Описание фармакологического действия
Обладает нейропротекторными свойствами.
Показания к применению
Инфаркт мозга (ишемический инсульт).
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл 1 фл.
морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид 5 мг 10 мг
2 мл - флаконы темного стекла (1) - упаковки контурные пластиковые (5) - пачки картонные.
Фармакодинамика
Нейрофазол обладает нейропротекторными свойствами. Механизм действия Нейрофазола обусловлен взаимодействием с сигма1-рецепторами, через которые осуществляется восстановление фосфолипидного каркаса рецепторных структур поверхности клетки; нормализация кальциевого баланса; противодействие глутаматной эксайтотоксичности и повышенной продукции оксида азота; восстановление дефицита факторов роста нервов. Нейрофазол повышает выживаемость нейронов и уменьшает выраженность цитотоксических реакций при повреждающем воздействии оксидативного стресса и глутамата, нормализует уровень касназы-3 - одного из основных ферментов, активирующихся при апоптозе. Препарат обладает стимулирующим влиянием на образование нейротрофических факторов мозга - NGF (nervegrowth-factor, фактор роста нервов) и BDNF(brain-derivedneurotrophic-factor - мозговой нейротрофический фактор).
Препарат оказывает защитное действие на клетки зоны пенумбры в условиях локальной ишемии, снижает выраженность постинсультных нарушений и ускоряет восстановление неврологических функций. При ишемии мозга Нейрофазол подавляет NO-синтазный путь образования оксида азота в нейронах головного мозга, предотвращает повышение активности NO-синтазы. Вызывает улучшение энергетического обмена, восстанавливая активность сукцинатдегидрогеназы при ишемии мозга. Способствует усилению мозгового кровотока в условиях ишемии, не влияя на системное АД. Установлено участие ГАМК-ергической системы в реализации цереброваскулярного и нейропротекторного действия препарата.
Фармакокинетика
T1/2 Нейрофазола составляет 0.82 ч. Константа скорости элиминации из плазмы крови – 2.12 ч-1. Концентрация препарата в плазме крови возрастает пропорционально увеличению дозы Нейрофазола. После в/в введения быстро захватывается клетками разных органов и тканей. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. По экспериментальным данным подвергается интенсивному метаболизму в печени. Выводится из организма в основном в виде метаболитов. Через 24 ч после введения в неизмененном виде в моче регистрируется 0.07%, в кале – 0.05% от введенной дозы.
Использование во время беременности
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
Возможно развитие головной боли, головокружения, общей слабости, носящих кратковременный характер и купирующихся самостоятельно.
Возможны аллергические реакции.
По результатам клинических исследований зафиксирован единичный случай пароксизмальной фибрилляции предсердий (связь с приемом препарата не установлена).
Способ применения и дозы
Нейрофазол применяют в составе комплексной терапии в виде в/в капельных инфузии в дозе 10 мг 2 Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 10 дней.
Перед применением 10 мг препарата разводят в 150-200 мл 0.9% раствора натрия хлорида, рекомендуемая скорость введения 40-60 капель/мин.
Передозировка
При превышении суточной дозы может отмечаться появление седативного эффекта и повышенной сонливости. В качестве неотложной помощи применяется кофеин бензоат натрия (кофеин) 20% раствор в ампулах по 1 мл 2-3 п/к.
Взаимодействия с другими препаратами
Нейрофазол может применяться совместно с ацетилсалициловой кислотой, эналаприлом, индапамидом, атенололом, нифедипином, дигоксином, реополиглюкин декстраном.
Не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала.
Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина.
Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 0° до 25°С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: