Тулозин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Лечение функциональных симптомов ДГПЖ.

капсули з модифікованим вивільненням 0.4 мг; блістер 10, пачка картонна 1;
капсули з модифікованим вивільненням 0.4 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

Склад

Капсули з модифікованим вивільненням 1 капс.
тамсулозину гідрохлорид 0,4 мг
допоміжні речовини: МКЦ; кальцію стеарат; сополімер метакрилової кислоти і етилакрилату (у формі 30% водного дисперсійного розчину), Твін 80 (Полісорбат 80); тріетілцитрат; тальк
склад оболонки капсули: індигокармін; хіноліновий жовтий; титану діоксид; желатин
в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1ілі 3 блістери.

Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1A-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, а також α1D-адренорецептори, переважно знаходяться в тілі сечового міхура.

Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри і поліпшенню функції детрузора. За рахунок цього зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча у ряду пацієнтів зменшення вираженості симптомів відзначається після прийому першої дози.

Здатність тамсулозину впливати на α1A-адренорецептори в 20 разів перевершує його здатність взаємодіяти з α1B-адренорецепторами, які розташовані в гладких м'язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не спричиняє будь-якого клінічно значущого зниження системного артеріального тиску як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується з ЖКТ. Біодоступність препарату - близько 100%.

Після одноразового прийому препарату всередину Cmax тамсулозину в плазмі досягається через 6 г.

Відразу після прийому їжі всмоктування тамсулозину знижується. Рівномірність всмоктування зростає, якщо пацієнт приймає препарат щодня після одного і того ж прийому їжі.

У рівноважному стані (через 5 днів курсового прийому) значення Cmax тамсулозину в плазмі крові на 60-70% вище, ніж Cmax після одноразового прийому препарату.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми - 99%. Тамсулозин має незначний об'єм розподілу (приблизно 0,2 л / кг).

Метаболізм. Тамсулозін практично не піддається ефекту першого проходження і повільно біотрансформується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до αlA-адренорецепторам. Жоден з метаболітів не є більш активним, ніж вихідна речовина. Більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

При печінковій недостатності уточнення дози не потрібна.

Виведення. Тамсулозин та його метаболіти в основному виводяться нирками, причому приблизно 9% дози виводиться у незміненому вигляді.

T1 / 2 тамсулозину при одноразовому прийомі - 10 год, після багаторазового прийому - 13 год, кінцевий час напіввиведення - 22 год.

При порушенні функції нирок дозу препарату уточнювати не потрібно.

Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду або будь-якого іншого компонента препарату.

З обережністю:

- хронічна ниркова недостатність (зниження Cl креатиніну нижче 10 мл / хв);

- артеріальна гіпотензія (у т. ч. ортостатична);

- тяжка печінкова недостатність.

Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти (1-10%) - запаморочення, сонливість або безсоння.

Рідкісні (0,1-1%) - головний біль, зниження гостроти зору, риніт, нудота, блювання, діарея або запор, ретроградна еякуляція, астенія, зниження лібідо, біль у спині.

Вкрай рідкісні (0,01-0,1%) - ортостатична гіпотензія, тахікардія, посилене серцебиття, біль у грудній клітці, непритомність, реакції гіперчутливості (шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк).

Поодинокі (<0,01%) - пріапізм.

Всередину, після їди.
За 400 мг (1 капс.) На добу.

Капсули приймають після першого прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Капсулу не слід розламувати і розжовувати.

Одночасне застосування циметидину підвищує рівень тамсулозину в плазмі крові, Фуросемід знижує рівень тамсулозину в плазмі крові. Проте в обох випадках ці рівні залишаються в межах терапевтично активних рівнів, і дозування змінювати не слід.

Диклофенак та непрямі антикоагулянти кілька збільшують швидкість виведення тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину з іншими α1-адреноблокаторами та іншими препаратами, що знижують АТ, може призвести до вираженого посилення гіпотензивного ефекту.

Не виявлено взаємодії при одночасному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном.

Концентрація тамсулозину в плазмі крові не змінювалась у присутності діазепаму, трихлорметіазиду, амітриптиліну, диклофенаку, глібенкламіду, симвастатину або варфарину.

Тамсулозин також не змінював концентрації діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.

Тамсулозін слід застосовувати з обережністю у хворих зі схильністю до ортостатичної гіпотензії, тому що як і у випадку прийому інших альфа1-адреноблокаторів у деяких хворих під час курсу лікування може знизитися АТ, що іноді може призвести до непритомного стану. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення або слабкість) пацієнта слід посадити або укласти до зникнення симптомів.

Перш ніж почати терапію препаратом, пацієнт повинен бути обстежений, з тим щоб виключити наявність інших захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, як і ДГПЗ. Перед початком лікування та регулярно під час терапії повинно виконуватися пальцеве ректальне обстеження і, якщо потрібно, визначення простат-специфічного антигену (PSA).

У хворих з нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 10 мл / хв) препарат слід застосовувати з обережністю, тому ця група пацієнтів не була досліджена.

Вплив на здатність керування транспортних засобів та керування механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

60 мес.

G Mочеполовая система и половые гормоны

G04 Препараты для лечения урологических заболеваний

G04C Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

G04CA Альфа-адреноблокаторы

G04CA02 Tamsulosin