Описание фармакологического действия
Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.
Показания к применению
Мезатон применяют для повышения артериального давления при гипотензии и коллапсе, при гипотонической болезни, при подготовке и во время оперативных вмешательств, при инфекционных заболеваниях, интоксикациях, для спазма сосудов при вазомоторном рините, секреторной ренальной анурии, а также для расширения зрачка при иритах, иридоциклитах.
Форма выпуска
раствор для инъекций 10 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
Фармакодинамика
Являясь сосудосуживающим средством, Мезатон стимулирует a-адренорецепторы сосудов, не оказывая влияния на b-рецепторный аппарат сердца. Вызывает спазм артериол и повышает артериальное давление (возможно рефлекторная брадикардия). Препарат вызывает расширение зрачка и понижает внутриглазное давление, при этом, не оказывая влияния на аккомодацию. Обладает также нерезковыраженным мидриатическим эффектом.
Фармакокинетика
Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1–2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.
Использование во время беременности
Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — C.
Противопоказания к применению
Атеросклероз, гипертоническая болезнь, склонность к спазму сосудов, возраст до 15 лет, острый панкреатит и гепатит.
Побочные действия
Возбуждение, головная боль, раздражительность, слабость, гипертензия, аритмия, угнетение дыхания, боли в области сердца, олигурия, тремор конечностей, парестезии, ишемия и некроз кожи в месте инъекций.
Способ применения и дозы
При коллапсе Мезатон вводят в вену в дозировке 0.3 и 0.5 мл (1% раствор) в 40 мл 20 и 40 % раствора глюкозы. Внутривенно капельно вводят до 1 мл 1 % р-ра на глюкозе (500 мл 5% раствора глюкозы).
В мышцу и под кожу: от 0.3 до 1 мл 1% раствора, перорально – по 0.01-0.025г 2-3 раза в день.
Для уменьшения воспалительных проявлений применяют путём смазывания или закапывания 0.25-0.5% растворы.
Для расширения зрачка: 1-2% раствор Мезатона вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли.
Передозировка
Проявляется короткими эпизодами желудочковой тахикардии и желудочковыми экстрасистолами, ощущением тяжести в голове и области конечностей, повышением артериального давления. Купирование приступа: внутривенное введение a и b- адреноблокаторов.
Взаимодействия с другими препаратами
Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, окситоцин и алкалоиды спорыньи усиливают вазоспастический эффект. Фуросемид, фенотиазины, фентоламин ослабляют прессорное действие на сосуды. При совместном применении с резерпином возможно развитие артериальной гипертензии.
Меры предосторожности при приеме
В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30–40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт.ст.
Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: