Описание фармакологического действия
Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.
Показания к применению
- острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
- острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно; синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
- в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.
Форма выпуска
драже 10 мг; блістер 25, коробка (коробочка) 1,2,4;
Фармакодинамика
Ніцерголін - похідне ерголіну - покращує метаболічні та гемодинамічні процеси в головному мозку, знижує агрегацію тромбоцитів і покращує гемореологічні показники крові, підвищує швидкість кровотоку у верхніх і нижніх кінцівках, проявляє альфа1-адреноблокуючу дію. У хворих з артеріальною гіпертензією може викликати поступове помірне зниження тиску.
Фармакокинетика
Основні продукти метаболізму ніцерголіну: 1,6-диметил-8β-гідроксіетил-10α-метоксіерголін (MDL, продукт гідролізу) і 6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метоксіерголін (MDL, продукт диметилування під дією CYP2D6). Ніцерголін активно (> 90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до альфа1-кислого глікопротеїну більше, ніж до сироваткового альбуміну.
Показано, що ніцерголін та його метаболіти можуть розподілятися в клітинах крові. Фармакокінетика ніцерголіну носить лінійний характер і не змінюється в залежності від віку пацієнта. Ніцерголін виводиться у формі метаболітів, в основному через нирки (приблизно 80% від загальної дози) і в невеликій кількості (10-20%) - через кишечник. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю спостерігалося значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму з сечею у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок.
Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія, виражений атеросклероз периферичних судин, органічні ураження серця, недавно перенесений інфаркт міокарда, стенокардія напруги, брадикардія, гостра кровотеча, вагітність, годування груддю.
Побочные действия
Виражене зниження АТ, запаморочення, диспепсичні розлади (нудота, діарея, болі в животі), відчуття жару, алергічні реакції, сонливість або безсоння. Можливе підвищення концентрації сечової кислоти в крові, причому цей ефект не залежить від дози і тривалості терапії.
Способ применения и дозы
Внутрішньо перед або під час їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, по 5-10 мг 3 рази на добу. При обмеженій функції нирок (величина сироватковогокреатиніну більше 2 мг / мл) - по 5 мг 2-3 рази на добу.
Передозировка
Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів, за винятком алергічних реакцій.
Лікування: симптоматична терапія.
Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює дію гіпотензивних ЛЗ. Ніцерголін метаболізується під дією CYP2D6, тому не можна виключити можливість його взаємодії з препаратами, що метаболізуються за участю цього ж ферменту.
Особые указания при приеме
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Незважаючи на те що ніцерголін покращує реакцію і концентрацію уваги, його вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися складною технікою спеціально не вивчалася. У кожному разі, в період лікування слід утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Условия хранения
Список Б.: У захищеному від світла місці, при температурі 2-10 ° C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: