Описание фармакологического действия
Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, снижает тонус периферических венозных сосудов, уменьшает венозный возврат крови к сердцу, давление в сосудах малого круга, одышку, удушье, цианоз.
Показания к применению
Стенокардия, сердечная недостаточность.
Форма выпуска
1 таблетка містить ізосорбіду динітрату 0,01 г; в банках по 50 шт., в пачці.
Таблеточна маса-гранули; мішок (мішечок) паперовий 10 кг;
Фармакодинамика
Збільшує вміст оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин. Має властивості переважно венозного, а також артеріального дилататора.
Зменшує перед- і постнавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні, зменшує напругу стінок шлуночків, надає коронаророзширювальню дію, сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області ішемії, знижує тиск в малому колі кровообігу.
Викликає зниження кінцевого діастолічного тиску в шлуночках серця, тимчасове зниження середнього системного АТ, зниження серцевого індексу. Не змінюється ЧСС або призводить до незначного її збільшення. Розширює судини головного мозку. Системний судинний периферичний опір змінює незначно, опір легеневих судин стійко знижує. Сприяє покращенню систолічної функції серця за рахунок зниження післянавантаження і рефлекторної стимуляції симпатичної нервової системи.
Фармакокинетика
При прийомі всередину швидко і повністю абсорбується, але біодоступність становить не більше 22% (внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку); при сублінгвальному застосуванні - близько 60%.
Зв'язування з білками плазми низьке (до 30%). T1 / 2 - 20 хв, 60 хв, 4 год при в / в, сублінгвальному і пероральному прийомі, відповідно. Утворює два активних метаболіти - ізосорбіду-5-мононітрат (75-85%) та ізосорбіду-2-мононітрат (15-25%), що мають більш тривалі періоди напіввиведення. Екскретується нирками (майже повністю у вигляді метаболітів).
Использование во время беременности
Протипоказано застосування в I триместрі вагітності. Призначення у II-III триместрі вагітності можливе тільки за суворими показаннями і під постійним лікарським контролем.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, анемія, крововилив у мозок або нещодавно перенесена травма голови, геморагічний інсульт, підвищення внутрішньочерепного тиску, закритокутова глаукома, гіпертиреоз, шок, колапс, гіпотензія (САТ нижче 100 мм рт.ст.), інфаркт міокарда або серцева недостатність з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, стеноз аортального або мітрального клапанів, гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка, токсичний набряк легенів, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність (I триместр), годування груддю, дитячий вік.
Побочные действия
Приплив крові до обличчя і шиї, головний біль, запаморочення, нудота, блювання, відчуття печіння на кінчику язика, ортостатична гіпотензія, колапс, рухове занепокоєння, скутість, порушення уваги, тахікардія, синдром відміни.
Способ применения и дозы
Всередину, до їжі - по 0,005-0,04 г 1-4 рази на день.
Передозировка
Симптоми: метгемоглобінемія (ціаноз губ і нігтів, аноксия), сильне запаморочення і непритомність, колапс, відчуття тиску в голові, слабкість, задишка, слабке і прискорене серцебиття, брадикардія, підвищена температура тіла, черепно-мозкова гіпертензія, судоми, нудота, блювання, діарея, диспное, зорові розлади.
Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування, при метгемоглобінемії - призначення метілтіонінія хлориду (Метиленовий синій) в дозі 1-2 мг / кг, в / в.
Взаимодействия с другими препаратами
Адсорбенти, в'язкі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування з ЖКТ. Антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію, ін. вазодилататори), дигідроерготамін, прокаїнамід, хінідин, трициклічні антидепресанти, нейролептики, силденафілу цитрат і алкоголь підсилюють гіпотензію, симпатоміметики знижують антиангінальний ефект, комбінація з атропіном збільшує ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.
Меры предосторожности при приеме
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні пацієнтам зі схильністю до ортостатичної гіпотензії. При використанні у пацієнтів з початково зниженим АТ необхідно поєднувати з введенням препаратів, що мають позитивним інотропним дією. Рекомендується контроль АТ і ЧСС, особливо на початку лікування. На початку лікування необхідно дотримуватися особливої обережності особам, чия діяльність вимагає швидких психічних і рухових реакцій.
Слід звернути увагу пацієнта, що побічні ефекти посилюються на тлі прийому алкоголю. Для профілактики розвитку звикання після 3-6 тижнів регулярного прийому рекомендується робити перерву на 3-5 днів.
Условия хранения
Список Б.: У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці, далеко від джерел вогню.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: