Описание фармакологического действия
Накапливается в мембранах нервных волокон и окончаний и взаимодействует с рецепторами, расположенными в потенциалзависимых натриевых каналах. Снижает проницаемость мембран для ионов натрия, препятствуя возникновению потенциала действия и проведению болевого импульса.
Показания к применению
Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.
Форма выпуска
розчин для ін'єкцій 0.5%; ампула по 5 і 10 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10;
розчин для ін'єкцій 0.5%; ампула пластикова по 5 і 10 мл, пачка картонна 10;
Фармакодинамика
Порушує генерацію та проведення нервових імпульсів в основному в безміелінових волокнах. Будучи слабкою основою, взаємодіє з рецепторами мембранних натрієвих каналів, блокує потік іонів натрію, витісняє кальцій з рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани. Змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою.
Протиаритмічна дія пов'язана зі збільшенням ефективного рефрактерного періоду, зниженням збудливості і автоматизму міокарда.
Фармакокинетика
При парентеральному введенні добре всмоктується, швидко гідролізується в кровотоці під дією естераз і холінестераз плазми крові до параамінобензойної кислоти і діетиламіноетанолу. T1 / 2 складає 0,7 хв, 80% препарату виділяється з сечею.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість.
Побочные действия
Запаморочення, слабкість, артеріальна гіпотензія, алергічні реакції (можливий анафілактичний шок).
Способ применения и дозы
Для інфільтраційної анестезії використовують 0,25-0,5% розчини, провідникової - 1-2% епі- або перидуральной - 2% (20-25 мл), спинно-мозкової - 5% розчин (2-3 мл). Можливе призначення для внутрішньокісткової анестезії.
При паранефральній блокаді вводять 50-80 мл 0,5% розчину, вагосимпатичній - 30-100 мл 0,25% розчину. Для усунення больового синдрому застосовують всередину, в / м або в / в. У вену вводять повільно від 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% розчину.
Всередину використовують 0,25-0,5% розчин до 30-50 мл 2-3 рази на день.
Для циркулярної і паравертебральної блокади при екземі і нейродерміті рекомендуються в / к ін'єкції 0,25-0,5% розчину.
Лікування гіпертонічної хвороби, атеросклерозу, спазму коронарних судин - в / м 2% розчин по 5 мл 3 рази на тиждень, курс - 12 ін'єкцій (протягом року можливе проведення 4 курсів).
Передозировка
При використанні у високих дозах можливе надлишкове всмоктування, супроводжується нудотою, блювотою, раптовим серцево-судинним колапсом, підвищеною нервовою збудливістю, тремором і судомами, пригніченням дихання.
Лікування: загальні реанімаційні заходи. У випадку розвитку інтоксикації після ін'єкції в м'язи руки або ноги рекомендується термінове накладення джгута для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровотік.
Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює ефект наркозних засобів.
Особые указания при приеме
Не всмоктується зі слизових оболонок; не забезпечує поверхневої анестезії. Використовують спільно з 0,1% розчином адреналіну гідрохлориду із розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину прокаїну.
Условия хранения
Список Б.: У захищеному від світла місці.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: