Описание фармакологического действия
Циклопентолат, блокируя м-холинорецепторы, препятствует действию медиатора холинергических синапсов — ацетилхолина.
В результате блокирования холинергических синапсов, расположенных в сфинктере зрачка и в цилиарной мышце, происходит расширение зрачка за счет преобладания тонуса мышцы, расширяющей зрачок, и расслабления мышцы, суживающей зрачок. Одновременно за счет расслабления цилиарной (аккомодационной) мышцы возникает паралич аккомодации (циклоплегия).
Расширение зрачка наступает в течение 15–30 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 6–12 ч, у особо чувствительных пациентов легкий мидриаз может сохраняться значительно дольше. Остаточные явления циклоплегии сохраняются в течение 12–24 ч. Препарат обладает слабым спазмолитическим действием, уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез и поджелудочной железы; повышает внутриглазное давление; уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС при незначительном повышении АД.
Проникает через ГЭБ; в средних терапевтических дозах оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС, возбуждает дыхание.
Показания к применению
- диагностические цели: при офтальмоскопии и определении рефракции;
- предоперационная подготовка: для расширения зрачка по поводу экстракции катаракты;
- воспалительные заболевания переднего отдела глаза — эписклериты, склериты, кератиты, иридоциклиты, увеиты (в составе комплексной терапии).
Форма выпуска
капли глазные 1 %; флакон (флакончик) темного стекла 5 мл с капельницей пачка картонная 1;
капли глазные 1 %; флакон-капельница пластиковая 5 мл пачка картонная 1;
Состав
Капли глазные 1 мл
циклопентолата гидрохлорид (USP) 10 мг
бензалкония хлорид ВР (консервант) 0,1 мг
вспомогательные вещества: динатриевая соль ЭДТА; вода для инъекций
во флаконах темного стекла с капельницей или во флаконах-капельницах пластиковых по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Циклопентолат, блокируя м-холинорецепторы, препятствует действию медиатора холинергических синапсов — ацетилхолина.
В результате блокирования холинергических синапсов, расположенных в сфинктере зрачка и в цилиарной мышце, происходит расширение зрачка за счет преобладания тонуса мышцы, расширяющей зрачок, и расслабления мышцы, суживающей зрачок. Одновременно за счет расслабления цилиарной (аккомодационной) мышцы возникает паралич аккомодации (циклоплегия).
Расширение зрачка наступает в течение 15–30 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 6–12 ч, у особо чувствительных пациентов легкий мидриаз может сохраняться значительно дольше. Остаточные явления циклоплегии сохраняются в течение 12–24 ч. Препарат обладает слабым спазмолитическим действием, уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез и поджелудочной железы; повышает внутриглазное давление; уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС при незначительном повышении АД.
Проникает через ГЭБ; в средних терапевтических дозах оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС, возбуждает дыхание.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается через конъюнктиву. Значительный уровень в ЦНС достигается через 0,5–1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное. T1/2 — 2 ч.
Использование во время беременности
Поскольку действие Цикломеда у беременных женщин и кормящих матерей недостаточно изучено, применять препарат у этих категорий больных следует только в случае, если ожидаемый эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода или ребенка.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- глаукома, в т.ч. подозрение на нее.
С осторожностью:
- кишечная непроходимость;
- гиперплазия предстательной железы;
- детский возраст до 3 лет.
Побочные действия
Покраснение конъюнктивы и ощущение дискомфорта после инстилляции, временное снижение остроты зрения; повышение внутриглазного давления у больных первичной глаукомой; слабость, тошнота, головокружение, тахикардия.
У детей, чувствительных к циклопентолату, могут появиться общая слабость, тошнота, головокружение, сонливость, сухость во рту, головная боль, в редких случаях — тахикардия.
Способ применения и дозы
Местно, закапывая в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли.
Для обследования глазного дна — по 1 капле 1–3 раза через каждые 10 мин. При исследовании рефракции у детей и подростков — по 1–2 капли 2–3 раза через 15–20 мин. При воспалительных заболеваниях глаза — по 1 капле 3 раза в день, в тяжелых случаях — каждые 3–4 ч.
Передозировка
При точном следовании назначениям врача случаев передозировки не наблюдалось.
Симптомы (при превышении рекомендованных доз, а также при случайном приеме препарата внутрь): сухость кожи и слизистых оболочек, тахикардия, возбуждение и нарушение психических реакций (бессвязная речь, утомляемость, нарушение распознавания близко расположенных предметов и дезориентация в пространстве, изменение эмоционального состояния); при очень высоких дозах — паралич дыхания и кома.
Лечение: в/в введение специфического антидота — физостигмина, детям в дозе 0,5 мг. При отсутствии эффекта в течение 5 мин дозу повторяют (максимальная доза не должна превышать 2 мг). Взрослым антидот вводят в дозе 2 мг; при отсутствии эффекта в течение 20 мин введение повторяют в дозе 1–2 мг.
Взаимодействия с другими препаратами
Эффект Цикломеда могут усиливать симпатомиметики (мезатон), ослаблять — м-холиномиметики (пилокарпин). Препараты с м-холинолитическими свойствами при одновременном применении могут усиливать побочные эффекты Цикломеда.
Особые указания при приеме
Цикломед менее эффективен у лиц с темно-пигментными радужками. У этих лиц при использовании препарата остаточная аккомодация может достигать 2–4 диоптрий.
У детей при наличии полустойкого или стойкого спазма аккомодации лучше для циклоплегии использовать курс инстилляций атропина сульфата.
При применении Цикломеда у пожилых пациентов требуется контроль внутриглазного давления.
Пациенты с повышенной чувствительностью к атропину не дают перекрестной аллергии к Цикломеду, что позволяет применять его у этой категории больных.
На фоне применения препарата следует воздержаться от управления транспортом и других потенциально опасных видов деятельности.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: