Описание фармакологического действия
Имея большое количество ненасыщенных связей, активирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в энергообеспечении метаболизма, создавая благоприятные условия для синтеза АТФ.
Показания к применению
Для системного применения: гиповитаминоз и авитаминоз А в комплексной терапии инфекционных заболеваний, в т.ч. кори, дизентерии; заболеваний кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулез кожи, гиперкератоз, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы), заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивит), рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, острых и хронических бронхолегочных заболеваний, в т.ч. трахеита, бронхита, пневмонии; эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ, цирроза печени.
Для наружного применения: экзема, дерматит (в т.ч. атопический вне обострения), хейлит, поверхностные трещины и ссадины кожи, возрастные изменения кожи; заболевания кожи, связанные с нарушением процессов кератинизации; для активации репаративных процессов при различных дерматозах после терапии глюкокортикоидами.
Форма выпуска
драже 33000 МО; банку (баночка) темного скла 100, пачка картонна 1;
драже 33000 МО; банку (баночка) полімерна 100, пачка картонна 1;
драже 33000 МО; флакон (флакончик) полімерний 100, пачка картонна 1;
Фармакодинамика
Підвищує синтез білка в хрящовій і кістковій тканині, що визначає зростання кісток і хрящів в довжину. Стимулює епітелізацію і запобігає надмірному зроговінню епітелію (гіперкератоз).
Підвищує кількість мітозів в епітеліальних клітинах, перешкоджає накопиченню в них кератогиаліна, сприяє синтезу РНК і сульфатованих мукополісахаридів, що грають важливу роль в проникності клітинних, субклітинних і особливо лізосомальних мембран.
Завдяки ліпофільності, вбудовується в ліпідну фазу мембран, надає модифікуючу дію на мембранні ліпіди, контролює швидкість ланцюгових реакцій в ліпідній фазі і підтримує антиокислювальний потенціал різних тканин на постійному рівні.
Регулює біосинтез глікопротеїдів поверхневих мембран клітин, що визначають рівень процесів клітинної диференціації.
Регулює нормальну функцію одношарового плоского епітелію, що виконує бар'єрну роль, підвищує резистентність організму до інфекції. Посилює утворення антитіл і активує фагоцитоз.
Впливає на фоторецепції, беручи участь у побудові зорового пурпуру. Стимулює синтез гормонів кори надниркових залоз.
Гальмує ліберацію тироксину. Забезпечує нормальну діяльність сальних і потових залоз.
Фармакокинетика
При прийомі всередину всмоктується із ШКТ після емульгування жовчними кислотами. Проникаючи в мікроворсинки кишки ретинол піддається естеріфікаціі. Утворюваний ретінілпальмітат приєднується до специфічних ліпопротеїдів, проникає в лімфатичні шляхи і в складі хіломікронів надходить у печінку, де захоплюється зірчастими ретикулоендотеліоцитами, а потім гепатоцитами, де хиломікрони розщеплюються, звільняючи ретінілпальмітат, ретинол, ретиналь і утворюваного з нього ретиноєву кислоту.
Ретинол зв'язується зі специфічним білком, надходить у кров, з'єднується з альбумінами і транспортується до різних органів.
Розподіляється в організмі нерівномірно: найбільша кількість знаходиться в печінці і сітківці, менше - в нирках, серці, жирових депо, легенів, лактирующей молочній залозі, у надниркових і інших залозах внутрішньої секреції.
Переважною формою депонування є ретінолпальмітат, запаси його повільно, але постійно оновлюються. У тканинах ретинол локалізується переважно в мікросомальній фракції, мітохондріях, лізосомах, в мембранах клітин і органел.
Ретинол, ретиналь, ретиноєва кислота виділяються гепатоцитами в складі жовчі, ретіноілглюкуронід виділяється з сечею. Елімінування ретинолу здійснюється повільно, тому повторні прийоми призводять до кумуляції і небажані явища зберігаються довго.
Использование во время беременности
Категорія дії на плід по FDA - X.
Зовнішнє застосування ретинолу в період вагітності та грудного вигодовування можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду та дитини.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, жовчно-кам'яна хвороба, хронічний панкреатит, вагітність (I триместр).
Побочные действия
Системні ефекти
Прояви гіпервітамінозу A: у дорослих - сонливість, млявість, головний біль, гіперемія обличчя з подальшим лущенням шкіри, нудота, блювання, можливе загострення захворювань печінки, болючість в кістках нижніх кінцівок; у дітей - підвищення температури тіла, сонливість, підвищена пітливість, блювання, шкірні висипання, підвищення внутрішньочерепного тиску (у дітей грудного віку можуть розвинутися гідроцефалія, випинання джерельця).
Зі зменшенням дози або при тимчасовій відміні препарату побічні явища проходять самостійно. В окремих випадках у перший день застосування можуть виникати сверблячі плямисто-папульозні висипання, що вимагають відміни препарату.
При призначенні високих доз при хворобах шкіри через 7-10 днів лікування спостерігається загострення місцевої запальної реакції, яке не вимагає додаткового лікування і надалі зменшується.
При в / м ін'єкціях: болючість у місці введення, утворення інфільтратів.
При зовнішньому застосуванні: свербіж і гіперемія у місці аплікації (вимагають тимчасової відміни препарату).
Способ применения и дозы
Лікувальні дози при авітамінозах легкого та середнього ступеня: дорослим - до 33000 МО / добу, при захворюваннях очей (гемералопії, ксерофтальмії, пігментний ретиніт) - 50000-100000 МО / добу.
Дітям - 1000-5000 МО / добу, залежно від віку. При захворюваннях шкіри: дорослим - 50000-100000 МО / добу, дітям - 5000-10000-20000 МО / добу.
Передозировка
При гострому гіпервітамінозі - найсильніший головний біль, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, розлад зору, судоми, неприборкана блювота, профузний пронос, важке зневоднення організму; на другий день з'являється поширена висип з наступним крупнопластінчатим лущенням, починаючи з обличчя; промацування довгих трубчастих кісток різко болісно внаслідок поднадкостнічний крововиливів, змін кістки, м'яких тканин. У дітей гострий гіпервітаміноз характеризується занепокоєнням, хвилюванням, безсонням протягом першої доби, іноді з'являється сонливість, підвищення температури до 39 ° C, блювота, випинання великого джерельця, ознаки задухи.
Лікування: симптоматичне; в якості антагоніста призначають тироксин, а також аскорбінову кислоту.
Взаимодействия с другими препаратами
Не слід поєднувати з іншими препаратами, що містять вітамін А і ретиноїди (щоб уникнути гіпервітамінозу А). Несумісний з антибіотиками тераціклінового ряду. Саліцилати та ГК зменшують ризик розвитку побічних ефектів. Естрогени та пероральні контрацептиви, що їх містять, збільшують плазмові концентрації вітаміну А.
Зменшує (взаємно) небезпеку гіпервітамінозу D. Всмоктування ретинолу порушують нітрити, холестирамін, колестипол, неоміцин (всередину).
Меры предосторожности при приеме
Щоб уникнути розвитку гіпервітамінозу А не слід перевищувати рекомендованих доз. Для лікування вугрового висипу потрібні високі дози вітаміну А, що збільшує ризик токсичних ускладнень, тому при цій нозології найбільш кращі місцеві форми вітаміну А.
Не рекомендують застосовувати для лікування сухості шкіри, зморшок, захворювань очей, інфекцій, не пов'язаних з дефіцитом вітаміну А.
Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
12 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: