Нифекард ХЛ – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов.

- артериальная гипертензия;

- ИБС: стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою по 30 або 60 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з контрольованим вивільненням 30 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

Ніфедипін - селективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного кальцію всередину кардіоміоцитів і гладком'язових клітин коронарних і периферичних артерій; у високих дозах уповільнює вивільнення іонів кальцію з внутрішньоклітинних депо. Зменшує кількість функціонуючих каналів, не впливаючи на час їхньої активації, інактивації та відновлення.

Роз'єднує процеси збудження і скорочення в міокарді, опосередковувані тропоміозіном і тропоніном, і в гладких м'язах судин, опосередковувані кальмодуліном. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм іонів кальцію, порушений при ряді патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертонії. Не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена обкрадання, активує функціонування колатералей.

Покращує функцію міокарда, зменшує силу серцевих скорочень і потребу міокарда в кисні.

Розширюючи периферичні артерії, знижує артеріальний тиск і зменшує загальний периферичний опір та післянавантаження на серце. Майже не впливає на сіноаурікулярний і атріовентрикулярний вузли. Підсилює нирковий кровотік, викликає помірний натрійурез.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенні властивості(особливо при тривалому застосуванні). Знижує тиск в легеневій артерії, робить позитивний вплив на кровопостачання судин головного мозку.

Ніфекард ХЛ внаслідок уповільненого вивільнення активної речовини забезпечує поступовий контрольований зростання плазмових концентрацій ніфедипіну. Плазмова концентрація ніфедипіну виходить на плато приблизно через 6 год і підтримується з незначними коливаннями протягом 24 год.

Ніфедипін швидко і практично повністю всмоктується після прийому всередину (92-98%). Характеризується високим відсотком зв'язування з білками плазми крові (90%). T1 / 2 становить приблизно 2 години. Метаболізується в печінці. Активних метаболітів не виявлено. Виводиться у вигляді неактивних метаболітів в основному нирками (80%) і з жовчю (20%).

Ніфедипін проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

Кумулятивний ефект відсутній. Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз і перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику. При тривалому прийомі може спостерігатися розвиток толерантності до нифедипину.

Призначення ніфедипіну в II і III триместрах вагітності показано тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Ніфедипін проникає в грудне молоко, тому при призначенні в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.

- підвищена чутливість до ніфедипіну або компонентів препарату та інших похідних 1,4-дигідропіридину;

- виражена артеріальна гіпотензія (САТ нижче 90 мм рт.ст.);

- виражений стеноз аортального клапана;

- хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, кардіогенний шок (ризик розвитку інфаркту міокарда), гострий період інфаркту міокарда (протягом перших 4 тижнів);

- I триместр вагітності, період лактації.

З обережністю: виражений стеноз устя аорти або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена тахікардія, синдром слабкості синусового вузла, злоякісна артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, нестабільна стенокардія, одночасне призначення бета-адреноблокаторів або серцевих глікозидів, одночасний прийом рифампіцину, важкі порушення мозкового кровообігу, порушення функції печінки і / або нирок, гемодіаліз (ризик виникнення артеріальної гіпотензії), вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З боку ССС: прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару), тахікардія, серцебиття, аритмія, периферичні набряки, загрудінні болю; рідко - надмірне зниження артеріального тиску, непритомність, синкопе, у деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, можлива поява нападів стенокардії, що вимагає відміни препарату. Описані поодинокі випадки інфаркту міокарда.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, сонливість. При тривалому прийомі всередину у високих дозах - парестезії кінцівок, депресія, відчуття тривоги, екстрапірамідні (паркинсонические) порушення (атаксія, маскообразное особа, шаркающая хода, скутість рухів рук і ніг, тремор кистей і пальців рук, утруднене ковтання).

З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, диспепсія (нудота, діарея або запор); рідко - гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), при тривалому прийомі - порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ).

З боку органів кровотворення: анемія, безсимптомний агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія.

Алергічні реакції: рідко - шкірний свербіж, екзантема, ексфоліативний дерматит, фотодерматит; дуже рідко - аутоімунний гепатит.

З боку опорно-рухового апарату: артрит; рідко - артралгія, набряклість суглобів, міалгія, судоми верхніх і нижніх кінцівок.

З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю).

Інші: рідко - утруднення дихання, кашель; дуже рідко - порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові), гінекомастія (у літніх хворих, повністю зникає після відміни препарату), гіперглікемія, галакторея, набряк легенів, бронхоспазм, збільшення маси тіла.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, що не дробити і не ділити. Режим дозування встановлюється індивідуально.

Доза препарату Ніфекард ХЛ - 1 табл. (30 або 60 мг) на добу одноразово. Підбір дози починається з 30 мг / добу, корекція здійснюється з інтервалами в 7-14 днів.

Максимальна добова доза - 90 мг.

Симптоми: периферична вазодилатація з вираженою і, можливо, пролонгованою системною артеріальною гіпотензією (головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривале виражене зниження артеріального тиску, пригнічення діяльності синусового вузла, брадикардія та / або тахікардія, брадіарітмія).

При тяжкому отруєнні - втрата свідомості, кома.

Лікування: полягає в стандартних процедурах виведення препарату з організму (призначення активованого вугілля, промивання шлунка), відбудові стабільних показників гемодинаміки, ретельному контролі діяльності серця, легенів і видільної системи. Внаслідок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові гемодіаліз неефективний. Антидотом є препарати кальцію.

Кліренс ніфедипіну збільшується у пацієнтів з недостатністю функції печінки.

Вираженість зниження артеріального тиску посилюється при одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів, бета-адреноблокаторів, нітратів, циметидину (меншою мірою ранітидину), інгаляційних анестетиків, діуретиків та трициклічних антидепресантів.

Ніфедипін викликає зниження концентрації хінідину в плазмі крові, після відміни ніфедипіну може відбутися різке підвищення концентрації хінідину.

Підвищує плазмову концентрацію дигоксину та теофіліну, у зв'язку з чим слід контролювати клінічний ефект і вміст дигоксину та теофіліну в плазмі крові.

Індуктори ферментів (рифампіцин та ін.) знижують концентрацію ніфедипіну.

У поєднанні з нітратами посилюється тахікардія. Гіпотензивний ефект знижують симпатоміметики, НПЗП, естрогени, препарати кальцію.

Ніфедипін може витісняти із зв'язку з білками препарати, що характеризуються високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні засоби, НПЗП, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок чого може підвищуватися їх концентрація в плазмі крові.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.

Ніфедипін може посилювати токсичні ефекти препаратів літію (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

При одночасному призначенні цефалоспоринів (наприклад цефіксим) і ніфедипіну біологічна доступність цефалоспорина підвищується на 70%.

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, у зв'язку з чим протипоказаний їх одночасний прийом.

Літнім пацієнтам рекомендується зменшити добову дозу (зниження метаболізму). З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги. Скасовувати препарат слід поступово (можливий розвиток синдрому відміни).

У пацієнтів зі стабільною стенокардією на початку лікування може виникати парадоксальне посилення ангінальних болів, при вираженому коронаросклерозе та нестабільної стенокардії - посилення ішемії міокарда. Не рекомендується використовувати препарати короткої дії для тривалого лікування стенокардії або артеріальної гіпертензії, тому можливий розвиток непередбачуваних змін АТ і рефлекторної стенокардії.

Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

36 мес.

C Сердечно-сосудистая система

C08 Блокаторы кальциевых каналов

C08C Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды

C08CA Дигидропиридиновые производные

C08CA05 Nifedipine