтрофілів ≤1000 / мкл) має бути невідкладно почате введення антибіотиків широкого спектру дії в умовах стаціонару.

Гострий холінергічний синдром, зазвичай виникає під час введення препарату або в перші 24 годин після введення, швидко і ефективно купірується п / к введенням 0.25 мг атропіну (дотримуватися обережності у хворих з бронхіальною астмою).

Лікарська форма препарату як допоміжної речовини містить сорбітол, у зв'язку з чим Ірнокам® не можна застосовувати у пацієнтів зі спадковою непереносимістю фруктози.

При попаданні розчину Ірнокама або інфузійного розчину на шкіру або слизові оболонки шкіру слід негайно промити водою з милом, слизові оболонки - просто водою.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Пацієнтів необхідно попередити про можливість появи під час лікування Ірнокамом запаморочення і зорових розладів, які розвиваються протягом 24 год після введення препарату. При виникненні цих симптомів пацієнтам рекомендується утриматися від керування автомобілем і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. Не заморожувати.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Ирнокам Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Ирнокам? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Ирнокам приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.