Описание фармакологического действия
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам.
Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром Золлингера-Эллисона, эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией), рефлюкс-эзофагит.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 20 мг; блистер 15 пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 20 мг; блистер 15 пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 40 мг; блистер 15 пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 40 мг; блистер 15 пачка картонная 2;
Фармакодинамика
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам.
Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.
Фармакокинетика
Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70–80 % (средняя 77%). Cmax — достигается через 2–4 ч (в среднем, спустя 2,7 ч).
Связывание с белками плазмы составляет 98%. T1/2 — 0,9–1,9 ч, объем распределения — 0,15 л/кг, Cl — 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на AUC, Cmax и биодоступность.
Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10–80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Значения T1/2 и Cl дозонезависимы.
Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты — деметилпантопразол (T1/2 — 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата.
Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T1/2 у больных циррозом печени возрастает до 7–9 ч, при почечной недостаточности — увеличивается незначительно, но T1/2 основного метаболита достигает 2–3 ч. AUC и Cmax несколько выше в старшей возрастной группе.
Использование во время беременности
При необходимости применения пантопразола при беременности необходимо оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях установлено, что пантопразол выделяется с грудным молоком.
Противопоказания к применению
Диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, повышенная чувствительность к пантопразолу.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея; редко - тошнота, боли в верхней части живота, метеоризм.
Со стороны ЦНС: головная боль; редко - слабость, головокружение; в единичных случаях - начальные проявления депрессивных состояний, нарушения зрения.
Дерматологические реакции: редко - сыпь, зуд.
Прочие: слабость, головокружение; в единичных случаях - отеки, повышение температуры тела.
Способ применения и дозы
Средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/ Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Продолжительность курса терапии устанавливают в зависимости от показаний, но она не должна превышать 8 недель.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (кетоконазол).
В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.
Особые указания при приеме
До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, так как применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.
При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.
Принадлежность к ATX-классификации: