Рексетин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и дофамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим свойством.

Лечение, в т.ч. противорецидивное:

- депрессия различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;
- обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
- панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);
- социофобии;
- посттравматические стрессовые расстройства.

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

Після перорального прийому пароксетин добре всмоктується. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування та фармакокінетику пароксетину. Зв'язується з білками плазми крові на 93-95%. T1 / 2 пароксетину в середньому становить одну добу. Динамічна рівновага в плазмі крові досягається через 7-14 діб після початку терапії, надалі фармакокінетика при тривалій терапії не змінюється. Приблизно 64% ​​пароксетину виводиться з сечею (2% у незмінному вигляді, 62% у вигляді метаболітів); приблизно 36% виділяється через ШКТ, в основному у вигляді метаболітів; менше 1% виділяється з калом у незміненому вигляді.

Концентрація пароксетину в плазмі крові зростає при порушенні функції печінки і нирок, а також в літньому віці.

Безпека застосування пароксетину при вагітності не вивчена, тому він не повинен застосовуватися при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли з медичної точки зору потенційна користь лікування перевищує можливий ризик, пов'язаний з прийомом препарату.

- Підвищена чутливість до компонентів препарату в анамнезі;

- Терапія інгібіторами МАО і період після припинення лікування інгібіторами МАО протягом 2 тижнів;

- Вагітність;

- Період грудного вигодовування;

- Дитячий вік до 18 років (через відсутність клінічного досвіду).

Частота прояву та інтенсивність побічних ефектів у процесі терапії знижується, тому при їх розвитку в більшості випадків можливе продовження прийому препарату.

З боку ШКТ: нудота (12%); іноді запор, пронос, зниження апетиту; рідко - підвищення печінкових функціональних проб (причинно-наслідковий зв'язок між прийомом пароксетину та зміною активності ферментів печінки не доведена, але у випадку порушення функції печінки рекомендується припинення застосування пароксетину); іноді - тяжке порушення функції печінки.

З боку ЦНС: сонливість (9%); тремор (8%); загальна слабкість та підвищена втомлюваність (7%); безсоння (6%); в окремих випадках - головний біль, підвищена дратівливість, парестезії, запаморочення, сомнамбулізм; рідко спостерігались екстрапірамідні порушення (відзначаються переважно при попередньому інтенсивному застосуванні нейролептиків) і орофаціальна дистонія.

Рідко - епілептиформні припадки (властиві і терапії іншими антидепресантами); підвищення внутрішньочерепного тиску.

З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору, мідріаз; рідко - напад гострої глаукоми.

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - тахікардія, зміни ЕКГ, лабільність артеріального тиску, запаморочення.

З боку статевої сфери та сечовидільної системи: розлади еякуляції (13%); в окремих випадках - зміна лібідо; рідко - утруднення сечовипускання.

Порушення електролітного балансу: в окремих випадках - гіпонатріємія з розвитком периферичних набряків, порушенням свідомості або епілептиформної симптоматикою (більшість подібних випадків спостерігалося у старих хворих, які, крім пароксетину, отримували сечогінні та інші ліки, в деяких випадках цей стан розвивалося внаслідок гіперпродукції АДГ; після відміни препарату рівень натрію в крові нормалізується).

Дерматологічні реакції та реакції підвищеної чутливості: у рідких випадках - гіперемія шкіри, підшкірні крововиливи, набряки в області обличчя і кінцівок, анафілактичні реакції (кропив'янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк), свербіж шкіри.

Інші: у поодиноких випадках - міопатія, міалгія, гіперглікемія; рідко - гіперпролактинемія, галакторея, гіпоглікемія, підвищення температури тіла і розвиток грипоподібного стану. Рідко - тромбоцитопенія (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не доведено); підвищення або зниження маси тіла. Описано декілька випадків підвищеної кровоточивості.

Раптова відміна препарату може спричинити запаморочення, порушення чутливості (наприклад парестезії), почуття страху, порушення сну, ажитацію, тремор, нудоту, підвищене потовиділення і сплутаність свідомості, тому припинення терапії препаратом необхідно проводити поступово, доцільно знижувати дозування кожен другий день.

Всередину, 1 раз на добу, бажано вранці, під час їжі, не розжовуючи.

Як і при терапії іншими антидепресантами, залежно від клінічного стану хворого через 2-3 тижнів дозування препарату можна змінити.

При депресіях: рекомендована добова доза становить 20 мг. Як і при застосуванні інших антидепресантів, ефект у більшості випадків розвивається поступово. У деяких хворих може знадобитися підвищення дози препарату. Залежно від реакції хворого на терапію, добова доза може бути збільшена на 10 мг з інтервалом в один тиждень, до досягнення терапевтичного ефекту; максимальна добова доза становить 50 мг.

При обсесивно-компульсивних розладах (синдром нав'язливості): початкова доза становить 20 мг / сут. Доза може бути збільшена на 10 мг потижнево, до досягнення необхідної терапевтичної відповіді. Максимальна добова доза становить, як правило, 40 мг, але не повинна перевищувати 60 мг.

При панічних розладах: рекомендована терапевтична доза становить 40 мг на добу. Терапію слід починати з невеликої (10 мг в добу) дози, з щотижневим підвищенням дозувань на 10 мг в добу, до досягнення необхідного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.

Рекомендована низька початкова доза препарату обумовлена ​​можливістю тимчасового наростання інтенсивності симптомів захворювання на початку терапії.

При соціофобіях: терапію можна починати з дози 20 мг на добу. Якщо після двотижневого курсу лікування не відмічається істотного поліпшення в стані хворого, дозу препарату можна підвищувати щотижнево на 10 мг до досягнення бажаного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг. Для підтримуючої терапії зазвичай достатня добова доза 20 мг.

При посттравматичних стресових розладах: рекомендована терапевтична доза становить 20 мг на добу. Залежно від реакції хворого на терапію, добова доза може бути збільшена періодично по 10 мг, максимальна добова доза становить 50 мг.

Залежно від клінічного стану хворого, для запобігання можливості рецидивів необхідно проводити підтримуючу терапію. Цей курс після зникнення симптомів депресії може скласти 4-6 міс, а при обсесивних і панічних розладах і більше. Як і при застосуванні інших психотропних препаратів, слід уникати різкого припинення курсу лікування (cм. «Побічні дії»). У ослаблених і літніх хворих може наростати вище звичайного рівень препарату в сироватці крові, тому рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу. Цю дозу можна збільшувати на 10 мг щотижня, залежно від стану хворого.

Максимальна доза не повинна перевищувати 40 мг на добу.

Дітям через відсутність клінічного досвіду препарат не показаний.

При нирковій (Cl креатиніну <30 мл за хвилину) або печінкової недостатності зростає концентрація пароксетину в плазмі крові, тому рекомендована добова доза препарату в таких випадках становить 20 мг. Цю дозу можна збільшувати залежно від стану хворого, але необхідно прагнути підтримувати на мінімально можливому рівні.

Терапія пароксетином безпечна у великому діапазоні доз. Ознаки передозування проявилися при одномоментному застосуванні 2000 мг пароксетину або при прийомі великої дози пароксетину з іншими препаратами, або з алкоголем.

Симптоми: нудота, блювання, тремор, розширення зіниць, сухість у роті, загальне збудження, підвищене потовиділення, сонливість, запаморочення, почервоніння шкіри обличчя. Не було відмічено коматозний стан або судоми. Фатальний результат при цьому відзначався рідко, зазвичай при одночасному передозуванні (що викликає несприятливі взаємодії) пароксетину та іншого препарату.

Лікування: слід забезпечити звільнення дихальних шляхів, при необхідності - оксигенація, промивання шлунка або індукція блювання, прийом 20-30 г активованого вугілля кожні 4-6 год в період перших 24-48 год. Рекомендується постійний контроль серцевої та інших життєво важливих функцій. Форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія малоефективні, якщо велика доза пароксетину надійшла з крові в тканини. Специфічного антидоту немає.

Їжа, антациди: їжа та антацидні препарати не впливають на всмоктування та фармакокінетику пароксетину.

Інгібітори МАО: подібно до інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, в дослідах на тваринах зазначалося небажана взаємодія між інгібіторами МАО і пароксетином (Див. «Запобіжні заходи»).

Триптофан: у хворих при одночасному застосуванні триптофану та пароксетину були відзначені головний біль, нудота, підвищене потовиділення і запаморочення, тому слід уникати спільного застосування пароксетину та триптофану.

Варфарин: між пароксетином та варфарином передбачається фармакодинамічна взаємодія (при незмінному протромбіновому часі відзначена підвищена кровоточивість), тому пароксетин необхідно з особливою обережністю призначати хворим, які приймають пероральні антикоагулянти.

Суматриптан: в нечисленних випадках спільного застосування відзначалися загальна слабкість, гіперрефлексія, порушення координації. При необхідності одночасного застосування суматриптану та інгібітора зворотного захоплення серотоніну останнім необхідно здійснювати під суворим лікарським контролем.

Бензодіазепіни (оксазепам), барбітурати, нейролептики: при одночасному застосуванні пароксетину та вказаних препаратів даних про посилення характерного для них седативного ефекту (сонливості) не відмічено. Є мало досвіду про спільне застосування пароксетину з нейролептиками, тому в цих випадках слід застосовувати препарат з обережністю (див. «Побічні дії: екстрапірамідні порушення»).

Трициклічні антидепресанти (ТЦА): як і при спільному застосуванні інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну з ТЦА, необхідна обережність, оскільки пароксетин може гальмувати метаболізм ТЦА, який здійснюється за участю ізоферменту СYР2D6. Тому дозу ТЦА необхідно зменшити (див. Спільне застосування з препаратами, що індукують та інгібують метаболічну ферментну систему).

Літій: достатній досвід спільного застосування літію з пароксетином або з іншими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну ще не накопичено, тому слід застосовувати з обережністю, під регулярним контролем рівня літію в крові.

Спільне застосування з препаратами, що індукують та інгібують метаболічну ферментну систему: препарати, які підсилюють або гальмують активність ферментних систем печінки, можуть впливати на метаболізм та фармакокінетику пароксетину. При спільному застосуванні з інгібіторами метаболічних ферментів печінки необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу пароксетину.

Спільне застосування з індукторами печінкових ферментів не потрібно коригувати початкову дозу пароксетину; подальша зміна дозувань залежить від клінічного ефекту (ефективності та переносимості).

Препарати, метаболізм яких здійснюється за участю ізоферменту СYР2D6: пароксетин достовірно гальмує активність ізоферменту СYР2D6. Тому особливої ​​обережності вимагає його одночасне застосування з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю даного ізоферменту, в т.ч.: деякі антидепресанти (наприклад, нортриптилін, амітриптилін, іміпрамін, дезипрамін і флуоксетин), фенотіазини (наприклад тіоридазин), антиаритмічні препарати групи IC ( наприклад пропафенон, флекаїнід та енкаїнід), або які блокують його дію (наприклад хінідин, циметидин, кодеїн).

Препарати, метаболізм яких здійснюється за участю ізоферменту СР4: достовірних клінічних даних про інгібуванні пароксетином ізоферменту СYРЗА4 немає, тому з препаратами, які інгібують цей фермент (наприклад терфенадин), застосування, ймовірно, допускається.

Циметидин: циметидин інгібує деякі ізоферменти цитохрому P450; внаслідок цього при спільному застосуванні підвищується рівень концентрації пароксетину в плазмі крові на стадії динамічної рівноваги.

Фенобарбітал: фенобарбітал підвищує активність деяких ізоферментів цитохрому P450. При спільному застосуванні знижується концентрація пароксетину в плазмі крові, а також коротшає T1 / 2.

Протисудомні препарати (фенітоїн): при одночасному застосуванні пароксетину та фенітоїну зменшується концентрація пароксетину в плазмі крові, однак можливе збільшення частоти побічних ефектів фенітоїну (те ж відбувається при спільному застосуванні інших протисудомних препаратів).

У хворих на епілепсію, які лікувалися тривалий час карбамазепіном, фенітоїном або вальпроатом натрію, додаткове призначення пароксетину не викликало змін до фармакокінетичних і фармакодинамічних показниках протисудомних препаратів; підвищення пароксизмальної судомної готовності не відзначалося.

Лікарські препарати, які зв'язуються з білками плазми: пароксетин значною мірою зв'язується з білками плазми крові. При одночасному застосуванні з препаратами, які також зв'язуються з білками плазми, на фоні підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові можливе посилення побічних ефектів.

Дигоксин: тому достатнього клінічного досвіду про спільному застосуванні немає, рекомендується дотримуватися обережності при їх одночасному застосуванні.

Діазепам: діазепам при курсовому застосуванні не впливає на фармакокінетику пароксетину.

Проциклідин: пароксетин достовірно збільшує концентрацію проциклідину в плазмі крові, тому при появі антихолінергічних побічних ефектів необхідно знизити дозу проциклідину.

Бета-адреноблокатори: у клінічних випробуваннях пароксетин не впливав на рівень пропранололу в крові.

Теофілін: у деяких випадках відмічено підвищення концентрації теофіліну в крові.

Незважаючи на те що в ході клінічних дослідженнях взаємодія між пароксетином та теофіліном не доведена, рекомендується регулярний контроль рівня теофіліну в крові.

Алкоголь: посилення дії алкоголю при одночасному застосуванні з пароксетином не виявлено. Однак внаслідок впливу пароксетину на ферментну систему печінки, необхідно виключити вживання спиртних напоїв під час лікування пароксетином.

Протипоказаний прийом пароксетину одночасно з інгібіторами МАО і протягом 2 тижнів після їх відміни. Надалі пароксетин слід застосовувати з особливою обережністю, починаючи курс лікування з малих доз і поступово підвищуючи дозування до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Після закінчення терапії пароксетином протягом 2 тижнів не можна починати курс лікування інгібіторами МАО.

Наявність маніакального стану в анамнезі: як і при прийомі інших антидепресантів, якщо хворий раніше знаходився в маніакальному стані, під час прийому пароксетину слід враховувати можливість настання рецидиву.

Серцево-судинна система: при порушеній функції серцево-судинної системи препарат слід застосовувати з обережністю.

Епілепсія: пароксетин, як і інші антидепресанти, слід застосовувати з обережністю при наявності епілепсії в анамнезі. За клінічними спостереженнями, пароксетин у 0,1% хворих викликає епілептиформні припадки. Необхідно перервати курс лікування хворих, у яких проявилися подібні розлади.

Електросудомна терапія (ЕСТ): немає достатнього досвіду одночасного застосування ЕСТ та терапії пароксетином.

У процесі лікування хворих з депресією і наркоманією в стадії абстиненції необхідне ретельне спостереження за цією категорією хворих у зв'язку з їх схильністю до суїцидальних спроб.

Гіпонатріємія: в деяких випадках була відзначена гіпонатріємія, особливо у літніх хворих, які отримують діуретики. Після скасування пароксетину рівень натрію в крові нормалізується.

Підвищена кровоточивість: у деяких випадках на тлі лікування пароксетином виникала кровоточивість (в основному екхімоз і пурпура).

Глаукома: як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, пароксетин спричиняє мідріаз, тому при наявності глаукоми застосовувати з обережністю.

Рідко відмічались гіперглікемічний стан під час прийняття креатину.

Застосовувати суворо за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень.

Жінкам дітородного віку під час терапії пароксетином рекомендується контрацепція.

Дослідження не виявили негативну дію пароксетину на психомоторну або пізнавальну функцію.

Незважаючи на це, на початку курсу терапії протягом індивідуально встановленого терміну не можна керувати автомобілем або працювати в умовах підвищеної небезпеки, що вимагають швидкості реакції.

Список Б.: При температурі 15-30 ° C.

60 мес.

N Нервная система

N06 Психоаналептики

N06A Антидепрессанты

N06AB Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина

N06AB05 Paroxetine