Описание фармакологического действия
Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.
Показания к применению
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 40,80 і 160 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;
Фармакодинамика
Конкурентно блокує рецептори ангіотензину II (підтип АТ1), розташовані в судинах, серці, нирках, мозку, легенів і корі надниркових залоз. Пригнічує всі опосередковані через АТ1 рецептори ефекти ангіотензину II, в т.ч. вазоконстрикцію і секрецію альдостерону. Зменшує гіпертрофію міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію. Не впливає на вміст загального холестерину, тригліцеридів, глюкози і сечової кислоти.
Антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 годин після прийому одноразової дози, досягає максимуму через 4-6 год і триває до 24 год. При регулярному застосуванні стійке зниження АТ настає через 2-4 тижні.
Фармакокинетика
Швидко всмоктується з ЖКТ. Біодоступність становить 10-35% (в середньому 25%). Cmax досягається через 2-4 ч. Прийом їжі зменшує AUC на 40% і Cmax на 50% без зміни ефективності. Зв'язування з білками плазми (в основному з альбуміном) 94-97%. Об'єм розподілу - 17 л. Невелика частина (20%) біотрансформується з утворенням неактивного метаболіту (Валерій 4-гідрокси валсартан) а основна - екскретується в незміненому вигляді переважно з фекаліями (70%) і сечею (30%). Т1 / 2 близько 9 г.
AUC і Cmax збільшуються у пацієнтів похилого віку (старше 65 років) на 70% і 35% відповідно.
Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування (невідомо, чи екскретується валсартан в грудне молоко).
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, вагітність, годування груддю.
Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: рідко - слабкість, головний біль, запаморочення.
З боку органів ШКТ: рідко - діарея, нудота, абдомінальний біль, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): рідко - нейтропенія (1,9%), анемія, зниження гематокриту.
Інші: рідко - кашель, гіперкаліємія, вірусні інфекції.
Способ применения и дозы
Всередину, рекомендована доза при артеріальній гіпертензії 80 мг 1 раз на добу; при недостатній ефективності можливе збільшення дози до 160 мг або додаткове призначення іншого антигіпертензивного препарату (наприклад діуретика). Максимальна добова доза 320 мг.
Передозировка
Симптоми: гіпотензія, тахікардія або брадикардія.
Лікування: симптоматична терапія; діаліз неефективний.
Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює (взаємно) гіпотензивний ефект діуретиків. Калійзберігаючі діуретики, а також препарати, що містять калій, підвищують ризик гіперкаліємії.
Меры предосторожности при приеме
Слід дотримуватися обережності при призначенні хворим з дефіцитом натрію і / або вираженим зниженням ОЦК (через підвищеного ризику розвитку надмірної гіпотензії), з білатеральним стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки (необхідний контроль концентрації креатиніну та азоту сечовини в сироватці), з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв), важким порушенням функції печінки, біліарним цирозом, обструкцією жовчовивідних шляхів, при супутньому застосуванні калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію або калійвмісних добавок. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.
Условия хранения
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 30 ° C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: