Флостерон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает всасывание углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает всасывание Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также на торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Бетаметазона динатрия фосфат является легко растворимым соединением, которое хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект. Бетаметазона дипропионат имеет более медленную абсорбцию. Комбинированием этих солей возможно создание ЛС как с кратковременным (но быстрым), так и длительным действием. В зависимости от способа применения (в/в, в/м, внутриартикулярно, периартикулярно, в/к) достигается общий или местный эффект.

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии. Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы). Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус. Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит). Острая надпочечниковая недостаточность. Тиреотоксический криз. Острый гепатит, печеночная кома. Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

суспензія для ін'єкцій 7 мг / мл; ампула 1 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

КС, гальмує вивільнення інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 2, інтерферону гамма з лімфоцитів і макрофагів. Надає протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну і імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і бета-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ. Підвищує збудливість ЦНС, знижує кількість лімфоцитів і еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів).

Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами і утворює комплекс, що проникає в ядро ​​клітини, і стимулює синтез мРНК; остання індукує утворення білків, у т.ч. ліпокортину, опосередковуючи клітинні ефекти. Ліпокортини пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і пригнічує синтез ендоперекісей, Pg, лейкотрієнів, сприяючи процесам запалення, алергії та ін. білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін / глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; підсилює катаболізм білка у м'язовій тканині.

Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів з ЖКТ; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що приводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксілази і синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує Na + і воду в організмі, стимулює виведення K + (МКС активність), знижує всмоктування Ca2 + з ШКТ, "вимиває" Ca2 + з кісток, підвищує виведення Ca2 + нирками.

Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості тучних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран і мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих тучних клітин і базофілів гістаміну та ін. біологічно активних речовин, T- і B-лімфоцитів, опасистих клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.

При ХОЗЛ дії грунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також на гальмуванні ерозії і десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного і середнього калібру до ендогенних катехоламінів і екзогенним симпатомиметикам, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції.

Протишокову і антитоксичну дію пов'язано з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі ендо- та ксенобіотиків. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна1, інтерлейкіна2; інтерферону гамма) з лімфоцитів і макрофагів. Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних ГКС. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.

Бетаметазона динатрію фосфат є легко розчинним з'єднанням, яке добре всмоктується після парентерального введення в тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазону дипропіонат має більш повільну абсорбцію. Комбінуванням цих солей можливе створення ЛЗ як з короткочасною (але швидкою), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (в / в, в / м, внутрішньоартикулярно, периартикулярно, в / к) досягається загальний або місцевий ефект.

Гіперчутливість (для короткочасного системного застосування за життєвими показаннями є єдиним протипоказанням).

Для системного застосування (парентерально і всередину): системні мікози, герпетичні захворювання, в т.ч. вітряна віспа, а також кір (в даний час або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим), стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний), туберкульоз (активна форма при відсутності специфічного лікування, латентний), імунодефіцитні стани (у т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція), захворювання ШКТ (в т.ч. пептична виразка, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, дивертикул, езофагіт, гастрит, нещодавно створений анастомоз кишечнику), захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. нещодавно перенесений інфаркт міокарда, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія), цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до глюкози), myastenia gravis, гострий психоз, ниркова / печінкова недостатність, період вакцинації.

Для внутрішньосуглобового введення, у вогнище ураження: нестабільні суглоби, попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), чрессуставной перелом кістки, інфіковані вогнища ураження суглобів, навколосуглобових м'яких тканин і міжхребцевих просторів, виражений навколосуглобових остеопороз.

При застосуванні на шкіру: шкірні прояви сифілісу, туберкульоз шкіри; бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання (в т.ч. вітряна віспа, герпес); трофічні виразки гомілки, пов'язані з варикозним розширенням вен; рак шкіри, невус, атерома, меланома, гемангіома, ксантома, саркома; розацеа і звичайні вугри (можливе загострення захворювання), поствакцинальні шкірні реакції, у дітей до 1 року - висип (на тлі попрілості).

Краплі очні та вушні: грибкові ураження очей або вуха, гострі вірусні захворювання очей (в т.ч. гострий поверхневий кератит, спричинений Herpes simplex) або вуха, туберкульозне ураження очей (в т.ч. в анамнезі) або вуха, бактеріальні інфекції очей або вуха, витончення або наявність дефекту епітелію рогівки, склери; глаукома, наявність хронічного або перенесеного раніше середнього отиту, перфорація барабанної перетинки (можливий розвиток ототоксичності).

Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування і величини використовуваної дози. Високі дози або тривале застосування ЦК можуть викликати виражене прояв минерало- і глюкокортикоїдних ефектів, що розглядаються як побічні.

Системні ефекти

З боку нервової системи та органів чуття: делірій (сплутаність свідомості, збудження, неспокій), дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакальний / депресивний епізод, депресія або параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (псевдопухлина мозочка) - зазвичай після лікування, порушення сну, запаморочення, вертиго, головний біль, раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливо внаслідок відкладення кристалів речовини в судинах ока), формування задньої субкапсулярної катаракти, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, глаукома, стероїдний екзофтальм, розвиток вторинних грибкових або вірусних інфекцій очей.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): артеріальна гіпертензія, розвиток хронічної серцевої недостатності (у схильних пацієнтів), міокардіодистрофія, гіперкоагуляція, тромбоз, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії.

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, панкреатит, ерозивний езофагіт, гикавка, підвищення / зниження апетиту.

З боку обміну речовин: затримка Na + і води, гіпокаліємія, негативний азотистий баланс у зв'язку з катаболизмом білків, підвищення маси тіла.

З боку ендокринної системи: пригнічення функції кори надниркових залоз, зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, синдром Іценко-Кушинга, гірсутизм, затримка росту у дітей.

З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси, остеопороз (в т.ч. спонтанні переломи кісток, асептичний некроз головки стегнової кістки), розрив сухожиль.

З боку шкірних покривів: стероїдні вугри, стриї, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, петехії та екхімоз, уповільнене загоєння ран, підвищена пітливість.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, набряклість обличчя, стридор або утруднене дихання, анафілактичний шок.

Інші: зниження імунітету і активація інфекційних захворювань, порушення регулярності менструацій, синдром відміни (анорексія, нудота, загальмованість, біль у м'язах або суглобах, спині, абдомінальний біль, загальна слабкість і ін.).

При в / у введенні: аритмія, припливи крові до обличчя, судоми.

При внутрішньосуглобове введення: посилення болю в суглобі.

Місцеві реакції при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, парестезія і інфекція у місці введення, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини (при в / м введенні).

При застосуванні на шкіру: свербіж, гіперемія, печіння і сухість шкіри, еритема, стероїдні вугри, стриї, фолікуліт, гіпертрихоз, пітниця, вторинні інфекції шкіри і слизових оболонок; при тривалому застосуванні - атрофія шкіри, місцевий гірсутизм, телеангіектазії, пурпура, гіпопігментація; при нанесенні на великі поверхні можливі системні прояви (гастрит, виразка слизової оболонки ШКТ).

Краплі очні та вушні: підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, формування задньої субкапсулярної катаракти, витончення або перфорація рогівки, склери; відчуття печіння і поколювання у вусі; роздратування, біль, свербіж і печіння шкіри; дерматит, розвиток вторинної інфекції, при тривалому застосуванні у високих дозах - розвиток системної дії ГК.

Спосіб введення і режим дозування залежать від тяжкості та характеру захворювання. Бетаметазона динатрію фосфат - в / в струменевий (поволі) або крапельно, разова доза - 4-8 мг (1-2 мл), при необхідності - до 20 мг; підтримуюча доза - 2-4 мг.

Інфузійний розчин розводять в 0.9% розчині NaCl або в розчині декстрози. Готують безпосередньо перед застосуванням. Невикористані розчини зберігають у холодильнику не більше 24 год.

Бетаметазону дипропіонат - глибоко в / м, у початковій дозі 4-8 мг при важких захворюваннях (ВКВ, астматичний статус). Дітям у віці від 1 до 5 років початкова доза - 2 мг, 6-12 років - 4 мг.

Для профілактики гиалиново-мембранозної хвороби новонароджених при проведенні передчасних пологів - в / м, 8 мг за 48-72 год до пологів (мінімум за 24 год), ін'єкція повторюється через 24 ч. Внутріартікулярно і периартикулярно: дуже великі суглоби (тазові) - 4 -8 мг, великі суглоби (колінний, гомілковостопний, плечовий) - 4 мг, середні суглоби (ліктьовий, зап'ястний) - 2-4 мг, дрібні суглоби (міжфалангові, грудино-ключичний, метакарпофаланговий) - 1-2 мг (0.25-0.5 мл). В / к або внутрішньоранове введення для лікування шкірних захворювань - 0.2 мл / кв.см, але не більше 4 мг / нед.

Місцева інфільтрація: при бурситі - 1-2 мг (при гострій формі до 8 мг), при синовіальній кісті і синовите - 1-2 мг, при тендините - 2 мг, при міозиті, фіброзиті, перитендиний, періартикулярних запаленнях - 2-4 мг ; введення повторюють кожні 1-2 тижні. Субкон'юнктивально при необхідності вводять 2 мг.

Знижує ефективність інсуліну, пероральних гіпоглікемічних і гіпотензивних ЛЗ, антикоагулянтів (похідних кумарину та індандіону, гепарину, стрептокінази і урокінази); послаблює дію діуретиків, активність вакцин (через зниження вироблення антитіл); знижує вміст саліцилатів у крові; зменшує концентрацію празиквантелу в сироватці крові. Рифампіцин, фенітоїн, барбітурати послаблюють ефект (будучи індукторами "печінкових" мікросомальних ферментів, збільшують швидкість метаболізму); гормональні контрацептиви підвищують ефективність. Збільшують ризик розвитку побічних ефектів: НПЗП і етанол (ерозивно-виразкові ураження і кровотечі з ШКТ); андрогени, естрогени, пероральні контрацептиви, стероїдні анаболіки (гірсутизм, вугрі); антипсихотичні ЛЗ, імунодепресанти (підвищення ймовірності розвитку інфекцій, а також лімфом та ін. лімфопроліферативних захворювань), букарбан, азатіоприн (катаракта); м-холіноблокатори, антигістамінні ЛЗ, трициклічні антидепресанти, нітрати (підвищення внутрішньоочного тиску); діуретики (гіпокаліємія), глікозиди наперстянки (аритмії, пов'язані з гіпокаліємією), ритодрин (можливість розвитку набряку легенів у вагітних). Підвищує ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Підвищує токсичність аспарагинази (можливе посилення її гіпоглікемічної дії та ризику розвитку невропатії і порушення еритропоезу).

Знижує метаболізм циклоспорину, збільшує його токсичність. Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Мітотан та ін. Інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів. Гіпокаліємія, що викликається ГКС, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. Прискорює виведення АСК, знижує її рівень в крові (при відміні бетаметазона концентрація саліцилатів у крові збільшується і зростає ризик розвитку побічних явищ). Знижує ефект соматотропіну. Підвищує гіпоглікемічну дію стрептозотоцином.

При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і на фоні інших. Видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів і розвитку інфекцій.

Психічні порушення більш вірогідні у пацієнтів з хронічними захворюваннями, що призводять до розвитку цих порушень, і при прийомі високих доз; симптоми можуть з'являтися в період від кількох днів до 2 тижнів після початку терапії.

З обережністю використовують при цукровому діабеті, простому герпесі рогівки, системний червоний вовчак (підвищується ризик асептичного некрозу), остеопорозі, у хворих з ризиком тромбозу (призначають на фоні антикоагулянтів), у літніх (підвищений ризик артеріальної гіпертензії, остеопорозу, особливо у жінок в постклімактеричному періоді), тільки на фоні відповідної антибактеріальної терапії - при абсцесах, гнійних інфекціях, туберкульозі.

Необхідно враховувати посилення дії при гіпотиреозі, цирозі печінки, імовірність розвитку (особливо при тривалому застосуванні) відносної надниркової недостатності (протягом декількох місяців після відміни препарату).

При тривалому лікуванні слід ретельно спостерігати за динамікою росту і розвитку у дітей, періодично проводити офтальмологічне обстеження (для виявлення глаукоми, катаракти та ін.), регулярно контролювати функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи, вміст глюкози в крові та сечі (особливо у хворих на цукровий діабет), електролітів у сироватці, прихованої крові у фекаліях.

При системному застосуванні рекомендується контроль ЕЕГ.

Слід уникати потрапляння в очі і на слизову оболонку лікарських форм для застосування на шкіру.

Під час терапії уникають вакцинації та імунізації. Не слід вживати спиртні напої.

Допускається змішування з рівним об'ємом розчинів місцевих анестетиків (1% розчин прокаїну гідрохлориду або 1% розчин лідокаїну гідрохлориду) в шприці (але не в ампулі). Не можна використовувати для лікування гиалиново-мембранної хвороби новонароджених, вводити в нестабільні суглоби, інфіковані зони і міжхребцеві простору. До початку і під час проведення стероїдної терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, глікемію і глюкозурію, вміст електролітів у плазмі.

При терапії під час інтеркурентних інфекцій, септичних станів, туберкульозі - одночасно проводять лікування антибіотиками.

Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні Ig.

При вагітності та в період лактації призначають з урахуванням очікуваного лікувального ефекту і негативного впливу на плід. У дітей в період росту ГКС повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря. Необхідно враховувати, що у пацієнтів з гіпотиреозом кліренс ГКС знижується, а у пацієнтів з тиреотоксикозом - підвищується.

Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

36 мес.

H Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны)

H02 Кортикостероиды для системного применения

H02A Кортикостероиды для системного применения

H02AB Глюкокортикоиды

H02AB01 Бетаметазон