Описание фармакологического действия
Блокирует кальциевые каналы.
Показания к применению
Стенокардия, артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз), гипертрофия миокарда с обструкцией или без нее
Форма выпуска
1 таблетка містить ніфедипіну 10 мг; у флаконах по 50 шт., в картонній коробці 1 флакон.
Фармакодинамика
Зменшує число серцевих скорочень і знижує потребу міокарда в кисні. Знижує тонус периферичних артерій, зменшує периферичний судинний опір і АТ. Зменшує тонус коронарних судин, збільшує коронарний кровотік.
Фармакокинетика
При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується. Біодоступність всіх лікарських форм становить 40-60% внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку. З білками плазми зв'язується близько 90% прийнятої дози. При в / у введенні T1 / 2 становить 3,6 год, об'єм розподілу - 3,9 л / кг, плазмовий Cl - 0,9 л / хв, постійна концентрація - 17 нг / мл. Після вживання Cmax в плазмі створюється через 30 хв, T1 / 2 - 2-4 ч. Близько 80% виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів і приблизно 15% - з фекаліями.
У незначних кількостях проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. У пацієнтів з порушеннями функції печінки зменшується загальний Cl і збільшується T1 / 2.
При прийомі капсул всередину дія проявляється через 30-60 хв (розжовування прискорює розвиток ефекту) і триває 4-6 год, при сублінгвальному застосуванні - настає через 5-10 хв і досягає максимуму протягом 15-45 хв. Ефект таблеток з двофазним вивільненням розвивається через 10-15 хв і зберігається 21 год. Не володіє мутагенною і канцерогенною активністю.
Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, кардіогенний шок, артеріальна гіпотонія, вагітність, лактація.
Побочные действия
Головний біль, запаморочення, нудота, блювання, слабкість, набряки гомілок, нетривалий загрудинний біль (15-30 с), гіперемія шкіри, шкірні висипання.
Способ применения и дозы
Всередину (під час або після їжі), сублінгвально - по 10-20 мг 2-3 рази на день; максимальна добова доза - 120 мг.
Передозировка
Симптоми: різка брадикардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, у важких випадках - колапс, уповільнення провідності.
При прийомі великої кількості ретард-таблеток ознаки інтоксикації проявляються не раніше ніж через 3-4 год і можуть додатково виражатися у втраті свідомості аж до коми, кардіогенному шоці, судомах, гіперглікемії, метаболічному ацидозі, гіпоксії.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, введення норадреналіну, кальцію хлориду або кальцію глюконату в розчині атропіну (в / в). Гемодіаліз неефективний.
Взаимодействия с другими препаратами
Нітрати, бета-адреноблокатори, діуретики, трициклічні антидепресанти, фентаніл, алкоголь - посилюють гіпотензивний ефект.
Підвищує активність теофіліну, зменшує нирковий кліренс дигоксину. Підсилює побічні ефекти вінкристину (зменшує виведення).
Підвищує біодоступність цефалоспоринів (цефіксиму). Циметидин і ранітидин підвищують рівень у плазмі. Дилтіазем уповільнює метаболізм (потрібне зменшення дози ніфедипіну). Несумісний з рифампіцином (прискорює біотрансформацію і не дозволяє створити ефективні концентрації). Сік грейпфрута (велика кількість) збільшує біодоступність.
Меры предосторожности при приеме
Обережно поєднують з гіпотензивними, бета-адреноблокаторами і нітратами (можливе посилення гіпотензивного ефекту). Слід утриматися під час лікування від вживання алкоголю.
Условия хранения
Список Б.: У захищеному від світла місці.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: