Описание фармакологического действия
Гепатопротекторное действие метадоксина обусловлено мембраностабилизирующим эффектом и основано на способности восстанавливать соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот. В результате этого повышается устойчивость гепатоцитов к действию перекисного окисления липидов, которое возникает при воздействии различных токсических агентов. Дезинтоксикационный эффект метадоксина обусловлен активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме этанола — алкогольдегидрогеназы и ацетальдегиддегидрогеназы, что ускоряет процесс выведения этанола и ацетальдегида из организма, а следовательно, снижается их токсическое воздействие.
Метадоксин предотвращает накопление триглицеридов в гепатоцитах, а также препятствует образованию фибронектина и коллагена, что значительно замедляет процесс формирования цирроза печени.
Препарат снижает психические и соматические проявления похмельного синдрома, уменьшает время купирования абстинентного синдрома.
Метадоксин активирует холинергическую и ГАМКергическую нейротрансмиттерные системы, улучшает функции мышления и короткой памяти, препятствует возникновению двигательного возбуждения, которое вызывается этанолом.
Метадоксин оказывает неспецифическое антидепрессивное и анксиолитическое действие, снижает влечение к алкоголю.
Показания к применению
- комплексная терапия заболеваний печени, особенно алкогольной этиологии;
- острая алкогольная интоксикация;
- хронический алкоголизм;
- алкогольный абстинентный синдром.
Форма выпуска
таблетки 500 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки 500 мг; блистер 10 пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Активирует ферменты, метаболизирующие этанол, ускоряет процессы окисления и элиминации этанола и ацетальдегида. Нормализует баланс свободных насыщенных и ненасыщенных жирных кислот в плазме, препятствует возникновению первичной структурной дегенерации гепатоцитов; подавляет синтез фибронектина и коллагена, снижает вероятность развития фиброза и цирроза печени. Гепатопротективное действие и ускорение элиминации этанола и ацетальдегида способствует сокращению длительности алкогольной интоксикации и абстинентного синдрома.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Биодоступность — 60–80%. Длительно циркулирует в крови (50% в связанном с белками плазмы виде): при любом способе введения обнаруживается в плазме в течение 8 ч. Подвергается биотрансформации с образованием двух активных метаболитов: пирролидона карбоксилата и пиридоксина. Т1/2 — около 50 мин. Экскретируется почками (40–50%) и кишечником (35–50%) в течение 96 ч.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушением функции почек
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью
Применять с осторожностью при болезни Паркинсона, если одновременно применяется леводопа, т.к. метадоксин снижает эффективность лекарства.
В ампулах раствора для инъекций содержится метабисульфит натрия. Это вещество может вызывать у предрасположенных людей, особенно страдающих бронхиальной астмой, аллергические реакции или усиление приступов астмы.
Побочные действия
Аллергические реакции. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, возможно развитие бронхоспазма при применении раствора для инъекций.
Способ применения и дозы
Острая алкогольная интоксикация: 300–600 мг (5–10 мл) в/м или 300–900 мг (5–15 мл) в/в, в зависимости от степени интоксикации.
При в/в введении необходимую дозу препарата разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят капельно в течение 1,5 ч.
Комплексная терапия заболеваний печени и хронического алкоголизма: внутрь: по 1 табл. 2 раза в день (1000 мг) за 15–30 мин перед приемом пищи, дозу можно увеличить до 3 табл. (1500 мг) в день. Курс терапии должен быть не менее 90 дней.
Алкогольный абстинентный синдром: 900 мг (15 мл) в виде в/в инфузии (см. выше) 1 раз в день в течение 3–7 дней в зависимости от состояния пациента.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Метадоксил не сообщалось.
Взаимодействия с другими препаратами
При совместном применении снижает эффективность леводопы.
Меры предосторожности при приеме
Назначают с осторожностью при болезни Паркинсона (метадоксин снижает эффективность противопаркинсонических средств).
Следует иметь в виду, что лекарственные формы метадоксина в виде растворов содержат метабисульфит натрия, который может вызвать у предрасположенных пациентов аллергические реакции, в т.ч. приступ бронхиальной астмы.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: