Описание фармакологического действия
Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.
Показания к применению
Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP); атеросклероз, гиперлипидемия (в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия, болезнь Хартнапа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ.
Форма выпуска
розчин для ін'єкцій 10 мг / мл; ампула темного скла 1 мл, упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
Фармакодинамика
Пригнічує ліполіз в жировій тканині, зменшує швидкість синтезу ЛПДНЩ. Нормалізує ліпідний склад крові: знижує рівень загального холестерину, ЛПНЩ, тригліцеридів і підвищує рівень ЛПВЩ, володіє антиатерогенні властивостями. Має судинорозширювальну дію, в т.ч. на судини головного мозку, покращує мікроциркуляцію, підвищує фібринолітичну активність крові і зменшує агрегацію тромбоцитів (зменшує утворення тромбоксану А2).
Сприяє переходу транс-форми ретинолу в цис-форму, яка використовується в синтезі родопсину. Сприяє вивільненню гістаміну з депо і активації системи кінінів.
Володіє дезінтоксикаційними властивості. Проявляє активність при хворобі Хартнупа - спадково обумовлене порушення обміну (всмоктування і проникнення в тканини) триптофану, що супроводжується дефіцитом синтезу нікотинової кислоти.
Фармакокинетика
Добре всмоктується в пілоричному відділі шлунка і верхніх відділах дванадцятипалої кишки.
Частково метаболізується в печінці з утворенням N-метилнікотинаміда, метилпірідонкарбоксамідів, глюкуроніду і комплексу з гліцином. Виводиться з сечею, переважно в незміненому вигляді.
Использование во время беременности
З обережністю при вагітності і годуванні груддю (прийом високих доз протипоказаний).
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення), виражені порушення функції печінки, подагра, гіперурикемія, тяжкі форми артеріальної гіпертензії та атеросклерозу (в / в введення).
Побочные действия
Обумовлені вивільненням гістаміну: почервоніння шкіри, в т.ч. обличчя та верхньої половини тулуба з відчуттям поколювання і печіння, відчуття припливу крові до голови, запаморочення, гіпотензія, ортостатична гіпотензія (при швидкому в / в введенні), збільшення секреції шлункового соку, свербіж, диспепсія, кропив'янка.
При тривалому застосуванні великих доз: діарея, анорексія, блювота, порушення функції печінки, жирова дистрофія печінки, ульцерація слизової оболонки шлунка, аритмія, парестезія, гіперурикемія, зниження толерантності до глюкози, гіперглікемія, транзиторне підвищення активності АСТ, ЛДГ, лужної фосфатази, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту.
Способ применения и дозы
В / в повільно, в / м, п / к. Для профілактики внутрішньо, дорослим - 0,0125-0,025 г / добу, дітям - по 0,005-0,025 г / добу.
При пелагрі: дорослим - внутрішньо, по 0,1 г 2-4 рази на добу протягом 15-20 днів або в / в по 0,05 г або в / м по 0,1 г, 1-2 рази на добу в протягом 10-15 днів; дітям - всередину, по 0,0125-0,05 г 2-3 рази на добу.
При ішемічному інсульті: в / в, 0,01-0,05 м
При атеросклерозі: всередину, 2-3 г / добу за 2-4 прийоми.
При порушеннях ліпідного обміну: всередину, дозу поступово збільшують (при відсутності побічних явищ) з 0,05 г 1 раз на добу до 2-3 г / добу в декілька прийомів, курс лікування - 1 міс і більше, між повторними курсами необхідні перерви.
При інших захворюваннях: всередину, дорослим - по 0,02-0,05 г (до 0,1 г) 2-3 рази на добу, дітям - по 0,0125-0,025 г 2-3 рази на добу.
Взаимодействия с другими препаратами
Потенціює дію фібринолітичних засобів, спазмолітиків і серцевих глікозидів, токсичну дію алкоголю на печінку.
Зменшує всмоктування секвестрантів жовчних кислот (необхідний інтервал в 1,5-2 год між прийомами) і гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів. Можлива взаємодія з гіпотензивними засобами, ацетилсаліциловою кислотою, антикоагулянтами.
Меры предосторожности при приеме
У процесі лікування слід регулярно контролювати функцію печінки (особливо при прийомі високих доз). Для попередження гепатотоксичності необхідне включення в дієту продуктів, багатих метіоніном (кисломолочний сир), або призначення метіоніну або інших ліпотропних засобів.
З обережністю застосовувати при гіперацидному гастриті, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (в стадії ремісії) з огляду на дратівної дії на слизову оболонку (прийом великих доз в цьому випадку протипоказаний).
Прийом великих доз протипоказаний також при захворюваннях печінки, в т.ч. гепатиті, цирозі (ймовірність гепатотоксичності), цукровому діабеті.
Недоцільно застосовувати для корекції дисліпідемії у хворих на цукровий діабет.
Слід враховувати, що п / к і в / м ін'єкції болючі.
Условия хранения
Список Б.: В захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: