Индометацин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Действующие вещества
Класс заболеваний
  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
  • НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Субстанция-порошок Индометацин (Indometacinum)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.

При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.

Показания к применению

Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.

Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.

Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.

Форма выпуска

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 10 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 15 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 20 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 30 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 40 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 50 кг;

Фармакодинамика

НПЗЗ, похідне індолуксусної кислоти. Має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням ферменту ЦОГ, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів з арахідонової кислоти.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів.

При введенні всередину і парентерально сприяє ослабленню больового синдрому, особливо болю в суглобах у спокої і при русі, зменшення ранкової скутості і припухлості суглобів, збільшенню обсягу рухів. Протизапальний ефект розвивається до кінця першого тижня лікування.

При місцевому застосуванні усуває біль, зменшує набряк і еритема.

При зовнішньому застосуванні, крім того, сприяє зменшенню ранкової скутості, збільшення обсягу рухів.

Фармакокинетика

Після прийому всередину індометацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі досягається через 2 год. Метаболізується в печінці. Піддається кишково-печінковій рециркуляції. Індометацин визначається в плазмі крові у вигляді незміненої речовини і незв'язаних метаболітів - дезметільного, десбензоільного, дезметил-дезбензоільного.

T1 / 2 складає близько 4.5 год. Виводиться з сечею - 60% у вигляді незміненої речовини і метаболітів, і з калом - 33% головним чином у вигляді метаболітів.

Использование во время беременности

Тератогенні ефекти. Дослідження тератогенності, проведені у щурів і мишей при використанні доз 0,5; 1,0; 2,0 і 4,0 мг / кг / добу, показали, що при дозі 4 мг / кг / добу не було збільшення частоти вад розвитку в порівнянні з контрольною групою, за винятком запізнілою оссификации у плодів (розглядалася як вторинна по відношенню до зниження середньої ваги плодів). В інших дослідженнях у мишей при використанні більш високих доз (5-15 мг / кг / добу) була виявлена токсичність і летальність для самок, підвищення резорбції і пороки розвитку плодів.

Порівняльне дослідження у гризунів з використанням високих доз ацетилсаліцилової кислоти показало подібні ефекти для самок і їх плодів. Однак репродуктивні дослідження у тварин не завжди пророкують ефекти у людини. Адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено.

Нетератогенні ефекти

Оскільки відомо несприятливий вплив НПЗП на серцево-судинну систему плода (передчасне закриття артеріальної протоки), слід уникати застосування при вагітності (особливо на пізніх строках).

Ефекти індометацина та інших ЛЗ цього класу на плід людини в III триместрі вагітності включають: внутрішньоутробне закриття артеріальної протоки, недостатність тристулкового клапана і легеневу гіпертензію; незакриття артеріальної протоки в постнатальному періоді, резистентне до медикаментозної корекції; дегенеративні зміни в міокарді, тромбоцитарне порушення, що призводять до кровотечі, внутрішньочерепна кровотеча, ниркову дисфункцію або недостатність, ураження / порок розвитку нирок, яке може привести до ниркової недостатності, олігогідрамніон, шлунково-кишкова кровотеча або прорив, підвищення ризику розвитку некротизуючого ентероколіту.

У дослідженнях у щурів і мишей, які отримували індометацин в дозах 4 мг / кг / добу в останні 3 дні вагітності, було відзначено зниження маси тіла у самок і невелике число смертей самок і плодів. Було відмічено підвищення частоти нейронального некрозу в проміжному мозку у живонароджених плодів.

При дозі 2,0 мг / кг / сут збільшення частоти нейронального некрозу в порівнянні з контрольною групою не було. Введення 0,5 або 4,0 мг / кг / сут в перші 3 дні життя не викликало збільшення частоти нейронального некрозу.

Пологи і розродження

У дослідженнях у щурів показано, що нестероїдні протизапальні засоби, як і інші засоби, що пригнічують синтез ПГ, підвищують число випадків ускладнених пологів, викликають затримку початку пологів і розродження, зниження числа тих, що вижили дитинчат.

Категорія дії на плід по FDA - С.

Індометацин проникає в грудне молоко, тому слід припинити грудне вигодовування на час лікування або уникати застосування індометацину в період грудного вигодовування.

Противопоказания к применению

Підвищена чутливість до індометацину, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, "аспіринова тріада", порушення кровотворення, виражені порушення функції печінки і / або нирок, важкі форми хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, панкреатиту, III триместр вагітності, дитячий вік до 14 років; для ректального застосування: проктит, недавня кровотеча з прямої кишки.

Побочные действия

Системні побічні ефекти

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, вертиго, збудження, дратівливість, надмірна втомлюваність, сонливість, депресія, периферична невропатія, порушення смаку, зниження слуху, шум у вухах, диплопія, нечіткість зорового сприйняття, помутніння рогівки, кон'юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): розвиток (збільшення) хронічної серцевої недостатності, тахіаритмія, набряки, підвищення артеріального тиску, кровотеча (шлунково-кишковому тракті, ясенні, маточне, гемороїдальні), анемія (в т.ч. аутоиммунная гемолітична та апластична), лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: НПЗП-гастропатія, нудота, блювота, біль у животі, печія, зниження апетиту, діарея, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія); при тривалому застосуванні у високих дозах - ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту.

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, протеїнурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некроз сосочків.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, вузлувата еритема, анафілактичний шок, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Інші: гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія, фотосенсибілізація; асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилення потовиділення; місцеві реакції при ректальному застосуванні: печіння, свербіж шкіри, тяжкість в аноректальної області, загострення геморою.

При нанесенні на шкіру: алергічні реакції; свербіж і гіперемія шкіри, висип в місці аплікації, сухість шкіри, печіння; в поодиноких випадках - загострення псоріазу; при тривалому застосуванні - системні прояви.

При закапуванні в око: алергічні реакції; при тривалому застосуванні - помутніння рогівки, кон'юнктивіт, системні побічні ефекти.

Способ применения и дозы

Встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу захворювання. Для дорослих при прийомі всередину початкова доза - по 25 мг 2-3 рази / добу.

При недостатній вираженості клінічного ефекту дозу збільшують до 50 мг 3 рази / добу. Лікарські форми пролонгованої дії застосовують 1-2 рази / добу. Максимальна добова доза: 200 мг.

При досягненні ефекту лікування продовжують протягом 4 тижнів у тій же або зменшеній дозі. При тривалому застосуванні добова доза не повинна перевищувати 75 мг. Приймають після їжі.

Для лікування гострих станів або купірування загострення хронічного процесу вводять в / м по 60 мг 1-2 рази / добу. Тривалість в / м введення - 7-14 днів. Потім індометацин застосовують всередину або ректально по 50-100 мг 2 рази / добу, при цьому максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг. Для підтримуючого лікування застосовують ректально по 50-100 мг 1 раз / добу на ніч.

Для місцевого застосування в офтальмології доза частоти і тривалість застосування визначаються індивідуально.

Зовнішньо застосовують 2 рази / добу.

Взаимодействия с другими препаратами

При одночасному застосуванні індометацин може зменшувати ефекти салуретиків, бета-блокаторів; посилювати ефекти непрямих антикоагулянтів.

При одночасному застосуванні індометацину і діфлунізала існує небезпека виникнення сильної кровотечі з шлунково-кишкового тракту.

При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе підвищення концентрації індометацину в плазмі крові.

Індометацин може зменшувати канальцеву секрецію метотрексату, що призводить до підвищення його токсичності.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ підвищується токсичність циклоспорину.

Індометацин в дозі по 50 мг 3 рази / добу підвищує концентрацію літію в плазмі крові і зменшує кліренс літію з організму у пацієнтів з психічними захворюваннями.

При одночасному застосуванні індометацину з дигоксином можливо підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові і збільшення періоду напіввиведення дигоксину.

Меры предосторожности при приеме

Особливо ретельно лікарський нагляд потрібно при вказівці в анамнезі алергічних реакцій на ЛЗ «аспиринового» ряду, «аспіринову» тріаду, виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, а також при порушенні згортання крові, гіпербілірубінемії, тромбоцитопенії, епілепсії, паркінсонізмі, депресії, в дитячому і літньому віці.

Ризик серцево-судинних ускладнень. НПЗЗ, в т.ч. і індометацин, можуть викликати підвищення ризику серйозних серцево-судинних ускладнень, в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту, які можуть привести до летального результату, особливо при тривалому застосуванні. У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику розвитку серцево-судинної патології ризик особливо високий.

Ризик шлунково-кишкових ускладнень

НПЗП, в т.ч. і індометацин, викликають збільшення ризику серйозних побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи кровотечу, виразка і перфорація шлунка або кишечника, які можуть бути фатальними, особливо при тривалому застосуванні. Літні пацієнти мають більш високий ризик серйозних ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту.

При вказівці в анамнезі алергічних реакцій на НПЗЗ застосовують тільки в невідкладних випадках.

Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки і нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження.

Для очних крапель: після зняття контактних лінз закапування виробляється через 5 хв. При наявності інфекції або загрозі її розвитку одночасно призначають місцеве антибактеріальне лікування.

Слід уникати потрапляння в очі, на слизові оболонки та відкриті рани форм для зовнішнього застосування.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Особые указания при приеме

З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, а також при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при диспептичних симптомах в момент застосування, артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, при паркінсонізмі, епілепсії.

При вказівках в анамнезі на алергічні реакції до НПЗЗ застосовують тільки в невідкладних випадках.

В період лікування необхідний систематичний контроль за функцією печінки і нирок, картиною периферичної крові.

Не рекомендується одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ.

Не слід застосовувати індометацин одночасно з діфлунізалом.

При одночасному застосуванні індометацину з препаратами літію слід мати на увазі можливість появи симптомів токсичної дії літію.

При місцевому застосуванні не слід наносити на поверхню рани шкіри, а також уникати попадання в очі або на слизові оболонки.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения

Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности

48 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Индометацин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Индометацин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Индометацин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.