Описание фармакологического действия
Селективный блокатор обратного захвата серотонина в синапсах нейронов ЦНС. В небольшой степени оказывает влияние на холинергические, адренергические и гистаминовые рецепторы. Способствует улучшению настроения, устраняет чувство страха, эмоциональную напряженность, дисфорию. Практически не оказывает седативного действия. Стойкий клинический эффект, как правило, развивается через 2–3 нед постоянного приема препарата.
Показания к применению
Депрессии различного генеза, нервная булимия, обсессивно-компульсивные расстройства (навязчивые состояния).
Форма выпуска
капсули 20 мг; блістер 10, пачка картонна 2;
Склад
Капсули 1 капс.
флуоксетину гідрохлорид 20 мг
в блістері 10 шт .; в коробці 2 блістери.
Фармакодинамика
Селективний блокатор зворотного захоплення серотоніну в синапсах нейронів ЦНС. У невеликій мірі впливає на холінергічні, адренергічні і гістамінові рецептори. Сприяє покращенню настрою, усуває відчуття страху, емоційну напруженість, дисфорию. Практично не має седативної дії. Стійкий клінічний ефект, як правило, розвивається через 2-3 тижнів постійного прийому препарату.
Фармакокинетика
Добре всмоктується в ШКТ, незалежно від прийому їжі. Біодоступність 60-80%. Cmax досягається через 4-8 год. Зв'язування з білками плазми - близько 90%. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту норфлуоксетину. T1 / 2 діючої речовини - 2-3 дні, норфлуоксетину - 7-9 днів. Екскретується нирками (95% у вигляді метаболітів).
Противопоказания к применению
- Підвищена чутливість до флуоксетину або будь-якого компонента препарату;
- Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв);
- Виражена печінкова недостатність;
- Прийом інгібіторів МАО (в даний час або попередні 2 тижні);
- Дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- Вагітність і період лактації.
Побочные действия
- Свербіж, висип, кропив'янка, анафілактоїдні реакції, васкуліт, синдром Квінке, озноб, фоточутливість;
- Діарея, нудота, блювання, диспепсія, дисфагія, збочення смаку, сухість у роті;
- Головний біль, порушення сну (розлади сну, безсоння), запаморочення, анорексія, втомлюваність, сонливість, ейфорія, минущі патологічні стани (атаксія, тремор, міоклонія), судоми і психомоторна нестійкість, галюцинації, манія, ажитація неспокій і нервозність, зниження концентрації і розумового процесу (деперсоналізація), панічні атаки (ці ознаки можуть бути частиною хвороби);
- Дизуричні розлади, статева дисфункція (затримка або відсутність еякуляції, аноргазмія), пріапізм, галакторея;
- Випадання волосся, позіхання;
- Порушення зору (затуманення, мідріаз), пітливість, вазодилятация;
- Артралгія, міалгія, постуральна гіпотензія, синці, гіпонатріємія.
Рідко. Патологічні зміни функції печінки, фарингіт, порушення дихання.
Дуже рідко. Токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), ідіопатичний гепатит, серотоніновий синдром, гінекологічні кровотечі, шлунково-кишкові кровотечі та інші шкірні або слизові кровотечі.
Способ применения и дозы
Всередину. Стійкий клінічний ефект досягається через 2-3 тижнів лікування, підтримуюча терапія може тривати до 6 міс.
Депресії: 20 мг 1 раз на добу в першій половині дня. При необхідності через 3-4 тижнів доза може бути збільшена до 20 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері). Максимальна добова доза - 80 мг 1-2 рази на добу.
Булімічний невроз: до 60 мг / добу.
Нав'язливі розлади: 20-60 мг / добу.
Передозировка
Симптоми: нудота, блювота, судоми, серцево-судинна дисфункція в межах від безсимптомних аритмій до серцевого уповільнення, легенева дисфункція і ознаки порушення центральної нервової системи в межах від збудження до коми. Важкі наслідки передозування дуже рідкісні.
Лікування: симптоматичне.
Взаимодействия с другими препаратами
При спільному застосуванні з фенітоїном спостерігаються зміни в показниках крові і токсичні прояви. Спільне застосування повинно супроводжуватися ретельним підбором дози супутнього лікарського засобу та контролем клінічного стану.
Комбінація з серотонінергічними препаратами (наприклад трамадол, триптану), літієм або триптофаном може збільшити ризик синдрому серотоніну.
Використання з триптанов несе додатковий ризик звуження коронарних судин і гіпертонії.
Оскільки метаболізм флуоксетину включає печінковий цитохром СУР2D6, супутня терапія з препаратами, також метаболізуються за участю цього ферменту, призводить до взаємодії лікарських засобів і вимагає зниження їх дози. Це також вимагається, якщо флуоксетин використовувався в попередні 5 тижнів.
При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами змінюються показники згортання (лабораторні показники і клінічні симптоми), включаючи збільшення кровотечі.
Хворі, які отримують терапію варфарином повинні отримувати контроль коагуляції, коли призначається або скасовується флуоксетин.
При застосуванні флуоксетину спільно з проведенням Електроконвульсивна терапії (ЕСТ) можливе подовження нападів.
Може спостерігатися фармакодинамічна взаємодія між флуоксетином і трав'яним засобом (Звіробій), це може призвести до збільшення небажаних ефектів.
Не допускається вживання алкоголю під час лікування флуоксетином.
Особые указания при приеме
Флуоксетин повинен з обережністю призначають хворим, із судомами в анамнезі. Слід уникати призначення флуоксетину хворим з нестабільною епілепсією, а хворі з контрольованою епілепсією вимагають ретельного моніторингу.
Антидепресанти повинні з обережністю використовуватися у хворих з манією / гіпоманією. Як і будь антидепресант, флуоксетин має бути скасований при виникненні стадії манії.
Знижена доза, рекомендується в хворих з істотною печінковою дисфункцією.
Застосовувати з обережністю при ГКС.
Втрата у вазі може відбуватися у хворих, що приймають флуоксетин, але зазвичай пропорційно до початкового вазі тіла.
У хворих з діабетом, лікування інгібіторами зворотного захоплення серотоніну змінює глікемічний контроль. Гіпоглікемія мала місце протягом терапії флуоксетином, і гіперглікемія після припинення лікування. Інсулін і-або ораліние гіпоглікемічні препарати потребують коригування дози.
З обережністю застосовувати у пацієнтів з супутнім використанням противосвертиваючих засобів, препаратами впливають на функцію тромбоцита (наприклад атиповий нейролептик типу клозапін, фентіазіни, аспірин) або іншими препаратами, які збільшують ризик кровотеч, також як у хворих з кровотечами в анамнезі.
Є повідомлення про тривалих судомах у хворих отримують флуоксетин і Електроконвульсивна терапію, тому застосовується з обережністю.
Існує небезпека розвитку серотонінового синдрому при спільному застосуванні з трав'яними препаратами, що містять звіробій або при поєднанні з іншими серотонінергічними препаратами (серед інших L-триптофан) і-або нейролептичними засобами.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами. Хворі повинні утримуватися від керування автомобілем або небезпечним обладнанням, поки не буде твердої впевненості, що їх здатності по концентрації уваги не погіршились.
Условия хранения
Список Б.: У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: