Томудекс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Специфически ингибирует тимидилат синтетазу — ключевой фермент в синтезе тимидинтрифосфата (необходим для синтеза ДНК), вызывает фрагментацию ДНК и гибель клетки.

Распространенный колоректальный рак (1 линия химиотерапии).

ліофілізат для приготування розчину для інфузій 2 мг; флакон (флакончик) 5 мл, пачка картонна 1;
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 2 мг; флакон (флакончик) 5 мл, пачка картонна 1;
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 2 мг; флакон (флакончик) 5 мл, пачка картонна 1;

Склад
Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій 1 фл.
ралтітрексед 2 мг
допоміжні речовини: маніт - 203,0 мг; натрію фосфат двоосновний - 1,5 мг; гідрохлорид натрію для досягнення pH 7,4
у флаконах по 5 мл; в пачці картонній 1 флакон.

Прямий і специфічний інгібітор тимідилатсинтетази. Пригнічення ферменту призводить до фрагментації ДНК і загибелі клітини. Транспортується в клітину за допомогою відновленого переносника фолатів і потім екстенсивно піддається поліглютатіміруванню за допомогою ферменту фолив-поліглютаматсінтетази до поліглютамата, який утримується в клітці і є набагато більш потужним інгібітором тимідилатсинтетази.

Після в / в введення в дозі 3 мг / м2 C Max - 656 нг / мл. Зв'язується з білками плазми на 93%. Транспортується в клітину за допомогою відновленого переносника фолатів і потім екстенсивно піддається поліглютатімірованію за участю фолив-поліглютаматсінтетази до поліглютамата, який утримується в клітці і є набагато більш потужним інгібітором тимідилатсинтетази. Виводиться дуже повільно в основному із сечею (50%) і з фекаліями (15%).

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Чоловікам і жінкам дітородного віку під час лікування томудекс і як мінімум протягом 6 місяців після припинення терапії слід використовувати надійні методи контрацепції.

У пацієнтів з легким та помірним ступенем порушення функції печінки коригування дози не потрібна. Однак застосування препарату у цієї групи пацієнтів повинно проводитися з обережністю.

У хворих з вираженими порушеннями функції печінки, клінічними ознаками жовтяниці або декопенсованими захворюваннями печінки застосовувати томудекс не рекомендується.

Виражені порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 25 мл / хв), вагітність.

Порушення смакових відчуттів, стоматит, нудота, анорексія, блювання, діарея, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, збільшення рівня АСТ, АЛТ, лужної фосфатази, головний біль, астенія, гіпертонус і судоми м'язів, підвищене потовиділення, гарячка, грипоподібний синдром, біль у животі , артралгії, целюліт, сепсис, зменшення маси тіла, кон'юнктивіт, алопеція, шкірний висип і свербіж.

В / в крапельно, в дозі не вище 3 мг / кв.м (підвищення дози вище 3 мг / кв.м може призвести до загрозливої ​​життя токсичності). При відсутності токсичності введення можна повторювати кожні 3 тижні. У пацієнтів з порушеннями функції нирок перед першим і наступним введеннями необхідно визначати КК. При КК 25-65 мл / хв дозу зменшують на 50%. Приготування розчину: у флакон з 2 мг препарату додають 4 мл стерильної води для ін'єкцій, отриманий розчин розводять у 50-250 мл 0.9% NaCl або 5% декстрози (тривалість введення - не менше 15 хв). Приготований розчин зберіганню не підлягає.

При перевищенні рекомендованої дози в / в вводять лейковорін - 25 мг / м2 кожні 6 годин.

Ефект томудекс послаблюють лейковорін (Фолінієва кислота), фолієва кислота та вітамінні препарати, що їх містять. Несумісний в одному контейнері з іншими лікарськими засобами.

Рекомендується проводити терапію томудекс тільки під наглядом лікаря, який має досвід проведення протипухлинної терапії. Пацієнти, які отримують терапію томудекс, повинні ретельно спостерігатися, щоб якомога раніше виявити ознаки можливих токсичних і небажаних ефектів.

При застосуванні томудекс необхідно звертати особливу увагу на стан пацієнтів з пригніченою функцією кісткового мозку, поганим загальним станом або після радіотерапії.

Пацієнти з прогресуванням пухлини після попереднього лікування поширеного захворювання хіміотерапією з включенням 5-фторурацилу, можуть також виявитися нечутливими до дії томудекс.

Перед кожним введенням препарату необхідний контроль картини периферичної крові (включаючи формулу крові і тромбоцити), активності печінкових трансаміназ, вмісту білірубіну та креатиніну в сироватці крові.

Препарат можна вводити тільки при наступних показниках крові: кількість лейкоцитів ≥4000 / мкл, число нейтрофілів ≥2000 / мкл, число тромбоцитів ≥100 000 / мкл.

Повторні введення препарату можливі тільки при зникненні всіх ознак токсичності (особливо шлунково-кишкової та гематологічної).

Пацієнтам, у яких розвинулися ознаки шлунково-кишкової токсичності, необхідно контролювати картину периферичної крові (включаючи формулу крові і тромбоцити) не рідше 1 разу на тиждень для виявлення гематологічної токсичності.

У випадку розвитку 4 ступеня шлунково-кишкової токсичності (діарея або запалення слизової) або у разі поєднання 3 ступеня шлунково-кишкової токсичності з 4 ступенем гематологічної токсичності лікування томудекс слід припинити і негайно почати стандартну підтримуючу терапію, що включає в себе в / в введення рідини і терапевтичні заходи для підтримки кістковомозкового кровотворення. Можливо в / в введення лейковорина (фолінієвої кислоти) в дозі 25 мг / м2 кожні 6 годин до зникнення симптомів. Подальше застосування томудекс у таких пацієнтів не рекомендується.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Деякі побічні ефекти томудекс, такі як нездужання або астенія, можуть негативно впливати на здатність до керування автомобілем та виполнененію потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Правила поводження з препаратом

Томудекс - цитотоксичний препарат, і поводитися з ним треба згідно з прийнятими для таких речовин правилам. При контакті препарату зі шкірою негайно ретельно змийте його водою. При потраплянні препарату в очі їх слід промити чистою водою, розкриваючи повіки, не менше 10 хвилин. Необхідно подальше медичне спостереження.

Список Б .: У захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C. Приготований розчин - при t 2-8 ° C.

36 мес.

L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

L01 Противоопухолевые препараты

L01X Другие противоопухолевые препараты

L01XX Прочие противоопухолевые препараты