Флунисан – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
Производители: Hemofarm (Сербия)
Действующие вещества
Класс заболеваний
Клинико-фармакологическая группа
Класс заболеваний
- Депрессивный эпизод
- Рекуррентное депрессивное расстройство
- Обсессивно-компульсивное расстройство
- Нервная анорексия
Клинико-фармакологическая группа
- Не указано. См. инструкцию
Таблетки пероральные Флунисан (Flunisan)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Содержание
- Описание фармакологического действия
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика препарата
- Фармакокинетика препарата
- Использование во время беременности
- Противопоказания к применению
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Особые указания при приеме
- Условия хранения
- Срок годности
Описание фармакологического действия
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина в 5-НТ-рецепторах синапсов нейронов ЦНС. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, H1-гистаминовых, адренергических альфа1- и альфа2-рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы.
Показания к применению
- депрессия различной этиологии;
- нервная булимия;
- обсессивно-компульсивные расстройства.
- нервная булимия;
- обсессивно-компульсивные расстройства.
Форма выпуска
таблетки 20 мг; блістер 10, пачка картонна 3;
Склад
Таблетки 1 табл.
флуоксетин (у формі флуоксетину гідрохлориду - 22,40 мг) 20 мг
допоміжні речовини: силікатний МКЦ; крохмаль прежелатинізований; магнію стеарат; барвник індигокармін (індиготин) Е132
в блістері 10 шт.; в пачці картонній 3 блістери.
Склад
Таблетки 1 табл.
флуоксетин (у формі флуоксетину гідрохлориду - 22,40 мг) 20 мг
допоміжні речовини: силікатний МКЦ; крохмаль прежелатинізований; магнію стеарат; барвник індигокармін (індиготин) Е132
в блістері 10 шт.; в пачці картонній 3 блістери.
Фармакодинамика
Вибірково блокує зворотне нейрональний захоплення серотоніну в 5-НТ-рецепторах синапсів нейронів ЦНС. Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до підвищення концентрації цього нейромедіатора в синаптичній щілини, посилює і пролонгує його дію на постсинаптичні рецепторні ділянки.
У терапевтичних дозах флуоксетин блокує захоплення серотоніну тромбоцитами людини. Є слабким антагоністом мускаринових, H1-гістамінових, адренергічних альфа 1-і альфа2-рецепторів, мало впливає на зворотне захоплення дофаміну. Викликає редукцію обсесивно-компульсивних розладів, а також зниження апетиту, що може призвести до зниження маси тіла. Не викликає седативного ефекту.
При прийомі в середніх терапевтичних дозах практично не впливає на функції серцево-судинної системи.
У терапевтичних дозах флуоксетин блокує захоплення серотоніну тромбоцитами людини. Є слабким антагоністом мускаринових, H1-гістамінових, адренергічних альфа 1-і альфа2-рецепторів, мало впливає на зворотне захоплення дофаміну. Викликає редукцію обсесивно-компульсивних розладів, а також зниження апетиту, що може призвести до зниження маси тіла. Не викликає седативного ефекту.
При прийомі в середніх терапевтичних дозах практично не впливає на функції серцево-судинної системи.
Фармакокинетика
Абсорбція: при прийомі всередину добре всмоктується з ШКТ, прийом їжі не впливає на біодоступність. Tmax в плазмі крові після прийому всередину складає 6-8 ч.
Розподіл: флуоксетин значною мірою зв'язується з білками плазми, включаючи альбумін і альфа1-глікопротеїн (близько 95%) і добре розподіляється в організмі (Vss досягає 20-40 л / кг), Cmax - 15-55 нг / мл, препарат легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Рівноважні концентрації в плазмі досягаються через кілька тижнів застосування препарату, при цьому характерно, що концентрації, досягнуті при тривалому застосуванні, не відрізняються від тих концентрацій, які були досягнуті після 4-5 тижнів застосування флуоксетину.
Метаболізм: флуоксетин має нелінійний фармакокінетичний профіль з ефектом першого проходження через печінку. У печінці метаболізується поліморфним ензимом CYP2D6 до активного метаболіту норфлуоксетину і ряду інших неідентифікованих метаболітів.
Виведення: T1 / 2 флуоксетину становить від 4 до 6 днів, його активного метаболіту - від 4 до 16 днів. У хворих з цирозом печінки T1 / 2 подовжується в 3-4 рази. Метаболіти виводяться нирками (80%) і з каловими масами (15%), переважно у вигляді глюкуронідів. Препарат виділяється з грудним молоком (до 25% від концентрації в сироватці крові).
В організмі терапевтична концентрація флуоксетину зберігається 5-6 тижнів після припинення терапії.
Розподіл: флуоксетин значною мірою зв'язується з білками плазми, включаючи альбумін і альфа1-глікопротеїн (близько 95%) і добре розподіляється в організмі (Vss досягає 20-40 л / кг), Cmax - 15-55 нг / мл, препарат легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Рівноважні концентрації в плазмі досягаються через кілька тижнів застосування препарату, при цьому характерно, що концентрації, досягнуті при тривалому застосуванні, не відрізняються від тих концентрацій, які були досягнуті після 4-5 тижнів застосування флуоксетину.
Метаболізм: флуоксетин має нелінійний фармакокінетичний профіль з ефектом першого проходження через печінку. У печінці метаболізується поліморфним ензимом CYP2D6 до активного метаболіту норфлуоксетину і ряду інших неідентифікованих метаболітів.
Виведення: T1 / 2 флуоксетину становить від 4 до 6 днів, його активного метаболіту - від 4 до 16 днів. У хворих з цирозом печінки T1 / 2 подовжується в 3-4 рази. Метаболіти виводяться нирками (80%) і з каловими масами (15%), переважно у вигляді глюкуронідів. Препарат виділяється з грудним молоком (до 25% від концентрації в сироватці крові).
В організмі терапевтична концентрація флуоксетину зберігається 5-6 тижнів після припинення терапії.
Использование во время беременности
Застосування при вагітності та в період лактації протипоказано.
Противопоказания к применению
- гіперчутливість до флуоксетину або до інших компонентів препарату;
- одночасний прийом інгібіторів МАО (і протягом 14 днів після їх відміни);
- одночасний прийом тиоридазина і період до 5 тижнів після його відміни;
- одночасний прийом пимозиду;
- вік до 18 років;
- вагітність і період лактації.
З обережністю: суїцидальна налаштованість, цукровий діабет, епілептичний синдром різного генезу і епілепсія (в т.ч. в анамнезі), ниркова та / або печінкова недостатність.
- одночасний прийом інгібіторів МАО (і протягом 14 днів після їх відміни);
- одночасний прийом тиоридазина і період до 5 тижнів після його відміни;
- одночасний прийом пимозиду;
- вік до 18 років;
- вагітність і період лактації.
З обережністю: суїцидальна налаштованість, цукровий діабет, епілептичний синдром різного генезу і епілепсія (в т.ч. в анамнезі), ниркова та / або печінкова недостатність.
Побочные действия
З боку ЦНС: посилення суїцидальних нахилів, тривога, головний біль, тремор, ажитація, підвищена дратівливість, порушення сну, запаморочення, сонливість, астенічні розлади, манії або гіпоманії, судоми.
З боку травної системи: порушення ШКТ (нудота, діарея, блювання, зміна смаку), зниження апетиту, сухість у роті або гіперсалівація.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, міалгія, артралгія, лихоманка.
З боку сечостатевої системи: нетримання або затримка сечі, дисменорея, вагініт, зниження лібідо, порушення статевої функції у чоловіків (уповільнення еякуляції).
Інші: підвищене потовиділення, тахікардія, порушення гостроти зору, схуднення, системні порушення з боку легень, нирок або печінки, васкуліти.
З боку травної системи: порушення ШКТ (нудота, діарея, блювання, зміна смаку), зниження апетиту, сухість у роті або гіперсалівація.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, міалгія, артралгія, лихоманка.
З боку сечостатевої системи: нетримання або затримка сечі, дисменорея, вагініт, зниження лібідо, порушення статевої функції у чоловіків (уповільнення еякуляції).
Інші: підвищене потовиділення, тахікардія, порушення гостроти зору, схуднення, системні порушення з боку легень, нирок або печінки, васкуліти.
Способ применения и дозы
Всередину, в будь-який час, незалежно від прийому їжі.
Депресія різної етіології. Початкова доза становить 20 мг / добу (1 табл.) Вранці; при необхідності щотижня дозу збільшують на 20 мг / добу протягом 1-4 тижнів, до 40-60 мг на добу, розділених на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза - 80 мг.
Нервова булімія. Рекомендована доза - 60 мг на добу в 3 прийоми.
Обсесивно-компульсивні розлади. Початкова доза становить 20 мг на добу, при недостатній ефективності дозу підвищують до 60 мг на добу в 3 прийоми.
Літнім пацієнтам рекомендується початкова добова доза 20 мг, максимальна добова доза препарату становить 60 мг в 3 прийоми. Курс лікування - 3-4 тижнів.
У хворих з порушеннями функції печінки і нирок рекомендується застосування більш низьких доз і подовження інтервалу між прийомами.
Депресія різної етіології. Початкова доза становить 20 мг / добу (1 табл.) Вранці; при необхідності щотижня дозу збільшують на 20 мг / добу протягом 1-4 тижнів, до 40-60 мг на добу, розділених на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза - 80 мг.
Нервова булімія. Рекомендована доза - 60 мг на добу в 3 прийоми.
Обсесивно-компульсивні розлади. Початкова доза становить 20 мг на добу, при недостатній ефективності дозу підвищують до 60 мг на добу в 3 прийоми.
Літнім пацієнтам рекомендується початкова добова доза 20 мг, максимальна добова доза препарату становить 60 мг в 3 прийоми. Курс лікування - 3-4 тижнів.
У хворих з порушеннями функції печінки і нирок рекомендується застосування більш низьких доз і подовження інтервалу між прийомами.
Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, стан збудження, судоми, тахікардія.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при судомах - застосування анксіолітичних ЛЗ (діазепам), симптоматична терапія.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при судомах - застосування анксіолітичних ЛЗ (діазепам), симптоматична терапія.
Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює ефекти алпразоламу, діазепаму, етанолу і гіпоглікемічних ЛС.
Підвищує концентрацію в плазмі фенітоїну, трициклічних антидепресантів, мапротиліну, тразодон в 2 рази (необхідно на 50% знижувати дозу трициклічнихантидепресантів при одночасному застосуванні).
На тлі проведення електросудомної терапії можливий розвиток довготривалих епілептичних нападів.
Можливе підвищення концентрації літію - ризик розвитку токсичних ефектів літію. Ці ЛЗ слід застосовувати одночасно з обережністю, рекомендується частіше визначення концентрації літію в сироватці крові.
Триптофан посилює серотонінергічні властивості флуоксетину (посилення ажитації, рухового занепокоєння, порушень з боку ШКТ).
Інгібітори МАО підвищують ризик розвитку серотонінового синдрому (гіпертермія, озноб, підвищене потовиділення, міоклонус, гіперрефлексія, тремор, діарея, порушення координації рухів, вегетативна лабільність, збудження, марення і кома).
JIC, які надають пригнічуючий вплив на ЦНС, підвищують ризик розвитку побічних ефектів і посилення пригнічуючої дії на ЦНС.
При одночасному застосуванні з JIC, що володіють високим ступенем зв'язування з білками, особливо з антикоагулянтами і дигітоксином, можливе підвищення концентрації в плазмі вільних (незв'язаних) ЛЗ і збільшення ризику розвитку несприятливих ефектів.
Підвищує концентрацію в плазмі фенітоїну, трициклічних антидепресантів, мапротиліну, тразодон в 2 рази (необхідно на 50% знижувати дозу трициклічнихантидепресантів при одночасному застосуванні).
На тлі проведення електросудомної терапії можливий розвиток довготривалих епілептичних нападів.
Можливе підвищення концентрації літію - ризик розвитку токсичних ефектів літію. Ці ЛЗ слід застосовувати одночасно з обережністю, рекомендується частіше визначення концентрації літію в сироватці крові.
Триптофан посилює серотонінергічні властивості флуоксетину (посилення ажитації, рухового занепокоєння, порушень з боку ШКТ).
Інгібітори МАО підвищують ризик розвитку серотонінового синдрому (гіпертермія, озноб, підвищене потовиділення, міоклонус, гіперрефлексія, тремор, діарея, порушення координації рухів, вегетативна лабільність, збудження, марення і кома).
JIC, які надають пригнічуючий вплив на ЦНС, підвищують ризик розвитку побічних ефектів і посилення пригнічуючої дії на ЦНС.
При одночасному застосуванні з JIC, що володіють високим ступенем зв'язування з білками, особливо з антикоагулянтами і дигітоксином, можливе підвищення концентрації в плазмі вільних (незв'язаних) ЛЗ і збільшення ризику розвитку несприятливих ефектів.
Особые указания при приеме
При лікуванні хворих з дефіцитом маси тіла слід враховувати анорексигенні ефекти (можлива прогресуюча втрата маси тіла).
У хворих цукровим діабетом призначення флуоксетину підвищує ризик розвитку гіпоглікемії, а гіперглікемії - при його відміні. У зв'язку з цим доза інсуліну та / або будь-яких інших гіпоглікемічних JIC, застосовуваних внутрішньо, повинна бути скоригована. До настання значного поліпшення в лікуванні хворі повинні перебувати під наглядом лікаря.
Інтервал між закінченням терапії інгібіторами МАО і початком лікування флуоксетином повинен становити як мінімум 14 днів; між закінченням лікування флуоксетином і початком терапії інгібіторами МАО - не менше 5 тижнів.
При захворюваннях печінки і в літньому віці лікування слід починати з 1/2 дози.
Під час лікування слід утримуватися від прийому етанолу і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.
У хворих цукровим діабетом призначення флуоксетину підвищує ризик розвитку гіпоглікемії, а гіперглікемії - при його відміні. У зв'язку з цим доза інсуліну та / або будь-яких інших гіпоглікемічних JIC, застосовуваних внутрішньо, повинна бути скоригована. До настання значного поліпшення в лікуванні хворі повинні перебувати під наглядом лікаря.
Інтервал між закінченням терапії інгібіторами МАО і початком лікування флуоксетином повинен становити як мінімум 14 днів; між закінченням лікування флуоксетином і початком терапії інгібіторами МАО - не менше 5 тижнів.
При захворюваннях печінки і в літньому віці лікування слід починати з 1/2 дози.
Під час лікування слід утримуватися від прийому етанолу і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.
Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
Похожие по действию препараты:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Флунисан Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Флунисан? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Флунисан приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.
|
|