Описание фармакологического действия
В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера миртазапина, причем S(+)-энантиомер блокирует альфа2- и 5-НТ2-рецепторы, а R(-)-энантиомер блокирует 5-НТ3-рецепторы.
Блокирует Н1-рецепторы, оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы.
Показания к применению
Депрессивные состояния.
Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 30 мг; блістер 10, пачка картонна 3;
таблетки, вкриті оболонкою 30 мг; блістер 10, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою 15 мг; блістер 10, пачка картонна 3;
таблетки, вкриті оболонкою 45 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 3;
таблетки, вкриті оболонкою 15 мг; блістер 10, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою 45 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 1;
Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується, біодоступність - близько 50%, Cmax в крові досягається приблизно через 2 год. Зв'язування з білками плазми - близько 86%. Рівноважна концентрація в крові встановлюється через 3-4 дні постійного прийому. У рекомендованому діапазоні доз фармакокінетичні параметри мають лінійну залежність від дози.
Активно метаболізується в печінці шляхом деметилювання і окислення з подальшою кон'югацією. Деметілміртазапін так само фармакологічно активний, як і вихідна речовина. Виводиться з сечею і фекаліями, Т1 / 2 становить 20-40 год, іноді - до 65 год (що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу), Т1 / 2 у молодих людей коротше, ніж в осіб похилого віку. Кліренс може зменшуватися при нирковій або печінковій недостатності.
Использование во время беременности
При вагітності застосування можливо тільки в разі крайньої необхідності (безпека застосування у вагітних жінок не досліджена). На час лікування слід припинити грудне вигодовування (немає даних про проникнення в грудне молоко).
Противопоказания к применению
Гіперчутливість.
Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: сонливість / загальмованість (зазвичай проявляються протягом перших тижнів лікування), рідко - манія, судоми, тремор, міоклонус.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): рідко - ортостатична гіпотензія, еозинофілія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія.
Інші: посилення апетиту і збільшення маси тіла, рідко - затримка рідини і супутнє збільшення ваги тіла, підвищення активності трансаміназ плазми, шкірні реакції.
Способ применения и дозы
Всередину (таблетки не розжовуючи, при необхідності запиваючи рідиною), переважно за один прийом, перед сном; допустимо також прийом дробовими дозами, розподіленими протягом дня (1 раз вранці і 1 раз ввечері).
Дорослим, початкова доза - 15 мг / добу з можливим поступовим підвищенням до досягнення оптимального клінічного ефекту, зазвичай ефективна доза становить 15-45 мг / добу. Рекомендовані дози літнім людям відповідають дозам для дорослих.
Лікування бажано продовжувати протягом 4-6 міс до повного зникнення клінічних симптомів. При відсутності поліпшення протягом 2-4 тижнів терапії дозу можна збільшити, при відсутності клінічного ефекту протягом наступних 2-4 тижнів лікування слід припинити.
Передозировка
Симптоми: виражене седативну дію.
Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування для підтримання функції життєво важливих органів і систем.
Взаимодействия с другими препаратами
Посилює седативну дію бензодіазепінів (слід дотримуватися обережності при одночасному прийомі), гальмівну дію алкоголю на ЦНС. Несумісний з інгібіторами МАО.
Меры предосторожности при приеме
Не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО і протягом 2 тижнів після їх відміни. Слід мати на увазі, що пригнічення кровотворення (зазвичай у формі гранулоцитопенії або агранулоцитозу) частіше проявляється через 4-6 тижні і зазвичай зникає після припинення лікування. При появі таких симптомів, як підвищення температури тіла, біль у горлі, стоматит та ін. Ознак розвитку інфекційного захворювання, лікування необхідно припинити та провести клінічний аналіз крові. При появі жовтяниці лікування також слід припинити.
З обережністю застосовують у пацієнтів з епілепсією і органічними ураженнями мозку (можливий розвиток судомних нападів), з печінковою або нирковою недостатністю, серцевими захворюваннями з порушенням провідності, стенокардією і гострим інфарктом міокарда, артеріальною гіпотензією, у хворих з порушеннями сечовипускання, в т.ч. при гіпертрофії передміхурової залози, у пацієнтів з гострою закритокутовою глаукомою, хворих на цукровий діабет.
Слід враховувати, що в процесі терапії у хворих на шизофренію можливе посилення психотичної симптоматики. При лікуванні депресивної фази біполярного афективного психозу можливий розвиток манії.
Різка відміна після тривалого застосування може призвести до появи нудоти, головного болю і до загального погіршення самопочуття.
У період лікування хворим слід утриматися від вживання алкоголю. Під час лікування необхідно користуватися надійними методами контрацепції.
У процесі лікування слід уникати виконання потенційно небезпечних дій, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій, наприклад, водіння автомобіля і управління механізмами (може порушувати концентрацію уваги і рівень неспання).
Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 2-30 ° C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: