Описание фармакологического действия
Избирательно ингибирует МАО типа А, блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина, в меньшей степени — тирамина.
Частично ингибирует обратный захват моноаминов, потенцирует эффекты предшественника норэпинефрина — диоксифенилаланина (L-дофа) и предшественника серотонина — 5-окситриптофана.
Стимулирует адрено- и серотонинергические структуры. Активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС. Оказывает ноотропное действие, улучшает когнитивные функции.
Показания к применению
Депрессии, в т.ч. сенильная, инволюционная, протекающие преимущественно с психомоторной заторможенностью и астеническими расстройствами, тревожно-депрессивными или тревожно-бредовыми компонентами, алкогольный абстинентный синдром, болезнь Альцгеймера (в составе комплексной терапии).
Форма выпуска
таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 50 пачка картонная 1;
таблетки 50 мг; банка (баночка) полимерная 50 пачка картонная 1;
таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 50 пачка картонная 1;
таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 50 ящик картонный 100;
таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 100;
таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 1000;
таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 ящик картонный 500;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;
Фармакодинамика
Сочетает тимолептический эффект с регулирующим влиянием на ЦНС (активирующе действует на больных с апатическими и анергическими депрессиями и седативно — при ажитированных состояниях).
Проявляет ноотропные свойства и улучшает познавательные (когнитивные) функции.
Нормализует обмен нейромедиаторных моноаминов в ЦНС.
Обратимо ингибирует МАО (особенно МАО типа А), блокирует дезаминирование серотонина, в меньшей степени — норадреналина и незначительно — тирамина.
Стимулирует адренергические (ослабляет депрессию, вызываемую резерпином, и потенцирует эффекты фенамина и предшественника норадреналина — L-дофа) и серотонинергические (усиливает действие предшественника серотонина — 5-окситриптофана) структуры. Частично ингибирует обратный захват серотонина.
Фармакокинетика
Быстро всасывается после приема внутрь, легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ; создает высокие концентрации в мозге.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, острый гепатит, заболевания крови, одновременный прием ингибиторов МАО.
Побочные действия
Сухость во рту, тошнота, потливость, тремор рук, тахикардия, головокружение, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 0,05–0,075 г/сут в 2 приема, постепенно увеличивая дозу на 0,025–0,05 г до 0,15–0,30 г/сут. Максимальная суточная доза — 0,4 г, разделенная на 2–3 приема. После достижения терапевтического эффекта лечение продолжают в течение 2–4 нед, после чего дозу постепенно уменьшают.
Передозировка
Проявляется увеличением выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействия с другими препаратами
Повышает эффективность эпинефрина (в связи с антимоноаминоксидазной активностью). Совместим с антипсихотическими средствами, анксиолитиками. Несовместим с антидепрессантами — ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином.
Меры предосторожности при приеме
После отмены ингибиторов МАО терапию начинают не ранее чем через 14 дней.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: