Описание фармакологического действия
Противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. По-видимому, этионамид подавляет синтез белков микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis.
Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения туберкулостатическая активность этионамида снижается.
Показания к применению
Туберкулез легких (в случае непереносимости или неэффективности других противотуберкулезных препаратов). Лепра. МАС-инфекция.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 500, контейнер пластиковый 1;
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 100, контейнер пластиковый 1;
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пакет (пакетик) полиэтиленовый 100, коробка (коробочка) картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пакет (пакетик) полиэтиленовый 200, коробка (коробочка) картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пакет (пакетик) полиэтиленовый 500, коробка (коробочка) картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пакет (пакетик) полиэтиленовый 1000, коробка (коробочка) картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1000, контейнер пластиковый 1;
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. По-видимому, этионамид подавляет синтез белков микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis.
Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения туберкулостатическая активность этионамида снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь этионамид быстро всасывается из ЖКТ. При дозе 250 мг Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 2 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, через интактные мозговые оболочки. В спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, эквивалентных сывороточным.
Подвергается интенсивному метаболизму, вероятно, в печени с образованием активного сульфоксидного метаболита и неактивных метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Использование во время беременности
Этионамид противопоказан к применению при беременности.
Проникает через плацентарный барьер.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этионамида.
Противопоказания к применению
Сахарный диабет, тяжелые нарушения функции печени, детский возраст до 14 лет, беременность, повышенная чувствительность к этионамиду.
Побочные действия
Cо стороны пищеварительной системы: стоматит, металлический вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, нарушение функции печени, желтуха, анорексия.
Cо стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, неврит зрительного нерва; редко - головная боль, слабость, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, гипотиреоз.
Способ применения и дозы
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 250 мг/, через 5 дней дозу увеличивают до 500 мг/, еще через 5 дней - до 0.75-1 г/
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1 г.
Меры предосторожности при приеме
Перед лечением необходимо исследование ЖКТ и функции печени, а также определение чувствительности выделенного штамма микобактерий. Во время лечения следует каждые 2–4 нед контролировать уровень активности печеночных трансаминаз, проводить офтальмологическое обследование, пациентам с сахарным диабетом — регулярно определять уровень гликемии.
При совместном применении с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени. Совместное применение с протионамидом нецелесообразно из-за наличия перекрестной резистентности микобактерий туберкулеза к этим ЛС. Следует избегать одновременного применения с ЛС, обладающими гепатотоксическим действием.
Для предупреждения побочного действия этионамид следует сочетать с никотинамидом (по 0,1 г 2–3 раза в сутки) и витамином В6 (1–2 мл 5% раствора в/м).
На время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют этионамид при депрессии и других психических заболеваниях.
Перед началом терапии следует исследовать in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.
Этионамид применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Нецелесообразно применение этионамида в комбинации с протионамидом, т.к. у микобактерий туберкулеза существует перекрестная резистентность к этим средствам.
Перед применением этионамида и через каждые 2-4 недели лечения необходимо контролировать активность трансаминаз печени. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый, чем обычно контроль функции печени.
Следует избегать одновременного приема препаратов, оказывающих гепатотоксическое действие.
Во время приема этионамида назначают пиридоксин для предупреждения развития периферического неврита.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: