Описание фармакологического действия
Ингибирует синтез ДНК и тормозит митотическое деление клеток.
Показания к применению
Рак молочной железы, рак предстательной железы, неходжкинская лимфома, нелимфоцитарный и рефрактерный лимфобластный лейкозы.
Форма выпуска
концентрат для приготування розчину для інфузій 2мг / мл; флакон (флакончик) 10 мл, коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Вбудовується між парами основ ДНК, порушує її структуру і функцію, пригнічує синтез РНК і мітоз (переважно в пізній стадії S-фази). Діє як на проліферуючі, так і на непроліферуючі клітини.
Швидко проникає в тканини, дещо повільніше в головний і спинний мозок, очі. Найбільш високі концентрації створюються в щитовидній залозі, легенях, печінці, серці та еритроцитах. Дозозалежно і необоротно (при тривалому лікуванні) пригнічує функції статевих залоз, викликаючи аменорею або азооспермію. Тривале застосування може сприяти розвитку вторинних злоякісних пухлин (віддалений ефект).
Фармакокинетика
Швидко і рівномірно розподіляється в тканинах, не проходить через гематоенцефалічний бар'єр. T1 / 2 - в середньому 12 днів (від 5 до 18 днів). 6-11% екскретується з сечею, 13-25% - c фекаліями.
Использование во время беременности
Протипоказано.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість.
Побочные действия
Зниження апетиту, стоматит, нудота, блювання, запор, діарея, зниження серцевого викиду і розвиток серцевої недостатності, аритмія, задишка, слабкість, аменорея, оборотна алопеція, лейкопенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції.
Способ применения и дозы
В / в
При монотерапії раку молочної залози і неходжкінської лімфоми, одноразово, 12-14 мг / м2 1 раз на 3 тижні; у разі попередньої хіміотерапії дозування зменшують, наступний режим дозування встановлюють на підставі вмісту лейкоцитів і тромбоцитів у крові на 21-й день після лікування; при комбінованій терапії - початкову дозу знижують на 2-4 мг / м2 в порівнянні з дозою монотерапії; при монотерапії нелімфоцітарного лейкозу у фазі рецидиву, одноразово, в дозі 12 мг / м2 на добу протягом 5 днів; для комбінованої терапії застосовується рідко.
Передозировка
Характеризується загальними симптомами інтоксикації. Лікування симптоматичне; застосування гемо- та перитонеального діалізу неефективно.
Взаимодействия с другими препаратами
Токсичність підвищують інші протипухлинні і мієлотоксичні препарати, пробенецид, сульфінпіразон, променева терапія. Даунорубіцин, доксорубіцин, опромінення області середостіння збільшують ризик кардіотоксичної дії. Імовірність нефропатії збільшують урикозурические протиподагричних препарати (необхідна коригування доз при лікуванні гіперурикемії і подагри). НПЗЗ потенціюють побічні ефекти з боку крові (ризик кровотеч). Послаблює ефективність імунізації інактивованими вакцинами; при використанні вакцин, що містять живі віруси, підсилює реплікацію вірусу і побічні ефекти вакцинації (імунодепресивну дію). Фармацевтично несумісний з тіаміном (викликає його руйнування), гепарином і з іншими медикаментами в інфузійному розчині або в одному шприці.
Меры предосторожности при приеме
Не можна змішувати з іншими препаратами в одному інфузійному розчині, допускати потрапляння препарату на шкіру та слизові, в очі. Необхідно уникати вагітності під час і протягом 6 місяців після закінчення лікування. Рекомендується проводити моніторинг клінічних, гематологічних і біохімічних параметрів під час і після лікування.
Особые указания при приеме
Слід попередити пацієнта, що через 24 годин після введення сеча набуває синювато-зелений колір.
Условия хранения
Список А.: При кімнатній температурі (Не заморожувати).
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: