Залеплон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
Производители: Gedeon Richter (Венгрия)
Действующие вещества
Класс заболеваний
Клинико-фармакологическая группа
Класс заболеваний
Клинико-фармакологическая группа
- Не указано. См. инструкцию
Субстанция-порошок Залеплон (Zaleplon)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Содержание
- Описание фармакологического действия
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика препарата
- Фармакокинетика препарата
- Использование во время беременности
- Противопоказания к применению
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Меры предосторожности при приеме
- Условия хранения
- Срок годности
Описание фармакологического действия
Селективно связывается с омега1-подтипом бензодиазепиновых рецепторов альфа-субъединицы макромолекулярного ГАМКА-рецепторного комплекса. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, что приводит к повышению частоты открытия нейрональных ионофорных каналов для входящих токов ионов хлора, гиперполяризации синаптической мембраны и усилению процессов торможения в ЦНС.
Полагают, что селективное связывание залеплона с омега1-рецепторами обусловливает преимущественное проявление снотворного действия, тогда как противосудорожный, миорелаксирующий и анксиолитический эффекты связаны с воздействием на другие рецепторы комплекса.
В контролируемых клинических испытаниях показано, что при приеме в терапевтических дозах залеплон укорачивает латентное время засыпания.
Полагают, что селективное связывание залеплона с омега1-рецепторами обусловливает преимущественное проявление снотворного действия, тогда как противосудорожный, миорелаксирующий и анксиолитический эффекты связаны с воздействием на другие рецепторы комплекса.
В контролируемых клинических испытаниях показано, что при приеме в терапевтических дозах залеплон укорачивает латентное время засыпания.
Показания к применению
Тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания).
Форма выпуска
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;
Фармакодинамика
Снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Проявляет высокую селективность и малое сродство к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа.
Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.
Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Связывание с белками плазмы - около 60%. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов.
При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается.
T1/2 залеплона - около 1 ч.
Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом - 17%.
Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов.
При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается.
T1/2 залеплона - около 1 ч.
Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом - 17%.
Использование во время беременности
Не рекомендуется в период беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). При назначении залеплона женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжелая легочная недостаточность, тяжелая миастения.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, слабость, сонливость, головокружение; возможны антероградная амнезия (особенно при приеме в высоких дозах), сопровождающаяся нарушением поведения, симптомы скрытой депрессии, физическая и психическая зависимость, злоупотребление лекарственным средством; преимущественно у пациентов пожилого возраста - парадоксальные реакции (беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения).
Способ применения и дозы
Внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.
Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг (недопустим повторный прием в течение одной ночи). Пожилым больным — 5 мг (ввиду большей чувствительности к снотворным). При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести суточная доза — 5 мг (из-за замедленного выведения из организма). При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг (недопустим повторный прием в течение одной ночи). Пожилым больным — 5 мг (ввиду большей чувствительности к снотворным). При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести суточная доза — 5 мг (из-за замедленного выведения из организма). При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости вплоть до комы). В случае легкого отравления — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях — атаксия, гипотония, снижение АД, угнетение дыхания; реже — кома; в очень редких случаях — с летальным исходом.
Лечение: в течение первого часа после передозировки у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Показан мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД и др.), при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия. В экспериментальных исследованиях на животных выявлено, что флумазенил является антагонистом залеплона, однако премаркетинговый опыт использования флумазенила при передозировке залеплоном отсутствует.
Лечение: в течение первого часа после передозировки у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Показан мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД и др.), при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия. В экспериментальных исследованиях на животных выявлено, что флумазенил является антагонистом залеплона, однако премаркетинговый опыт использования флумазенила при передозировке залеплоном отсутствует.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении антипсихотических, снотворных средств, анксиолитиков, антидепрессантов, противоэпилептических средств, анестетиков, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов с седативным эффектом, опиоидных анальгетиков, этанола происходит усиление седативного действия залеплона.
При одновременном применении залеплона и опиоидных анальгетиков возможно появление эйфории, что приводит к развитию зависимости.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% (комбинацию применять с осторожностью).
Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови, при этом возможно усиление седативного действия залеплона (коррекции дозы не требуется).
Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффект.
При одновременном применении залеплона и опиоидных анальгетиков возможно появление эйфории, что приводит к развитию зависимости.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% (комбинацию применять с осторожностью).
Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови, при этом возможно усиление седативного действия залеплона (коррекции дозы не требуется).
Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффект.
Меры предосторожности при приеме
Прежде чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременности курса лечения и возможности развития синдрома отмены по окончании лечения препаратом.
Продолжительность лечения должна быть, по возможности, как можно короче, ни в коем случае не превышать 2 нед. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного. Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз. В случае, если пациент просыпается вскоре после полуночи в результате короткого T1/2 залеплона, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T1/2.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психических расстройств и нарушения поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
При назначении залеплона больным с депрессией следует выписывать минимальную дозу во избежание сознательной передозировки.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Продолжительность лечения должна быть, по возможности, как можно короче, ни в коем случае не превышать 2 нед. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного. Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз. В случае, если пациент просыпается вскоре после полуночи в результате короткого T1/2 залеплона, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T1/2.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психических расстройств и нарушения поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
При назначении залеплона больным с депрессией следует выписывать минимальную дозу во избежание сознательной передозировки.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C. (в герметичной упаковке).
Срок годности
60 мес.
Похожие по действию препараты:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Залеплон Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Залеплон? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Залеплон приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.
|
|