Нитроглицерин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Купирование приступов стенокардии.

субстанція-розчин (спиртової) 1%; каністра поліетиленова 10,20 або 32 л;
субстанція-розчин (спиртової) 1%; пляшка (бутель) 18 кг;

Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Дія нітрогліцерину пов'язана, головним чином, зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) і постнавантаження (зменшення ОПСС).

Виявляє центральний гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Викликає розширення менінгеальних судин, чим пояснюється головний біль при його застосуванні.

Швидко і повно адсорбується на поверхні слизових оболонок. При сублінгвальному застосуванні відразу потрапляє в системний кровотік.

При сублінгвальному прийомі в дозі 0,5 мг біодоступність - 100%, Cmax в плазмі крові визначається через 5 хв. Має дуже великий об'єм розподілу. Зв'язування з білками плазми крові - 60%.

Під час вагітності та грудного вигодовування прийом препарату можливий тільки за життєвими показаннями.

Гіперчутливість, різко виражена гіпотензія, колапс, інфаркт міокарда з низьким кінцевим діастолічним тиском у лівому шлуночку та / або вираженою гіпотензією (САТ нижче 90 мм рт.ст.) або колапсом, інфаркт правого шлуночка, брадикардія менше 50 уд. / хв, первинна легенева гіпертензія, крововилив у мозок, травма голови, підвищений внутрішньочерепний тиск, церебральна ішемія, тампонада серця, токсичний набряк легенів, виражений аортальний стеноз, стани, що супроводжуються зниженням кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку (ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит), закритокутова глаукома, вагітність , годування груддю.

З боку серцево-судинної системи: запаморочення, «нітратна» головний біль, тахікардія, гіперемія шкіри, жар, зниження АТ; рідко (особливо при передозуванні) - ортостатичний колапс, ціаноз.

З боку ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі.

З боку ЦНС: рідко (особливо при передозуванні) - тривожність, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація, нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення і відчуття слабкості. Можливі алергічні реакції.

В / в (необхідно розвести в 5% розчині глюкози або ізотонічному розчині до кінцевої концентрації 50 або 100 мкг / мл): 0,005 мг / хв, дозу збільшують на 0,005 мг / хв кожні 3-5 хв до одержання ефекту або досягнення швидкості 0, 02 мг / хв (при неефективності - подальше підвищення на 0,01 мг / хв).

Симптоми: зниження артеріального тиску (<90 мм рт. Ст.) З ортостатичної дисрегуляцией, рефлекторна тахікардія, головний біль; може розвинутися астенія; запаморочення, підвищена сонливість, відчуття жару, нудота, блювання; при застосуванні високих доз (> 20 мк / кг) - колапс, ціаноз, метгемоглобінемія, диспноє і тахіпноє.

Лікування: при появі симптомів передозування негайно укласти хворого, підвести йому ноги і терміново викликати лікаря.

Одночасне застосування з вазодилататорами, гіпотензивними засобами, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаїнамідом, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, інгібіторами фосфодіестерази, а також етанолом, посилює гіпотензивний ефект.

Призначення з дигідроерготаміном може призвести до підвищення його вмісту в крові і підвищенню АТ (через підвищення біодоступності дигідроерготаміну).

Одночасне призначення нітрогліцерину і гепарину знижує ефективність останнього (після відміни препарату можливе істотне зниження згортання крові, що може зажадати зниження дози гепарину).

У гострому періоді інфаркту міокарда і при розвитку гострої серцевої недостатності призначають під строгим контролем за гемодинамікою. З обережністю застосовують при аортальному і мітральному стенозі, у хворих з гіповолемією і зниженим Сад (менше 90 мм рт.ст.).

При гіпертрофічній кардіоміопатії може викликати почастішання і / або обваження нападів стенокардії.

При тривалому безконтрольному прийомі нітрогліцерину, призначенні високих доз хворим з печінковою недостатністю та дітям зростає ризик метгемоглобінемії, що виявляється ціанозом і появою у крові коричневого відтінку. У випадках розвитку метгемоглобінемії препарат необхідно терміново скасувати і ввести антидот - метілтіонінія хлорид (Метиленовий синій).

При необхідності подальшого застосування нітратів обов'язковий контроль за вмістом метгемоглобіну в крові або заміна нітратів на сидноніміни.

Для зменшення ризику розвитку побічних ефектів необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі з лікарськими засобами, що володіють вираженими гіпотензивними і вазодилатуючими властивостями; не рекомендується прийом препарату на фоні вживання алкоголю, в приміщеннях з високою температурою навколишнього середовища (лазня, сауна, гарячий душ), а також прийом декількох таблеток одночасно або послідовно за короткий проміжок часу при першому прийомі.

Не можна розжовувати таблетки і капсули для того, щоб купірувати напад стенокардії, тому в системний кровотік може надійти надмірна кількість препарату із зруйнованих мікрокапсул через слизову оболонку порожнини рота.

При появі головного болю та інших неприємних відчуттів в області голови поліпшення досягається призначенням валідолу або крапель ментолу сублінгвально. Нерідко погано переносяться тільки перші дози, потім побічні ефекти слабшають.

При одночасному застосуванні з гепарином необхідно збільшувати дозу гепарину і строго контролювати частково викликане тромбопластиновий час. З обережністю застосовують у літніх пацієнтів. Не рекомендується призначення букальний форм хворим з афтозним стоматитом, гінгівітом, захворюваннями пародонту і кореневої системи зубів, знімними верхніми зубними протезами.

Безконтрольний прийом може призвести до розвитку толерантності, що виражається в зменшенні тривалості та вираженості ефекту при регулярному застосуванні або необхідності підвищення дози для досягнення того ж ефекту.

При регулярному застосуванні пролонгованих форм нітрогліцерину, особливо пластирів і мазей, препарат майже весь час присутній в крові, тому ризик розвитку толерантності значно зростає. Для попередження виникнення стійкості необхідний переривчастий прийом протягом доби, або спільне призначення антагоністів кальцію, інгібіторів АПФ, або діуретиків. Трансдермальні форми нітрогліцерину рекомендують знімати з тіла на ніч, залишаючи таким чином період, вільний від дії препарату.

При цьому слід остерігатися розвитку синдрому відміни, пов'язаного з різким припиненням надходження нітрогліцерину в організм і який проявляється раптовим розвитком нападів стенокардії.

При в / в введенні можливий розвиток тахіфілаксії, що вимагає зміни дозування у бік збільшення.

Про ступінь толерантності можна судити з динаміки тиску в правому передсерді. Наближення показника толерантності до 25% потребує припинення введення розчину.

Імітувати розвиток толерантності при внутрішньовенному введенні може зниження вмісту нітрогліцерину в розчині через порушення техніки введення, руйнування нітрогліцерину при прямому впливі світлових променів або його абсорбції на стінках пластикової інфузійної системи (20-80% при використанні систем з полівінілхлориду, полістирол-бутадієну, целлюлозо-пропіоната, латексу або поліуретану). Рекомендується використовувати системи з хімічно чистого скла, поліетилену, нейлону, тефлону, силікону.

Не рекомендується використовувати занадто довгі трубопроводи.

При в / у введенні нітрогліцерину необхідно враховувати, що після припинення інфузій і при переведенні хворого на таблетовані (навіть тривалої дії) нітрати може виникнути синдром відміни або недостатньої дози, при цьому можливе збільшення частоти ускладнень в гострому періоді інфаркту міокарда - почастішання нападів стенокардії, наростання явищ недостатності кровообігу, рецидивування інфаркту міокарда, формування гострої аневризми серця, збільшення частоти розривів міокарда.

На тлі прийому нітрогліцерину можливе значне зниження артеріального тиску і поява запаморочення при різкому переході у вертикальне положення з положення «лежачи» або «сидячи», при вживанні алкоголю, виконанні фізичних вправ і жаркій погоді. До нітрогліцерину, як і до всіх органічних нітратів, при частому застосуванні розвивається звикання, при цьому потрібно підвищення дози.

При водінні транспортних засобів та управлінні механізмами, що потребують підвищеної уваги, слід мати на увазі, що прийом нітрогліцерину може призвести до зниження швидкості рухової і психічної реакції.

Виразність головного болю на фоні прийому нітрогліцерину може бути зменшена зниженням його дози та / або одночасним прийомом валідолу.

Список Б.: У захищеному від світла місці, при температурі 12-15 ° C. (подалі від вогню).

24 мес.

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца

C01DA Органические нитраты

C01DA02 Glyceryl trinitrate