Описание фармакологического действия
Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны на поверхности клеток в органах-мишенях, проникает в цитоплазму и ядро, вызывая активацию генетического аппарата. Обеспечивает нормальный рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков: рост и секреторную активность предстательной железы, семенных пузырьков, пениса, мошонки, оволосение подмышечных и лобковой областей, утолщение голосовых связок и огрубение голоса, увеличивает мышечную массу и уменьшает отложение жира. Вызывает задержку азота, натрия, карбонатов, фосфатов, уменьшает экскрецию кальция почками и способствует его отложению в костях. Контролирует рост костей в длину (пубертатный период). Ингибирует выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.
Показания к применению
У мужчин: первичный и гипогонадотропный гипогонадизм, феминное телосложение и внешний облик у мальчиков в пубертатном возрасте, климакс у мужчин; у женщин: неоперабельный рак молочной железы в постменопаузном периоде, в послеоперационном периоде после радикальных оперативных вмешательств по поводу неопластических процессов в молочной железе в предменопаузном периоде.
Форма выпуска
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 4;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;
Фармакодинамика
Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны на поверхности клеток в органах-мишенях, проникает в цитоплазму и ядро, вызывая активацию генетического аппарата. Обеспечивает нормальный рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков: рост и секреторную активность предстательной железы, семенных пузырьков, пениса, мошонки, оволосение подмышечных и лобковой областей, утолщение голосовых связок и огрубение голоса, увеличивает мышечную массу и уменьшает отложение жира. Вызывает задержку азота, натрия, карбонатов, фосфатов, уменьшает экскрецию кальция почками и способствует его отложению в костях. Контролирует рост костей в длину (пубертатный период). Ингибирует выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается. Cmax достигается через 2 ч. T1/2 составляет 3–4 ч. Биотрансформируется в печени. Экскретируется почками, в основном, в виде метаболитов (10% в неизмененном виде).
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — X.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, опухоль груди, карцинома предстательной железы, беременность, пубертатный возраст.
Побочные действия
У женщин: аменорея, симптомы вирилизации, гирсутизм, угревые высыпания; у мужчин: гинекомастия и олигоспермия; отеки, диспептические явления, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, гиперкальциемия, повышенная кровоточивость, изменения либидо, головная боль, тревожность, депрессия, генерализованные парестезии, гиперлипидемия, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь. Для мужчин доза составляет 10–40 мг 1 раз в сутки, в течение 4–6 мес. Высшая суточная доза — 100 мг. Для женщин при опухоли молочной железы доза — 200 мг 1 раз в сутки (при тщательном наблюдении специалистов).
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, инсулина. Андрогенную активность снижают барбитураты, циметидин, паратиреоидин.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: