Нитролонг – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
Производители: Озон (Росия)
Действующие вещества
Класс заболеваний
Клинико-фармакологическая группа
Класс заболеваний
Клинико-фармакологическая группа
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
Фармакологическая группа
- Нитраты и нитратоподобные средства
Капсула Нитролонг (Nitrolong)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Содержание
- Описание фармакологического действия
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика препарата
- Фармакокинетика препарата
- Использование во время беременности
- Противопоказания к применению
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Особые указания при приеме
- Условия хранения
- Срок годности
Описание фармакологического действия
Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Показания к применению
- стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);
- острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).
- острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).
Форма выпуска
капсули пролонгованої дії 5.2 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1,5,3,5;
капсули пролонгованої дії 5.2 мг; банки з поліетилентерефталату 10,20,30,40,50 або 100, пачка картонна 1;
капсули пролонгованої дії 5.2 мг; банки з поліетилентерефталату 10,20,30,40,50 або 100, пачка картонна 1;
Фармакодинамика
Ефекти нітрогліцерину обумовлені його здатністю вивільняти з своєї молекули оксид азоту, що є природним ендотеліальним релаксуючим фактором. Оксид азоту підвищує внутрішньо концентрацію цГМФ, що запобігає проникнення іонів кальцію в гладком'язові клітини і викликає їх розслаблення.
Розслаблення гладких м'язів судинної стінки викликає розширення судин, що знижує венозне повернення до серця (переднавантаження) і опір великого кола кровообігу (постнагрузка). Це зменшує роботу серця і потребу міокарда в кисні.
Розширення коронарних судин покращує коронарний кровотік і сприяє його перерозподілу в області зі зниженим кровообігом, що збільшує доставку кисню в міокард. Зменшення венозного повернення призводить до зниження тиску наповнення, поліпшенню кровопостачання субендокардіальних шарів, зниженню тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легенів. Нітрогліцерин надає центральне гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Нітрогліцерин також розслабляє гладком'язові клітини бронхів, сечовивідних шляхів, жовчного міхура, жовчних проток, стравоходу, тонкого і товстого кишечника, а також їх сфінктерів.
Розслаблення гладких м'язів судинної стінки викликає розширення судин, що знижує венозне повернення до серця (переднавантаження) і опір великого кола кровообігу (постнагрузка). Це зменшує роботу серця і потребу міокарда в кисні.
Розширення коронарних судин покращує коронарний кровотік і сприяє його перерозподілу в області зі зниженим кровообігом, що збільшує доставку кисню в міокард. Зменшення венозного повернення призводить до зниження тиску наповнення, поліпшенню кровопостачання субендокардіальних шарів, зниженню тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легенів. Нітрогліцерин надає центральне гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Нітрогліцерин також розслабляє гладком'язові клітини бронхів, сечовивідних шляхів, жовчного міхура, жовчних проток, стравоходу, тонкого і товстого кишечника, а також їх сфінктерів.
Фармакокинетика
Швидко і досить повно адсорбується на поверхні слизових оболонок і через шкіру. Після прийому всередину значною мірою руйнується в печінці (ефект «першого проходження»), а потім біотрансформується з утворенням NO в гладком'язових клітинах. В умовах сублінгвального, суббуккального і в / в застосування виключається «первинна» печінкова деградація (відразу потрапляє в системний кровотік). Первинними метаболітами є ди- і мононітрати, кінцевим - гліцерин.
При сублінгвальному прийомі Сmax основних метаболітів (0,2-0,3 нг / мл) досягається до 120-150 с, Т1 / 2 нітрогліцерину 1-4,4 хв, метаболітів - 7 хв. Об'єм розподілу 3л / кг, кліренс - 0,3-1,0 л / кг / хв. При введенні у вигляді аерозолю в порожнину рота Сmax метаболітів (14,6 нг / мл) досягається через 5,3 хв, відносна біодоступність - 76%, Т1 / 2 - 20 хв.
При прийомі всередину 6,4 мг Сmax метаболітів (0,1-0,2 нг / мл) досягається через 20-60 хв. Відносна біодоступність 10-15%. T1 / 2 метаболітів становить 4 год. При в / у введенні Т1 / 2 - 1-3 хв, загальний кліренс - 30-78 л / хв, при серцевій недостатності зазначені показники знижуються до 12 с-1,9 хв і 3,6 -13,8 л / хв відповідно. У плазмі зв'язується з білками (60%).
Метаболіти екскретуються в основному через нирки, частина екскретується легенями з повітрям, що видихається.
При сублінгвальному прийомі Сmax основних метаболітів (0,2-0,3 нг / мл) досягається до 120-150 с, Т1 / 2 нітрогліцерину 1-4,4 хв, метаболітів - 7 хв. Об'єм розподілу 3л / кг, кліренс - 0,3-1,0 л / кг / хв. При введенні у вигляді аерозолю в порожнину рота Сmax метаболітів (14,6 нг / мл) досягається через 5,3 хв, відносна біодоступність - 76%, Т1 / 2 - 20 хв.
При прийомі всередину 6,4 мг Сmax метаболітів (0,1-0,2 нг / мл) досягається через 20-60 хв. Відносна біодоступність 10-15%. T1 / 2 метаболітів становить 4 год. При в / у введенні Т1 / 2 - 1-3 хв, загальний кліренс - 30-78 л / хв, при серцевій недостатності зазначені показники знижуються до 12 с-1,9 хв і 3,6 -13,8 л / хв відповідно. У плазмі зв'язується з білками (60%).
Метаболіти екскретуються в основному через нирки, частина екскретується легенями з повітрям, що видихається.
Использование во время беременности
Застосування при вагітності можливе тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плоду.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до органічних нітратів;
- шок;
- колапс;
- вік до 18 років (відсутність достатніх клінічних даних).
З обережністю: гостра недостатність кровообігу, що супроводжується вираженою артеріальною гіпотензією (САТ нижче 90 мм рт.ст.), ортостатична гіпотензія, геморагічний інсульт, гострий інфаркт міокарда та хронічна серцева недостатність з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна кардіоміопатія, тяжка ниркова та / або печінкова недостатність, важка анемія і тиреотоксикоз, алкоголізм, епілепсія, ЧМТ, внутрішньочерепна гіпертензія, закритокутова глаукома (ризик підвищення внутрішньоочного тиску), мігрень.
- шок;
- колапс;
- вік до 18 років (відсутність достатніх клінічних даних).
З обережністю: гостра недостатність кровообігу, що супроводжується вираженою артеріальною гіпотензією (САТ нижче 90 мм рт.ст.), ортостатична гіпотензія, геморагічний інсульт, гострий інфаркт міокарда та хронічна серцева недостатність з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна кардіоміопатія, тяжка ниркова та / або печінкова недостатність, важка анемія і тиреотоксикоз, алкоголізм, епілепсія, ЧМТ, внутрішньочерепна гіпертензія, закритокутова глаукома (ризик підвищення внутрішньоочного тиску), мігрень.
Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, відчуття розпирання голови, слабкість, рухове занепокоєння, психотичні реакції, нечіткість зору, загострення глаукоми.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): припливи крові до обличчя, серцебиття, гіпотензія, в т.ч. ортостатична, колапс, метгемоглобінемія.
З боку органів ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, діарея,
З боку шкірних покривів: ціаноз, гіперемія шкіри.
Алергічні реакції: свербіж і печіння, алергічний контактний дерматит (при застосуванні трансдермальних форм).
Інші: гіпотермія, відчуття жару, парадоксальні ефекти - напад стенокардії, ішемія аж до розвитку інфаркту міокарда і раптової смерті; розвиток толерантності.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): припливи крові до обличчя, серцебиття, гіпотензія, в т.ч. ортостатична, колапс, метгемоглобінемія.
З боку органів ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, діарея,
З боку шкірних покривів: ціаноз, гіперемія шкіри.
Алергічні реакції: свербіж і печіння, алергічний контактний дерматит (при застосуванні трансдермальних форм).
Інші: гіпотермія, відчуття жару, парадоксальні ефекти - напад стенокардії, ішемія аж до розвитку інфаркту міокарда і раптової смерті; розвиток толерантності.
Способ применения и дозы
Таблетки і капсули приймають не розжовуючи і не ламаючи, 2-4 рази на добу до їди, бажано за 30 хв до фізичного навантаження, разова доза становить 5-13 мг; через погану біодоступності разова доза може зростати до 19,5 мг.
Передозировка
Симптоми: головний біль, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, запаморочення, почервоніння обличчя, блювота і діарея, астенія, підвищена сонливість, відчуття жару. Вкрай високі дози (більше 20 мг / кг) призводять до метгемоглобінемії, ціанозу, диспное і тахіпное, ортостатическому колапсу.
Лікування: у легких випадках - переклад пацієнта у положення лежачи з піднятими ногами. При важких явищах передозування слід застосовувати загальні методи лікування інтоксикації і шоку (заповнення ОЦК, норадреналін і / або дофамін та ін.). застосування епінефрину протипоказано.
При розвитку метгемоглобінемії можна застосовувати наступні антидоти та методи лікування:
1. Вітамін С в дозі 1 г у вигляді натрієвої солі всередину або в / в.
2. Метиленовий синій в / в в дозі до 50 мл 1% -ного розчину.
3. Толуїдиновий синій в / в, перша доза 2-4 мг / кг, потім багаторазово по 2 мг / кг.
4. Оксигенотерапія, гемодіаліз, переливання (обмінне) крові.
Лікування: у легких випадках - переклад пацієнта у положення лежачи з піднятими ногами. При важких явищах передозування слід застосовувати загальні методи лікування інтоксикації і шоку (заповнення ОЦК, норадреналін і / або дофамін та ін.). застосування епінефрину протипоказано.
При розвитку метгемоглобінемії можна застосовувати наступні антидоти та методи лікування:
1. Вітамін С в дозі 1 г у вигляді натрієвої солі всередину або в / в.
2. Метиленовий синій в / в в дозі до 50 мл 1% -ного розчину.
3. Толуїдиновий синій в / в, перша доза 2-4 мг / кг, потім багаторазово по 2 мг / кг.
4. Оксигенотерапія, гемодіаліз, переливання (обмінне) крові.
Взаимодействия с другими препаратами
Інші вазодилататори і антигіпертензивні препарати (бета-адреноблокатори, блокатори «повільних» кальцієвих каналів), інгібітори АПФ, нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, игибиторами фосфодіестерази, прокаїнамід і етанол можуть підсилити гіпотензивний ефект препарату.
Особые указания при приеме
Посилює виділення катехоламінів і ванилилминдальной кислоти з сечею. Вживання алкогольних напоїв під час застосування препарату строго заборонено.
Вплив на водіння автотранспорту і роботу, що вимагає підвищеної уваги
На початку лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Надалі ступінь обмежень визначається індивідуально для кожного пацієнта.
Вплив на водіння автотранспорту і роботу, що вимагає підвищеної уваги
На початку лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Надалі ступінь обмежень визначається індивідуально для кожного пацієнта.
Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
Похожие по действию препараты:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Нитролонг Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Нитролонг? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Нитролонг приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.
|
|