Инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхопневмония, плеврит, эмпиема, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, обострение хронического бронхита, легочные инфекции при муковисцидозе), ЛОР-органов (средний и наружный отиты, синусит, мастоидит), урогенитальные (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, хронические неосложненные рецидивирующие инфекции мочевого тракта), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, абсцессы, целлюлиты, инфицированные ожоги), ЖКТ (брюшной тиф, бактериальная диарея), абдоминальные, включая перитониты, внутрибрюшинные абсцессы, холангиты, холециститы, эмпиему желчного пузыря, женских половых органов (сальпингит, эндометрит, тазовых органов), костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, септический артрит), гонорея (уретральная, ректальная, фарингеальная); септицемия, бактериемия, тяжелые системные инфекции при нарушениях иммунной системы.

Форма выпуска

таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 1;

таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика

Протимікробний засіб широкого спектру дії, похідне фторхинолона, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (у т.ч. клітинної стінки і мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини.

Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою і ділення (тому впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми - тільки в період поділу. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до ін. антибіотиків, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьом ін. антибіотиків.

До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), ін. грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), деякі внутрішньоклітинні збудники - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, резистентні і до ципрофлоксацину.

Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не ефективний відносно Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, інактивуючих його.

Использование во время беременности

Протипоказано при вагітності (безпека та ефективність застосування у жінок в період вагітності не встановлена). Ципрофлоксацин проходить через плаценту. Показано, що ципрофлоксацин викликав артропатию у молодих тварин. В експериментах на щурах і мишах, які отримували ципрофлоксацин в дозах, що перевищують звичайну добову дозу для людини в 6 разів, несприятливої дії на плід не виявлено. У дослідах на кроликах, які отримували внутрішньо дози ципрофлоксацину 30 і 100 мг / кг, показано, що ЛЗ викликає порушення функцій ШКТ, що приводить до втрати маси тіла у самок і збільшенню числа викиднів; однак тератогенного дії не виявлено. При в / в введенні доз до 20 мг / кг ципрофлоксацин не чинив токсичної дії на організм матері і ембріон, не виявляв тератогенної дії.

Використання місцевих форм ципрофлоксацину при вагітності можливо, якщо передбачувана користь перевищує потенційний ризик для плоду.

Категорія дії на плід по FDA - C.

Ципрофлоксацин екскретується в грудне молоко, тому в період лактації слід вирішити, припиняти прийом ципрофлоксацину або грудне вигодовування, грунтуючись на ступені важливості застосування ЛЗ для матері.

З обережністю використовувати місцеві форми ципрофлоксацину в період годування груддю (невідомо, чи екскретується ципрофлоксацин у грудне молоко при місцевому застосуванні).

Противопоказания к применению

Гіперчутливість, дитячий вік (до 18 років - до завершення процесу формування скелета), вагітність, період лактаціі.

З обережністю

Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія, епілептичний синдром, виражена ниркова та / або печінкова недостатність, похилий вік.

Побочные действия

З боку травної системи: нудота, діарея, блювота, біль у животі, метеоризм, зниження апетиту, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, "кошмарні" сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), підвищене потовиділення, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також ін . прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючих до станів, у яких пацієнт може заподіяти собі шкоду), мігрень, непритомні стани, тромбоз церебральних артерій.

З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.

З боку ССС: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску. З боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія.

З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотвидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і поява маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи на шкірі (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість, васкуліт, вузлова еритема, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Інші: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, астенія, міалгія, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), "припливи" крові до обличчя.

Способ применения и дозы

Всередину, переважно перед їжею, кожні 12 г. Неускладнені інфекції сечового тракту і ШКТ - по 250 мг; простатит, ускладнені інфекції сечового тракту і гінекологічні, черевний тиф - по 500 мг; інфекції дихальних шляхів - по 750 мг; інфекції ЛОР-органів, кісток і суглобів, септицемія, бактеріємія, абдомінальні інфекції (після в / в терапії) - по 500-750 мг; гонорея - 250 мг, одноразово.

Тривалість курсу залежить від ступеня тяжкості інфекції, клінічних даних, бактеріологічного аналізу: при гострих інфекціях - зазвичай 5-7 днів.

Лікування продовжують ще 3 дні після зникнення симптомів захворювання. При нирковій недостатності дозу знижують.

Передозировка

Лікування: специфічний антидот невідомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, провести промивання шлунка та ін. заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини.

За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.

Взаимодействия с другими препаратами

Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах підвищує концентрацію і подовжує T1 / 2 теофіліну (та ін. ксантинів, наприклад кофеїну), пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу.

При поєднанні з ін. протимікробними ЛЗ (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм; може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та ін. бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніціллінамі і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.

Підсилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового
креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. При одночасному прийомі посилює дію непрямих антикоагулянтів. Пероральний прийом спільно з Fe-містять ЛЗ, сукральфатом та антацидними ЛЗ, які містять Mg2 +, Ca2 + і Al3 +, призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вищевказаних ЛЗ. НПЗП (виключаючи АСК) підвищують ризик розвитку судом.

Діданозін знижує всмоктування ципрофлоксацину внаслідок утворення з ним комплексів з містяться в диданозину Al3 + і Mg2 +. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення його Cmax. Сумісне призначення урикозуричних ЛЗ призводить до уповільнення виведення (до 50%) і підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. Інфузійний розчин фармацевтичні несумісний з усіма інфузійними розчинами і ЛЗ, які фізико-хімічно нестійкі при кислому середовищі (pH інфузійного розчину ципрофлоксацину - 3.9-4.5). Не можна змішувати розчин для в / в введення з розчинами, що мають pH більше 7.

Особые указания при приеме

При одночасному в / у введенні ципрофлоксацину і ЛЗ для загальної анестезії з групи похідних барбітурової кислоти необхідний постійний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ.

Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустимо перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.

Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнями мозку, у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід призначати тільки за "життєвим" показанням.

При виникненні під час або після лікування тяжкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

При появі болю в сухожиллях або перших ознак тендовагініту лікування слід припинити (описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами). У період лікування слід уникати контакту з прямими сонячними променями.