Описание фармакологического действия
Препарат обладает ноотропной, регенеративной, антигипоксической, антиоксидантной и иммуномодулирующей активностью.
Показания к применению
- повышение и восстановление работоспособности, в т.ч. в экстремальных условиях (тяжелые физические нагрузки, гипоксия, перегревание);
- адаптация к воздействию различных экстремальных факторов;
- астенические расстройства различной природы (при неврастении, соматических заболеваниях, после перенесенных тяжелых инфекций и интоксикаций, в пред- и послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах);
- в составе комплексной терапии при перенесенной ЧМТ, менингите, энцефалите, нарушении мозгового кровообращения, когнитивных расстройствах.
Форма выпуска
Капсулы 1 капс.
этилтиобензимидазола гидробромида моногидрат (в пересчете на безводное вещество) 50 мг, 125 мг, 250 мг
в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 упаковок или в банках полимерных по 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Фармакодинамика
Механизм действия заключается в активации синтеза РНК, а затем белков, в т.ч. ферментных и имеющих отношение к иммунной системе. Происходит активация синтеза ферментов глюконеогенеза, которые обеспечивают утилизацию лактата (фактора, ограничивающего работоспособность) и ресинтез углеводов, представляющих собой источник энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению физической работоспособности. Усиление синтеза митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Сохранение высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности. Усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью. Повышает устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов — физической нагрузке, стрессу, гипоксии, гипертермии. Повышает работоспособность при физической нагрузке. Обладает выраженным антиастеническим действием, ускоряет процессы восстановления после экстремальных воздействий.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, активно метаболизируется в печени. После однократного приема обнаруживается в крови через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1–2 ч, продолжительность действия — 4–6 ч. На фоне курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3–5 дней, затем устойчиво поддерживается на достигнутом уровне. При длительном курсовом непрерывном приеме, особенно в больших дозах, может отмечаться тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в крови к 10–12 дню применения.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- гипогликемия;
- выраженные нарушения функции печени;
- беременность;
- период лактации;
- эпилепсия;
- артериальная гипертензия;
- глаукома;
- ИБС;
- аритмия;
- лактазная недостаточность;
- непереносимость лактозы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст.
Побочные действия
Неприятные ощущения в области желудка и печени, редко — тошнота, рвота, аллергические реакции (гиперемия кожи лица, ринит), головная боль. В этих случаях необходимо уменьшить дозу или прекратить прием.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Взрослым — по 0,25 г 2 раза в день. При необходимости суточную дозу повышают до 0,75 г (0,5 г — утром и 0,25 г — после обеда), а лицам с массой тела свыше 80 кг — до 1 г (по 0,5 г 2 раза в день). Курс лечения — 5 дней с 2-дневными перерывами между ними во избежание кумуляции препарата. Количество курсов зависит от эффекта и в среднем составляет 2–3 (реже — 1 или 4–6) курсов.
Для повышения работоспособности в экстремальных условиях препарат принимают за 40–60 мин до предстоящей деятельности в дозе 0,5–0,75 г. При продолжении работы повторный прием производят через 68 ч в дозе 0,25 г. Максимальная суточная доза — 1,5 г, а в последующие сутки — 1 г.
Для поддержания высокого уровня работоспособности в течение длительного времени (несколько недель) и для активации адаптационных процессов препарат назначают по схеме: 5-дневные курсы приема с 2-дневными перерывами в дозе 0,25 г 2 раза в сутки.
Передозировка
Симптомы: повышенная возбудимость, нарушение ночного сна.
Лечение: уменьшение дозы или прекращение приема препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия.
Взаимодействия с другими препаратами
Ингибиторы микросомальных ферментов печени CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4 (например циметидин) могут повышать концентрацию препарата в крови.
Усиливает положительные эффекты метаболических ЛС (в т.ч. инозина), ноотропных ЛС (в т.ч. пирацетама), антигипоксантов (в т.ч. триметазидина), калия и магния аспарагината, глутаминовой кислоты, витаминов (в т.ч. α-токоферола), а также антиангинальных ЛС (нитратов, бета-адреноблокаторов).
Особые указания при приеме
Не принимают в вечернее время (возможно нарушение засыпания).
Во время лечения рекомендуется диета, богатая углеводами.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: