Ретапрес – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Диуретик. Антигипертензивный препарат. Относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Ингибирует абсорбцию натрия в кортикальном сегменте петли Генле, что приводит к увеличению выведения с мочой ионов натрия, хлора и приводит к усилению диуреза. В меньшей степени повышает выведение ионов калия и магния.

Дополнительно к диуретическому эффекту индапамид повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС.

Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не вызывающих выраженный диуретический эффект.

При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза.

Уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Не влияет на липидный и углеводный обмен.

— артериальная гипертензия.

таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 1.5 мг; блістер 10, пачка картонна 1;
таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 1.5 мг; блістер 10, пачка картонна 2;
таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 1.5 мг; блістер 10, пачка картонна 3;
таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 1.5 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 1.5 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 1.5 мг; блістер 14, пачка картонна 3;
таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою 1.5 мг; блістер 14, пачка картонна 5;

Всмоктування

Швидко і практично повністю всмоктується з ЖКТ. Прийом їжі трохи сповільнює абсорбцію, але не впливає на кількість препарату, що всмоктався. Після вживання Cmax досігается через 12 г.

Розподіл

При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі в інтервалі між прийомами двох доз зменшуються. Однак є індивідуальні відмінності у пацієнтів.

Зв'язування з білками плазми - 79%. При повторному прийомі не накопичується в організмі.

Метаболізм

Метаболізується в печінці.

Виведення

T1 / 2 - 14-26 год (в середньому 18 год). 70% індапаміду виводиться нирками у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді виводиться близько 5%. Близько 20% виводиться з калом у вигляді неактивних метаболітів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика індапаміду істотно не змінюється.

Ретапрес не рекомендується застосовувати при вагітності, тому препарат може викликати фетоплацентарну ішемію і призводити до уповільнення розвитку плода.

У зв'язку з тим, що індапамід виділяється з грудним молоком, також не рекомендується призначення препарату в період грудного вигодовування.

З обережністю слід призначати препарат при порушеннях функції нирок.

- Гіпокаліємія;

- Тяжка ниркова недостатність (стадія анурії);

- Тяжка печінкова недостатність (в т.ч. з енцефалопатією);

- Печінкова енцефалопатія;

- Одночасний прийом препаратів, які подовжують інтервал QТ;

- Дитячий і підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- Підвищена чутливість до препарату та іншим похідним сульфонаміду.

З обережністю слід призначати препарат при порушеннях функції печінки та / або нирок, порушенні водно-електролітного балансу, гиперпаратиреозі, хворим із збільшеним інтервалом QT на ЕКГ або одержують паралельну терапію, гіперурикемії (особливо, що супроводжується подагрою і уратним нефролітіазом).

З боку травної системи: запор або діарея, диспепсія, нудота, біль у животі; можливий розвиток печінкової енцефалопатії; рідко - панкреатит.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, нервозність, астенія.

З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, синусит.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, зміни на ЕКГ (гіпокаліємія), аритмія, серцебиття.

З боку сечовидільної системи: часті інфекції, ніктурія, поліурія.

З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, аплазія кісткового мозку, гемолітична анемія.

Алергічні реакції: плямисто-папулезне висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, геморагічний васкуліт.

Лабораторні показники: гіперурикемія, гіперглікемія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіперкальціємія.

Інші: можливе загострення перебігу системного червоного вовчака.

Препарат призначають всередину по 1 таблетки 1 раз / сут., Переважно в ранкові години, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Симптоми: можливі порушення водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія), нудота, блювання, зниження артеріального тиску, судоми, запаморочення, сонливість, загальмованість, поліурія або олігурія, що закінчується анурією (внаслідок гіповолемії).

Лікування: невідкладні заходи, спрямовані на видалення препарату з організму: промивання ШКТ і / або призначення активованого вугілля з наступним відновленням нормального водно-електролітного балансу. Показана симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

При одночасному застосуванні індапаміду і препаратів літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові, що супроводжується появою ознак передозування (внаслідок зменшення виведення літію з сечею). При необхідності призначення даної комбінації слід контролювати концентрацію літію в плазмі крові і при необхідності коригувати його дозу.

При одночасному застосуванні індапаміду з астемізолом, бепридилом, еритроміцином (для в / в введення), галофантрина, пентамідином, сультопридом, терфенадином, вінкаміном, антиаритмічними препаратами класу ІА (в т.ч. хінідину, гідрохінідин, дизопіраміду, аміодарону, бретілія, соталолу) підвищується ймовірність виникнення аритмій типу "пірует". Цьому стану може сприяти гіпокаліємія, брадикардія або удлінененіе інтервалу QT.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ (для системного застосування), саліцилатами у високих дозах можливий розвиток гострої ниркової недостатності у зневоднених пацієнтів (через різке зниження швидкості клубочкової фільтрації). При необхідності призначення НПЗЗ на фоні терапії Ретапресом слід компенсувати втрату рідини і ретельно контролювати функцію нирок.

При одночасному застосуванні індапаміду з амфотерицином B (для в / в введення), глюко- і мінералокортикоїдами (при системному застосуванні), тетракозактидом, проносними засобами, стимулюючими моторику кишечника, серцевимиглікозидами підвищується ризик розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). Слід контролювати рівень калію в плазмі крові та показники ЕКГ, при необхідності показане відповідне лікування.

При одночасному застосуванні індапаміду з баклофеном відзначається посилення гіпотензивного ефекту.

При одночасному застосуванні індапаміду і циклоспорину можливе збільшення вмісту креатиніну в плазмі крові при незміненій концентрації циклоспорину.

При одночасному застосуванні індапаміду і трициклічних антидепресантів, нейролептиків відзначається посилення гіпотензивної дії та підвищення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект).

При одночасному застосуванні індапаміду і солей кальцію можливий розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження екскреції іонів кальцію з сечею.

При одночасному прийомі індапаміду з інгібіторами АПФ збільшується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

При комбінації індапаміду з калійзберігаючимидіуретиками (амілорид, спіронолактон, тріамтерен) підвищується ризик розвитку гіпо- або гіперкаліємії, особливо у хворих на цукровий діабет і у пацієнтів з порушенням функції нирок.

При одночасному прийомі індапаміду з йодвмісними контрастними засобами у високих дозах можливий розвиток зневоднення організму і збільшення ризику розвитку гострої ниркової недостатності.

Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин хворим необхідно компенсувати втрату рідини.

При призначенні тіазиднихдіуретиків пацієнтам з порушеннями функції печінки можливий розвиток печінкової енцефалопатії. У таких випадках прийом препарату слід негайно припинити.

До початку лікування слід визначити вміст іонів натрію в плазмі крові. У процесі лікування необхідний регулярний контроль цього показника, тому початкове зниження концентрації натрію в плазмі крові може бути безсимптомним. Особливо часто такий аналіз слід проводити у хворих з цирозом печінки і в осіб похилого віку.

При терапії тіазиднимидіуретиками основний ризик полягає в розвитку гіпокаліємії. У певної категорії пацієнтів (пацієнти літнього віку, ослаблені пацієнти та / або одержують паралельну терапію, при цирозі печінки з розвиненими набряками або асцитом, ІХС, хронічної серцевої недостатності) необхідно уникати розвитку гіпокаліємії (<3.4 ммоль / л). Гіпокаліємія у цих хворих призводить до посилення токсичної дії серцевих глікозидів і підвищує ризик розвитку аритмій. Крім того, до групи підвищеного ризику належать хворі із брадикардією або зі збільшеним інтервалом QT на ЕКГ, при цьому неважливо, викликане таке збільшення вродженими причинами або наявністю патологічного процесу.

Гіпокаліємія, так само як і брадикардія, є станом, що сприяє розвитку тяжких серцевих аритмій, особливо типу "пірует". У всіх описаних вище випадках необхідно більш часто визначати вміст іонів калію в плазмі крові. Перший вимір концентрації іонів калію в крові слід провести протягом першого тижня від початку лікування.

При розвитку гіпокаліємії потрібна її корекція.

При призначенні Ретапреса пацієнтам з цукровим діабетом важливо контролювати рівень глюкози, особливо за наявності гіпокаліємії.

У пацієнтів з підвищеним вмістом сечової кислоти відзначається тенденція до збільшення числа нападів подагри.

Тіазидні діуретики проявляють свою ефективність повною мірою тільки в разі відсутності порушень або при помірно виражених порушеннях функції нирок (вміст креатиніну в крові менше 2.5 мг / дл або 220 мкмоль / л).

У пацієнтів похилого віку нормальний рівень креатиніну в плазмі крові розраховують з урахуванням віку, маси тіла і статі.

Слід враховувати, що на початку лікування у пацієнтів може спостерігатися зниження клубочкової фільтрації, обумовлене гіповолемією, яка викликана втратою води та іонів натрію на фоні прийому діуретиків. Як наслідок, у плазмі крові може збільшуватися концентрація сечовини і креатиніну.

Якщо функція нирок не порушена, така тимчасова ниркова недостатність, як правило, проходить без наслідків. Однак при вже наявної ниркової недостатності стан хворого може погіршитися.

На тлі прийому індапаміду можливий позитивний результат при проведенні допінг-контролю у спортсменів.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У деяких випадках при зниженні АТ можуть виникати індивідуальні реакції (особливо на початку терапії або при поєднанні декількох антигіпертензивних препаратів). У цьому випадку здатність до заняття видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, може бути знижена.

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

24 мес.

C Сердечно-сосудистая система

C03 Диуретики

C03B Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле

C03BA Сульфонамиды

C03BA11 Indapamide