Описание фармакологического действия
Фенибут обладает элементами ноотропной активности, оказывает транквилизирующее действие, уменьшает напряженность, тревогу, улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных, опиоидных анальгетиков, нейролептических веществ. Противосудорожной активностью препарат не обладает.
Показания к применению
- астенические и тревожно-невротические состояния;
- беспокойство, тревога, страх;
- бессонница;
- в качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами;
- болезнь Меньера;
- головокружение, связанное с дисфункцией вестибулярного аппарата;
- профилактика укачивания;
- заикание и тик у детей.
Имеются данные об усилении под влиянием фенибута действия антипаркинсонических средств (в связи с наличием у препарата дофаминопозитивного компонента).
Форма выпуска
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, мешок (мешочек) бумажный 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, барабан картонный 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан картонный 1;
Фармакодинамика
Ноотропное средство, представляет собой гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Облегчает GABA-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (прямое воздействие на GABA-рецепторы), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие.
Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие.
Не влияет на холино- и адренорецепторы.
Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма.
Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность.
Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций).
При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие; повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седативного действия и возбуждения. При применении после тяжелых ЧМТ увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге.
При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Малотоксичен.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0.1% введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени - 80-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге еще в течение 6 ч. Около 5% выводится почками в неизмененном виде, частично - с желчью.
Использование во время беременности
С осторожностью применять при беременности, в период лактации.
Противопоказания к применению
- индивидуальная непереносимость препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- печеночная недостаточность.
Побочные действия
Обычно фенибут хорошо переносится. При первых приемах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, взрослым — по 0,25–0,5 г 3 раза в день курсами по 2–3 нед. При необходимости увеличивают дозу до 0,75 г (лицам старше 60 лет назначают не более 0,5 г на прием).
Детям до 8 лет — по 0,05–0,1 г на прием; от 8 до 14 лет — 0,25 г на прием. Для купирования алкогольного абстинентного синдрома назначают в первые дни лечения по 0,25–0,5 г 3 раза в течение дня и 0,75 г на ночь, постепенно снижая дозу. Для профилактики укачивания назначают за 1 ч до предполагаемого начала приступа или при первых признаках, однократно по 0,25–0,5 г. После наступления выраженных явлений укачивания (рвота и др.) препарат малоэффективен.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает действие анксиолитических, нейролептических, снотворных, наркотических и противосудорожных препаратов.
Не следует сочетать с приемом алкоголя.
Меры предосторожности при приеме
При длительном применении необходим контроль морфологического состава крови (возможно развитие эозинофилии при приеме препарата в больших дозах); контроль показателей функции печени.
Особые указания при приеме
C осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, печеночной недостаточности.
При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови.
Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания (в т.ч. неукротимая рвота, головокружение).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: