Тиоридазин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Антипсихотический препарат, нейролептик, пиперидиновое производное фенотиазина, влияющее на ЦНС и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Обладает также симпатолитическим и м-холиноблокирующим действием. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. Антигистаминное и антихолинергическое действие наиболее выражено среди всех препаратов из группы нейролептиков. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса, однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

— шизофрения;
— маниакально-депрессивный психоз;
— неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, напряжением, подавленным настроением, нарушением сна, навязчивыми состояниями;
— психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением;
— тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания;
— абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм);
— психомоторное возбуждение различного генеза;
— умеренная и тяжелая депрессия у взрослых;
— болезнь Гентингтона, тики;
— кожные заболевания, протекающие с сильным и мучительным зудом;
— в детской психиатрии - нарушения поведения с повышенной психомоторной активностью.

таблетки, вкриті оболонкою 10 мг; банку (баночка) полімерна 60, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою 25 мг; банку (баночка) полімерна 30, пачка картонна 1;

Склад

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
тиоридазина гідрохлорид 10 мг, 25 мг
допоміжні речовини: крохмаль картопляний; кремнію діоксид колоїдний (аеросил); цукор молочний (лактози моногідрат); желатин; тальк; кальцію стеарат; цукор; ПВП низькомолекулярний (повідон); титану діоксид пігментний; магнію карбонат основний; барвник кислотний червоний 2С (для дозування 10 мг) або барвник жовтий водорозчинний КФ-6001 (для дозування 25 мг); віск пасічний
в банках ПЕ 60 (10 мг) або 30 (25 мг) шт .; в пачці картонній 1 банка.

Антипсихотичний препарат, нейролептик, піперидинового похідне фенотіазину, що впливає на ЦНС і периферичну нервову систему. Надає антипсихотичний, транквилизирующее, антидепресивну, протисвербіжну та протиблювотну дію.

Механізм антипсихотичної дії пов'язаний з блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Протиблювотна дія зумовлена ​​пригніченням або блокадою допамінових D2-рецепторів у хеморецепторної критичної зони мозочка. Володіє також симпатолітичною і м-холіноблокуючу дію. У малих дозах виявляє анксіолітичну дію, знижує відчуття напруженості і тривоги, в більш високих дозах проявляє антипсихотичні (нейролептичні) властивості.

Антигістамінну та антихолінергічну дію найбільш виражено серед усіх препаратів з групи нейролептиків. У середніх терапевтичних дозах не спричиняє екстрапірамідних порушень і сонливості. Надає альфа-адреноблокуючу дію і пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза і гіпоталамуса, проте блокада дофамінових рецепторів збільшує виділення гіпофізом пролактину.

Всмоктування і розподіл

Після прийому препарату внутрішньо тіоридазин у високому ступені абсорбується з ЖКТ, при цьому Сmax в плазмі досягається через 1-4 год. Зв'язування з білками плазми близько 90%. Виділяється з грудним молоком.

Метаболізм і виведення

Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів (мезорідазін і сульфорідазін). Т1 / 2 варіює від 6 до 40 години. Мезорідазін фармакологічно більш активний, ніж тіоридазин, має велику величину Т1 / 2, меншою мірою зв'язується з білками плазми, концентрація вільної фракції вище, ніж у тиоридазина. Виводиться нирками (близько 35%) і з жовчю в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

З обережністю: ниркова недостатність.

З обережністю: алкоголізм, печінкова недостатність.

- Гострі депресивні стани;

- Коматозні стани будь-якої етіології;

- Черепно-мозкові травми;

- Прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку;

- Важка серцево-судинна недостатність;

- Важка артеріальна гіпотензія;

- Феохромоцитома;

- Порфірія;

- Захворювання крові (гіпо- та апластичні процеси);

- Вагітність;

- Лактація;

- Вік до 4 років;

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: алкоголізм (схильність до гепатотоксичних реакцій), патологічні зміни крові (порушення кровотворення), рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреції пролактину зростає потенційний ризик прогресування хвороби та резистентності до лікування ендокринними і цитотоксичними препаратами), закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами, печінкова і / або ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення); захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень; хвороба Паркінсона (посилюються екстрапірамідні ефекти); епілепсія; мікседема; хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей); синдром Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей і підлітків); кахексія, блювота (протиблювотну дію фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язану з передозуванням інших препаратів); літній вік.

З боку ЦНС: сплутаність свідомості, пізня дискінезія, ажитація, збудження, безсоння, екстрапірамідні і диспепсичні розлади, паркінсонізм, емоційні порушення, порушення терморегуляції, зниження судомного порога, непритомність, порушення зору, фотофобія.

З боку травної системи: гіпосалівація, анорексія, підвищений апетит, нудота, блювання, діарея, кишкова непрохідність, підвищення маси тіла, гіпертрофія сосочків мови; рідко - холестатичний гепатит.

З боку серцево-судинної системи: гіпотонія, тахікардія.

З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках - гранулоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, апластична анемія, панцитопенія.

З боку сечовидільної системи: парадоксальна ішурія, дизурія.

З боку статевої системи: зниження лібідо, порушення еякуляції, дисменорея, гіперпролактинемія, гінекомастія, пріапізм, хибнопозитивні тести на вагітність.

Алергічні реакції: шкірні реакції, еритема, висипання, ексфоліативний дерматит; ангіоневротичний набряк, бронхоспастичний синдром, закладеність носа.

Інші: меланоз шкіри (при тривалому застосуванні у високих дозах).

Всередину

Режим дозування індивідуальний.

Дорослим. При гострих психозах, манії, шизофренії і ажітірованних депресіях, в амбулаторних умовах - 150-400 мг / добу; в стаціонарі - 250-800 мг / добу. Лікування зазвичай починають з низьких доз, 25-75 мг / добу, поступово (протягом 7 днів) збільшуючи до оптимальної терапевтичної дози; антипсихотичний ефект відзначається через 10-14 днів. Курс лікування - кілька тижнів.

Підтримуюча добова доза - 75-200 мг одноразово, перед сном. Літнім хворим - 30-100 мг / добу. Відміняють препарат поступово.

При легких когнітивних і емоційних розладах - 30-75 мг / добу, при неефективності дозу поступово підвищують до 50-200 мг / добу. Починають лікування з низької дози, поступово підвищуючи її до оптимальної терапевтичної.

При психосоматичних розладах - 10-75 мг / добу.

Для придушення сильного свербіння - не більше 200 мг (дозу встановлюють індивідуально).

Дітям 4-7 років - 10-20 мг / добу, кратність прийому - 2-3 рази / добу; 8-14 років - 20-30 мг / добу, кратність прийому - 3 рази / добу; 15-18 років - 30-50 мг / добу, кратність прийому - 3 рази / добу.

Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, затримка сечі, порушення орієнтації, кома, арефлексія, гіперрефлексія, сухість у роті, закладеність носа, постуральна гіпотензія, пригнічення дихального центру, судоми, гіпотермія.

Лікування: проводять симптоматичну терапію, спрямовану на зниження абсорбції і прискорення виведення препарату: промивання шлунка водної суспензією активованого вугілля, застосування проносних засобів (наприклад, магнію сульфат). При необхідності введення ізотонічних розчинів, контроль функції серцево-судинної і дихальної систем. При необхідності послідовно проводять ШВЛ, моніторинг функції серцево-судинної системи. Вживають заходів, спрямованих на запобігання розвитку метаболічного ацидозу. Специфічного антидоту не існує.

При спільному застосуванні тіоридазин проявляє синергізм з загальними анестетиками, опіатами, барбітуратами, етанолом, атропіном.

При одночасному застосуванні тіоридазин підсилює гепатотоксический ефект протидіабетичних препаратів.

При спільному застосуванні з амфетаміном тіоридазин діє антагоністично.

При одночасному застосуванні з леводопою тіоридазин зменшує її противопаркинсоническое дію.

Одночасне застосування тиоридазина з епінефрином (адреналіном) або ефедрином може призвести до раптового та вираженого зниження артеріального тиску.

При спільному застосуванні тиоридазина з гуанідином зменшується антигіпертензивнудію останнього.
Тіоридазин підсилює дію інших антигіпертензивних засобів, що збільшує ризик появи ортостатичної гіпотензії.

При одночасному застосуванні зменшує дію антикоагулянтів. Дія тиоридазина можуть послаблювати протисудомні препарати, циметидин.

Хінідин потенціює кардіодепресивний ефект тиоридазина.

Спільне застосування тиоридазина з симпатоміметиками підсилює ймовірність розвитку аритмогенного ефекту.

При спільному застосуванні з тіоридазином пробукол, астемізол, цизаприд, дизопірамід, еритроміцин, пімозид, прокаїнамід і хінідин сприяють додатковому подовженню інтервалу QT.

Застосування антитиреоїдних препаратів спільно з тіоридазином збільшують ризик розвитку агранулоцитозу.

Тіоридазин знижує ефект засобів, що зменшують апетит (за винятком фенфлурамина).

Тіоридазин знижує ефективність блювотного дії апоморфіну, посилює його пригнічуючу дію на ЦНС; підвищує концентрацію в плазмі пролактину і зменшує дію бромокриптину.

При спільному застосуванні тиоридазина з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО, антигістамінними препаратами можливо подовження і посилення седативного і антихолінергічних ефектів.

При одночасному застосуванні тиоридазина з тіазидними діуретиками можливе посилення гіпонатріємії, з препаратами літію - зниження всмоктування з ШКТ і збільшення швидкості виведення нирками іонів літію, посилення вираженості екстрапірамідних порушень. При цьому ранні ознаки інтоксикації літієм (нудота і блювота) можуть маскувати протиблювотним ефектом тиоридазина.

Одночасне застосування тиоридазина з бета-адреноблокаторами сприяє посиленню гіпотензивного ефекту, підвищується ризик розвитку необоротної ретинопатії, аритмій і пізньої дискінезії.

Під час застосування препарату необхідно контроль морфологічного складу крові.

Слід утримуватися від вживання алкоголю.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Пацієнтам, які приймають препарат, не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.

Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

36 мес.

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AC Производные фенотиазина с пиперидиновой структурой

N05AC02 Thioridazine