Нитрест – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Селективный агонист омега1-подтипа бензодиазепиновых рецепторов макромолекулярного ГАМКА-рецепторного комплекса. Взаимодействует с центральными омега1-рецепторами, локализующимися преимущественно в мозжечке, некоторых областях коры (IV слой чувствительно-двигательных зон коры), черной субстанции, нижнем холмике, обонятельной луковице, вентральной части таламического комплекса, мосте и бледном шаре в ЦНС.

Нарушения сна: затрудненное засыпание, раннее и ночные пробуждения.

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить золпидема тартрату 10 мг; в блістері 10 шт., в картонній пачці 3 блістери.

Селективний агоніст омега 1-підтипу бензодіазепінових рецепторів макромолекулярної ГАМКА-рецепторного комплексу. Взаємодіє з центральними омега1-рецепторами, що локалізуються переважно в мозочку, деяких областях кори (IV шар чутливо-рухових зон кори), чорної субстанції, нижньому горбку, нюхової цибулини, вентральної частини таламічного комплексу, мосту і блідій кулі в ЦНС.

Підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), що призводить до підвищення частоти відкриття в цитоплазматичній мембрані нейронів каналів для вхідних струмів іонів хлору, гіперполяризації синаптичної мембрани, посилення гальмівного впливу ГАМК і пригнічення нейрональної активності в різних відділах ЦНС.

Вважають, що селективне зв'язування золпидема з омега 1-рецепторами обумовлює прояв снодійної дії, тоді як протисудомний, міорелаксуючий і анксіолітичний ефекти (пов'язані, мабуть, з переважним впливом на омега2- і омега5-рецептори) практично відсутні.

При прийомі в терапевтичних дозах вкорочує час засипання, зменшує число нічних пробуджень, збільшує тривалість сну і покращує його якість.

Після прийому всередину золпидема тартрат швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - близько 70% (піддається пресистемному метаболізму). Середнє значення Cmax у здорових добровольців при прийомі 5 мг становило 59 нг / мл з коливаннями 29-113 нг / мл, при прийомі 10 мг - 121 нг / мл з коливаннями 58-272 нг / мл. Тmax - 0,5-2 год (в середньому 1,6 ч). Одночасний прийом їжі може знижувати швидкість і ступінь всмоктування і збільшувати Tmax. Зв'язування з білками плазми - 92,5%. Проникає в грудне молоко (в пробах молока, узятих через 3 години після прийому всередину 20 мг, його кількість становила 0,004-0,019% дози).

Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Т 1/2 - 1,4-4,5 год (в середньому 2,6 годин) і 1,4-3,8 ч (в середньому 2,5 ч) після прийому 5 і 10 мг відповідно. Т1 / 2 подовжений у людей похилого віку і у хворих з порушеннями функції печінки і / або нирок.

Виводиться у вигляді неактивних метаболітів з сечею (56%) і з фекаліями (37%). Слідові кількості незміненого золпидема виявляються в сечі і фекаліях.

У ряді досліджень показано, що у літніх пацієнтів показники Cmax, Т1 / 2 і AUC були значно вище в порівнянні з такими у дорослих молодих людей.

Не акумулюється у дорослих молодих людей (20-40 років) після прийому на ніч по 20 мг протягом 2 тижнів. Не акумулюється у літніх пацієнтів після прийому на ніч по 10 мг протягом 1 тижня.

У 8 пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю після застосування одноразової дози 20 мг значення Cmax і AUC були в 2 і 5 разів вище в порівнянні з такими у здорових людей, у пацієнтів з цирозом печінки спостерігалося також підвищення Т1 / 2.

При вагітності можливо, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведене).

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (в невеликих кількостях проникає в грудне молоко).

Гіперчутливість, дитячий вік (до 15 років) (безпека і ефективність застосування у дітей не визначені).

З боку травної системи: біль у животі, нудота, блювота, діарея. З боку нервової системи: сплутаність свідомості, порушення пам'яті, галюцинації, запаморочення, тривожність, "кошмарні" сновидіння, сильний головний біль, денна сонливість; порушення координації рухів, міастенія, диплопія, антероградна амнезія. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж. Інші: лікарська залежність (при тривалому застосуванні).

Передозування

Симптоми: порушення свідомості (від статі несвідомого стану до легкої коми), кардіоваскулярні та респіраторні порушення. Лікування: промивання шлунка, як антидот рекомендується флумазенил. Навіть при вираженому порушенні неприпустиме введення будь-яких седативних ЛЗ. Діаліз малоефективний.

При необхідності - симптоматична терапія в умовах стаціонару.

Всередину, перед сном, одноразово. Дорослим пацієнтам до 65 років - по 10 мг, при необхідності дозу збільшують до 15-20 мг / добу. Пацієнтам старше 65 років - початкова доза 5 мг / добу, максимальна - 10 мг / добу. Курс лікування - не більше 4 тижнів.

Симптоми: пригнічення діяльності ЦНС (в т.ч. порушення свідомості від сонливості до коми, тремор, порушення координації рухів), кардіоваскулярні та респіраторні порушення.

Лікування: перша допомога полягає в промиванні шлунка, прийомі активованого вугілля, при необхідності проведення симптоматичної терапії в умовах стаціонару з введенням флумазеніла.

Нітрест не виводиться при діалізі.

Не рекомендується застосовувати Нітрест одночасно з алкоголем. У поєднанні з алкоголем седативний ефект Нітреста може посилитися.

Вплив на ЦНС може посилитися при комбінованому застосуванні з антипсихотичними, снодійними, седативними засобами і антидепресантами, опіоїдними анальгетиками, протиепілептичними препаратами і антигістамінними препаратами, що володіють седативним ефектом.

Посилення ейфорії під дією опіоїдного анальгетика може привести до психічної залежності.

З'єднання, що пригнічують певні печінкові ферменти (особливо цитохром Р450), можуть викликати підвищення активності бензодіазепіну і препаратів, подібних бензодіазепінам.

Підсилює дію іміпраміну і хлорпромазина подовжує Т1 / 2 хлорпромазина (хлорпромазин посилює сонливість і частоту виникнення антероградної амнезії), знижує Сmax іміпраміна.

Тривале застосування не рекомендується через можливе розвитку звикання і лікарської залежності (психічної та фізичної).

Імовірність розвитку звикання збільшується у пацієнтів, що мають в анамнезі звикання до інших препаратів і схильність до алкоголізму.

При розвитку фізичної залежності до препарату при різкому припиненні терапії може проявитися синдром відміни препарату (головні болі, болі в м'язах, підвищення рівня тривоги, сплутаність свідомості, дратівливість, підвищення рухової активності). У важких випадках можуть проявлятися такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, оніміння і поколювання кінцівок, підвищена чутливість до світла, шуму, галюцинації або епілептичні припадки. Рекомендується поступове зменшення дозування препарату до закінчення курсу лікування, так як при раптовій відміні Нітреста симптоми безсоння можуть з'явитися знову.

Для попередження розвитку антероградної амнезії пацієнтам слід забезпечити 7-8 год безперервного сну.

При призначенні препарату хворим з супутніми депресивними станами необхідно враховувати можливість посилення суїцидальних тенденцій.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції, оскільки снодійний ефект може зберігатися на наступний ранок після прийому Нітреста.

Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

24 мес.

N Нервная система

N05 Психолептики

N05C Снотворные и седативные средства

N05CF Бензодиазепиноподобные средства

N05CF02 Zolpidem